环苯唑啉
目录
环苯唑啉说明书
药品名称
环苯唑啉
英文名称
Cibenzoline
环苯唑啉的别名
西苯唑啉;Exacor;Cibenol;Cipralan
分类
剂型
260mg;2.胶囊剂:65mg;3.注射剂:50mg。(均以基质计)
环苯唑啉的药理作用
1.环苯唑啉除具有I a类抗心律失常药的特点之外,还具有Ⅲ类、Ⅳ类抗心律失常药的作用。其具体作用机制尚在进一步研究中,目下已确定的情况是,环苯唑啉具有膜稳定作用,并有复极抑制和钙通道拮抗作用。
2.环苯唑啉可通过钠通道而抑制快速Na+内流,从而减慢传导;同时还可抑制钾通道,从而减少K+外流,致使复极过程受到干扰,在心电图上表现为动作电位时程延长。
3.环苯唑啉还可抑制Ca2 内流。对窦房结的抑制作用较小,对房室结的抑制表现在房室传导延迟,此外,还可延长旁路不应期,且对心室自律性也具有抑制作用。
环苯唑啉的药代动力学
1.环苯唑啉口服后易于吸收(几乎达到全部被吸收),生物利用度达98%。单次给药后90分钟可达血药峰值。其血浆蛋白结合率为50%~60%。
2.环苯唑啉进人体内后分布迅速,Vd为5L/kg。环苯唑啉经肾分泌,随尿排出的原药占用药量的60%~65%,24小时可见完全排出。其tl/2,约为7小时。连续口服环苯唑啉,未见在体内蓄积。环苯唑啉的有效治疗浓度为200~400μg/ml。
环苯唑啉的适应证
1.环苯唑啉主要用于治疗室性心律失常,对室性期前收缩(室性早搏)疗效较显,尤其在新发生的心肌梗死时所发生的室性期前收缩。
2.环苯唑啉也可用于治疗室上性心律失常如心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速以及预激综合征伴室上速。
环苯唑啉的禁忌证
1.孕期的第2个和第3个3个月慎用,孕期的头3个月禁用。
3.正在接受降糖药的病人,严防出现低血糖。
注意事项
1.儿童的安全使用尚未确定。
2.老年人或肾功能不全的病人必须减量给药。
3.对老年人或肾功能不全的用药者应定期检查肾功能。
环苯唑啉的不良反应
3.还可出现疲劳、视力模糊和低血糖。
4.偶可见到右束支传导阻滞。
5.和其他抗心律失常药一样,也有可能引起新的心律失常或加重原有的心律失常。
环苯唑啉的用法用量
1.成人给予260~390mg/d,2次分服。老年人用量限制在260mg/d。
2.静脉注射:开始于2分钟内静注1mg/kg,接着于24小时内静脉输注8mg/kg,或继续口服用量。肾功能不全者减量。
环苯唑啉与其它药物的相互作用
环苯唑啉合用西咪替丁可使环苯唑啉的血药浓度升高,半衰期延长;但环苯唑啉与雷尼替丁之间并不存在此种相互作用。