环甲氯地孕酮
目录
环甲氯地孕酮说明书
药品名称
环甲氯地孕酮
英文名称
Cyproterone
环甲氯地孕酮的别名
醋酸环甲氯地孕酮;色普龙;环丙孕酮;安君可;甲撑氯地孕酮;Cyprostat;Androcur;Cyproterone Acetate
分类
剂型
1.片剂:每片50mg;
2.乳膏剂:1%;
3.Diane-35片剂:每片含CPA2mg及炔雌醇35μg。
环甲氯地孕酮的药理作用
环甲氯地孕酮为17-羟孕酮类衍生物,具有很强的抗雄激素作用,也有孕激素活性。能抑制垂体促性腺激素的分泌,使体内睾酮水平降低。对男性尚能抑制精子生成,明显减少精子数及其活动度,降低精液生化组成及精子穿透宫颈黏液的能力,但都是可逆的。
环甲氯地孕酮的药代动力学
环甲氯地孕酮口服后可被吸收,3~4h可达血药峰值。在最初24h内,由于全身分布和排泄,血药浓度迅速下降。终末消除t1/2约为38h。主要代谢物为15-羟基环甲氯地孕酮,具有抗雄激素的作用。约有35%的用量以原药和结合物随尿排出,余见于粪便中。
环甲氯地孕酮的适应证
临床用于治疗男性性欲异常、妇女多毛症、痤疮、青春早熟、性欲亢进及前列腺癌。
环甲氯地孕酮的禁忌证
2.严重慢性抑郁、未发育成年人、有血栓史者及孕妇禁用。
注意事项
2.服药期间,不可驾车和操作机械。
3.服药期间,应勤查肝功能。
环甲氯地孕酮的不良反应
1.男性使用环甲氯地孕酮可抑制精子生成,使精流量下降,导致不育,停药后可逆转。
4.偶见骨质疏松症。
6.可有头痛、贫血、胃肠反应等。
7.口服Diane-35可有恶心、头痛、性欲减退、抑郁、不规则子宫出血、乳房痛、面部色素斑等。
环甲氯地孕酮的用法用量
1.口服50mg,每天2次。
2.晚期前列腺癌:开始每天口服300mg,2~3次分服,维持量为每天200~300mg,分次服。
3.女性严重痤疮:口服环甲氯地孕酮2mg及炔雌醇35μg,从月经开始的第1天开始服药,连服21天为第1个疗程;第2疗程从月经来潮的第7天开始,连服14天;此外,可外用1%乳膏,每天2次,连用12周。口服Diane-35(每片含环甲氯地孕酮2mg与炔雌醇35μg),于月经周期第1天起每天1片,连续21天,停7天为1个疗程,可重复6个疗程。此法尤适用于需要避孕的女性痤疮患者。
4.女性多毛症:每天口服50~100mg。
5.女性雄激素源性脱发:每天口服CPA50mg,炔雌醇50μg,或口服Diane-35。
环甲氯地孕酮与其它药物的相互作用
1.乙醇能降低环甲氯地孕酮的作用,用药期间不可饮酒。
2.当妇女合用环甲氯地孕酮和炔雌醇时,类似合用口服避孕药产生的相互作用也会发生,使口服避孕药无效。
专家点评
环甲氯地孕酮为17-羟孕酮类衍生物,具有很强的抗雄激素作用,也有孕激素活性。能抑制垂体促性腺的分泌,使体内睾酮水平降低。对男性尚能抑制精子生成,明显减少精子数及其活动度,降低精子生化组成及精子穿透宫颈黏液的能力,且都是可逆的。临床用于男性性欲异常、妇女多毛症、痤疮、青春早熟及前列腺癌。对男性性功能亢进有抑制作用,但它有抑制精子生成的作用,使用时应掌握好剂量和使用时间。醋酸环丙孕环丙孕环甲氯地孕酮是一种强效抗雄激素药物,治疗痤疮的有效率达100%,能显著地减少皮脂溢出,有报道治疗第3个月,皮脂溢出率减少85.5%,第6个月减少96.2%。对有避孕要求的女性痤疮患者可作为第一线药物。对卵巢囊肿患者的顽固性痤疮,亦可获得满意疗效。对女性多毛症及女性雄激素源性脱发亦有效。男性一般不用。另外应警惕其肝脏毒性及潜在的致癌性。