环苯唑啉

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环苯唑啉说明书

药品名称

环苯唑啉

英文名称

Cibenzoline

环苯唑啉的别名

西苯唑啉;Exacor;Cibenol;Cipralan

分类

循环系统药物 > 抗心律失常药物 > 其他抗心律失常药

剂型

260mg;2.胶囊剂:65mg;3.注射剂:50mg。(均以基质计)

环苯唑啉的药理作用

1.环苯唑啉除具有I a类抗心律失常药的特点之外,还具有Ⅲ类、Ⅳ类抗心律失常药的作用。其具体作用机制尚在进一步研究中,目下已确定的情况是,环苯唑啉具有膜稳定作用,并有复极抑制和钙通道拮抗作用

2.环苯唑啉可通过钠通道而抑制快速Na+内流,从而减慢传导;同时还可抑制钾通道,从而减少K+外流,致使复极过程受到干扰,在心电图上表现为动作电位时程延长。

3.环苯唑啉还可抑制Ca2 内流。对窦房结的抑制作用较小,对房室结的抑制表现在房室传导延迟,此外,还可延长旁路不应期,且对心室自律性也具有抑制作用。

4.环苯唑啉对心肌具有负性变力作用,在临床用药中必须注意

环苯唑啉的药代动力学

1.环苯唑啉口服后易于吸收(几乎达到全部被吸收),生物利用度达98%。单次给药后90分钟可达血药峰值。其血浆蛋白结合率为50%~60%。

2.环苯唑啉进人体内后分布迅速,Vd为5L/kg。环苯唑啉经肾分泌,随尿排出的原药占用药量的60%~65%,24小时可见完全排出。其tl/2,约为7小时。连续口服环苯唑啉,未见在体内蓄积。环苯唑啉的有效治疗浓度为200~400μg/ml。

环苯唑啉的适应证

1.环苯唑啉主要用于治疗室性心律失常,对室性期前收缩(室性早搏)疗效较显,尤其在新发生心肌梗死时所发生的室性期前收缩。

2.环苯唑啉也可用于治疗室上性心律失常如心房颤动心房扑动阵发性室上性心动过速以及预激综合征伴室上速。

环苯唑啉的禁忌证

1.孕期的第2个和第3个3个月慎用,孕期的头3个月禁用。

2.心力衰竭心脏传导阻滞患者严格禁用环苯唑啉。

3.正在接受降糖药的病人,严防出现低血糖

4.因环苯唑啉经肾排泄,肾功能不全者必须减量慎用。

注意事项

1.儿童的安全使用尚未确定。

2.老年人或肾功能不全的病人必须减量给药。

3.对老年人或肾功能不全的用药者应定期检查肾功能。

环苯唑啉的不良反应

1.神经系统反应可见眩晕和震颤。

2.胃肠道反应有恶心呕吐腹泻

3.还可出现疲劳、视力模糊和低血糖。

4.偶可见到右束支传导阻滞

5.和其他抗心律失常药一样,也有可能引起新的心律失常或加重原有的心律失常。

环苯唑啉的用法用量

1.成人给予260~390mg/d,2次分服。老年人用量限制在260mg/d。

2.静脉注射:开始于2分钟内静注1mg/kg,接着于24小时内静脉输注8mg/kg,或继续口服用量。肾功能不全者减量。

环苯唑啉与其它药物的相互作用

环苯唑啉合用西咪替丁可使环苯唑啉的血药浓度升高,半衰期延长;但环苯唑啉与雷尼替丁之间并不存在此种相互作用


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