溴化普泮西林
溴化普泮西林药典标准
品名
中文名
溴化普泮西林
汉语拼音
Xiubing'antailin
英文名
Propantheline Bromide
结构式
分子式与分子量
C23H30BrNO3 448.40
来源(名称)、含量(效价)
本品为溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙铵。按干燥品计算,含C23H30BrNO3应为98.5%~102.0%。
性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味极苦;微有引湿性。
熔点
本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为157~164℃,熔融时同时分解。
鉴别
(1)取本品约0.2g,加水5ml溶解后,加氢氧化钠试液10ml,煮沸2分钟,放冷,加稀盐酸5ml,即析出沉淀,滤过;沉淀用水洗涤,再用稀乙醇重结晶,取结晶约10mg,加硫酸5ml,即显亮黄色或橙黄色,并显微绿色荧光。
(2)取本品,加乙醇制成每1ml中含50μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在247nm与282nm的波长处有最大吸收,在247nm波长处的吸光度约为0.61。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》525图)一致。
(4)本品的水溶液显溴化物的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。
检查
有关物质
取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密称取呫吨酸对照品、呫吨酮对照品、9-羟基溴化普泮西林对照品与溴化普泮西林对照品各适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含呫吨酸、呫吨酮、溴化普泮西林各7.5μg与9-羟基溴化普泮西林30μg的溶液,作为对照品溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(取十二烷基硫酸钠17.3g,加水1000ml使溶解,加磷酸10ml和0.5mol/L氢氧化钠溶液250ml,用0.5mol/L氢氧化钠溶液或10%磷酸溶液调节pH值至3.5±0.1,加水稀释至2000ml)-乙腈(46:54)为流动相;检测波长为254nm。取对照品溶液10μl,注入液相色谱仪,记录色谱图,呫吨酸峰、呫吨酮峰、9-羟基溴化普泮西林峰和溴化普泮西林峰之间的分离度均应符合要求。精密量取对照品溶液和供试品溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中,如有与呫吨酸、呫吨酮和9-羟基溴化普泮西林保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,含呫吨酸、呫吨酮均不得过0.5%,含9-羟基溴化普泮西林不得过2.0%;如有其他杂质峰,按外标法以溴化普泮西林峰面积计算,单个未知杂质不得过0.5%;杂质总量不得过3.0%。
溴甲烷与残留溶剂
溴甲烷、丙酮、异丙醇、乙醇与二甲苯
取本品约0.5g,精密称定,置顶空瓶中,精密加50%二甲基甲酰胺溶液5ml,使溶解,密封,作为供试品溶液;精密称取溴甲烷、丙酮、异丙醇、乙醇与二甲苯适量,用50%二甲基甲酰胺溶液定量稀释成每1ml中约含溴甲烷0.005mg、丙酮0.5mg、异丙醇0.5mg、乙醇0.5mg和二甲苯0.22mg的混合溶液,精密量取5ml置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法)测定,以聚乙二醇(PEG-20M)为固定液(或极性相近的固定液)的毛细管柱为色谱柱;程序升温,起始温度为40℃,维持8分钟,以每分钟8℃的速率升至120℃,维持10分钟;检测器温度为250℃;进样口温度为200℃;顶空进样,顶空瓶平衡温度为80℃,平衡时间为40分钟。取对照品溶液顶空进样,记录色谱图,各成分峰间的分离度应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,含溴甲烷不得过0.005%,残留溶剂均应符合规定。
干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
炽灼残渣
不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。
含量测定
取本品约0.3g,精密称定,加醋酐-冰醋酸(7:3)30ml溶解后,照电位滴定法(2010年版药典二部附录Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于44.84mg的C23H30BrNO3。
类别
抗胆碱药。
贮藏
密封保存。
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
溴化普泮西林说明书
药品名称
溴化普泮西林
英文名称
Propantheline Bromide
溴化普泮西林的别名
溴丙胺太林;丙基朋新;溴化丙胺太林;普鲁本辛;Probanthine;Corrigast
分类
剂型
片剂:15mg。
溴化普泮西林的药理作用
溴化普泮西林为季铵抗毒蕈碱药。其周围作用类似阿托品。作用强于溴本辛,有较强的外周抗胆碱、抗毒蕈碱样作用,较弱的交感神经节阻滞作用,选择性解除胃肠胰胆平滑肌痉挛,抑制腺体分泌。
溴化普泮西林的药代动力学
溴化普泮西林口服后吸收不完全。食物可降低生物利用度。吸收前,在小肠中广泛代谢。主要随尿排泄代谢物,原药仅占10%。作用持续时间约6h。
溴化普泮西林的适应证
用于治疗胃、十二指肠溃疡,胃肠道痉挛,辅助消化性溃疡,胆绞痛和胰腺炎等引起的腹痛,也可用于多汗症、妊娠呕吐及遗尿症。
溴化普泮西林的禁忌证
注意事项
1.老年人、自主神经功能紊乱、肝肾疾病、甲亢、冠心病、充血性心衰、心动过速、高血压、食管裂孔疝伴反流性食管炎均应慎用。
3.不能与促动力药(甲氧氯普胺等)同用。同用降低红霉素效果;加强中枢神经抑制药的镇静作用。
溴化普泮西林的不良反应
1.可见口干、视物模糊、心悸、排尿困难、便秘、头痛等。过量引起中毒,类似阿托品。
2.溴化普泮西林的中毒剂量可产生非除极肌松药作用,导致随意肌麻痹。
3.局部应用可引起接触性皮炎。
溴化普泮西林的用法用量
1.通常餐前口服15mg,每天3次以及睡前再服30mg。有些患者每天需用120mg。老年人和轻症患者给予7.5mg,每天3次。
溴化普泮西林与其它药物的相互作用
阿托品
专家点评
溴化普泮西林为阿托品的季铵类解痉药合成代用品,具有和阿托品相似的抗M-胆碱作用、不易透过血-脑脊液屏障,很少发生中枢作用。