清舒地尔
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清舒地尔说明书
药品名称
清舒地尔
英文名称
Fasudil
清舒地尔的别名
盐酸法舒地尔；法舒地尔；依立卢；盐酸清舒地尔；Fasudil Hydrochloride
分类
剂型
30mg（2ml）。
清舒地尔的药理作用
清舒地尔是异喹啉磺胺衍生物，不仅能抑制细胞内游离钙离子的活动，而且还能抑制蛋白激酶A、G、C和肌球蛋白轻链激酶，即抑制平滑肌收缩最终阶段的肌球蛋白轻链磷酸化，使血管平滑肌舒张，扩张血管。体外试验表明，清舒地尔可使离体的脑血管松弛，可抑制因钙离子引起的离体血管收缩，可抑制各种不同机制脑血管收缩药物的收缩作用，抑制细胞内钙离子致血管收缩，但不会降低细胞内钙浓度及抑制血管收缩时肌球蛋白轻链磷酸化物的生成。
清舒地尔的药代动力学
健康成人单次用30min静脉内持续给盐酸清舒地尔0.4mg/kg时，血浆中原形药物浓度在给药结束时达最高值，其后迅速衰减，消除半衰期约为16min。主要代谢物为异喹啉骨架1位的羟化体。给药后24h以内的原形及代谢物合计尿中累积排泄率为给药的67%。蛛网膜下腔出血术后患者反复静脉滴注清舒地尔30mg，每天3次，共14天，血浆中浓度变化与健康人类似。
清舒地尔的适应证
临床用于改善及预防蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及随之引起的脑缺血病。
清舒地尔的禁忌证
注意事项
术前合并糖尿病患者，术中在主干动脉有动脉硬化患者，肝、肾功能障碍，孕妇慎用。
清舒地尔的不良反应
清舒地尔严重不良反应为颅内出血、消化道出血、肺、鼻及皮下出血（0.29%）。常见不良反应为肝功异常，偶见低血压、贫血、白细胞减少、血小板减少、肾功异常、多尿、皮疹、发热，罕见颜面潮红、黄疸、排尿困难、腹胀、恶心、呕吐、头痛、意识水平降低、呼吸抑制等。
清舒地尔的用法用量
每次将30mg用50～100ml的电解质溶液或葡萄糖溶液稀释，每次约用30min静脉滴注，每天2～3次。本剂在蛛网膜下腔出血术后早期开始应用，一般应用2周为宜。
清舒地尔与其它药物的相互作用
专家点评
经北京协和医院等5个医院进行的以尼莫地平为对照的随机开放试验，对72例脑动脉瘤破裂蛛网膜下腔出血术后患者，使用清舒地尔后脑血管痉挛及随之引起的脑缺血症状的改善作用的临床研究表明，用药后试验组、对照组语言障碍均显著改善，试验组上、下肢运动障碍明显改善，而对照组变化无统计学意义。症状性脑血管痉挛发生率试验组为15.15%，对照组为28.13%。发病后1个月的痊愈率试验组为69.70%，对照组为55.88%，不良反应发生率试验组为35.14%，对照组为42.68%。
