爱喘乐
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爱喘乐说明书
药品名称
爱喘乐
英文名称
Ipratropine Bromide
爱喘乐的别名
异丙托溴铵;异丙托品;溴化异丙阿托品;溴异丙托品;溴化异丙基阿托品;溴化异丙托品;异丙阿托品;异丙托溴铵定量喷雾剂;Atrovent;SCH-1000
分类
剂型
1.气雾剂:0.04%,4mg(10ml),200揿,每揿20μg;
2.雾化吸入液:0.025%,5mg(20ml)。
性状
常用其溴化物,为白色结晶性粉末,味苦。熔点232-233℃。溶于水,略溶于乙醇,不溶于其它有机溶剂。
爱喘乐的药理作用
爱喘乐对呼吸道有较高的选择性,有较强的支气管平滑肌松弛作用,而对呼吸道腺体和心血管作用较弱。如给犬静脉注射时,其扩张支气管的剂量只有抑制涎腺分泌、加快心率剂量的1/20~1/10,气雾吸入时只有1/500~1/100。人吸入0.28~1.2mg未见心率改变。与β2受体激动剂比较,爱喘乐具有下列特点:
1.β2受体激动剂起效快,气雾吸入约10~15min即达最大效应。而爱喘乐起效慢,出现峰值时间约为30~60min,故适用于防止哮喘发作,对急性病例控制疗效较差。
2.β2受体激动药对过敏性哮喘的疗效较非过敏性哮喘为佳,而异丙溴胺对两种哮喘的疗效无显著差别,但对运动性哮喘的疗效不及β2受体激动药。
3.β2受体激动药对老年哮喘患者的疗效不及青壮年哮喘患者好,而爱喘乐对哮喘的疗效不受年龄因素的影响,爱喘乐对痰量及痰黏稠度无明显影响。
爱喘乐的药代动力学
爱喘乐为季铵盐,口服后不易由胃肠道吸收,主要采用气雾吸入给药。吸入后5~10min起效。血浆药物浓度达峰时间为30~60min,作用持续5~6h。爱喘乐吸入极低剂量对呼吸道即有局部作用,而无全身作用,特异性特别高。大剂量(555μg)气雾吸入3h后,血浆药物浓度只有0.06ng/ml。口服血浆半衰期为3.2~3.8h。一次单剂量吸入500μg,24h从尿液仅排出2.8%,从粪便排出48%。
爱喘乐的适应证
预防及治疗支气管哮喘和喘息样支气管炎,尤其是对β受体激动药引起的肌肉震颤、心动过速等不能耐受患者更为适用。
爱喘乐的禁忌证
注意事项
妊娠妇女慎用。
爱喘乐的不良反应
一般无全身不良反应,个别患者可出现口干、口苦、喉刺激症状或咳嗽和气管痒感;20%~30%患者可感觉有不良味道。长期给药对血液、肝、肾,胰腺及视力无不良影响。
爱喘乐的用法用量
1.剂量应按个体要求调整。成人及儿童间歇及长期治疗,喷雾每次2揿(20或40μg),每天2~4次。为保持无症状,应每4小时吸入1次。发作时,可2h后重复吸入1次。
2.雾化吸入:每次40~80μg。
爱喘乐与其它药物的相互作用
与β受体激动药、磷酸二酯酶抑制药及糖皮质激素与之合用可增强爱喘乐的支气管扩张作用。
专家点评
国内报道,以随机对照试验比较气雾吸入爱喘乐40μg并用沙丁胺醇200μg与单用沙丁胺醇200μg,对37例慢阻肺病者的单剂量及长期给药(每天3次,连续4周)的疗效。结果显示,合用爱喘乐者其肺功能指标改善显著高于单用沙丁胺醇者,且作用维持时间较长,最高呼气流速显著高于单用组。1989年11月在曼谷举行的“支气管扩张疗法中的新概念”专题讨论会上,一些发言者认为,应将爱喘乐作为治疗慢性支气管炎和肺气肿的一线药物。另一报道,应用爱喘乐治疗喘息型支气管炎,并与沙丁胺醇比较,有效率分别为86.67%和83.3%。