甲硫氨基酸
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甲硫氨基酸说明书
药品名称
甲硫氨基酸
甲硫氨基酸的别名
思美泰；腺苷甲硫氨基酸；蛋氨酸；Transmetil；Ademetionine
分类
剂型
1.片剂：每片300mg，500mg；
2.注射粉剂：300mg；500mg。
甲硫氨基酸的药理作用
1.腺苷蛋氨蛋氨甲硫氨基酸是存在于人体所有组织和体液中的一种生理活性分子，为肝脏代谢过程的一个重要中间物，它作为甲基供体（转甲基作用）和生理性巯基化合物（如半胱氨酸、牛磺酸、谷胱甘肽和辅酶A等）的前体（转硫基作用）参与体内重要的生化反应。动物实验中甲硫氨基酸能逆转炔雌醇、α-萘异硫氰酸盐和环孢素引起的胆汁分泌异常，可预防肝脏谷胱甘肽的消耗，还可对抗CCl4、乙醇及半乳糖胺等引起的肝损害，从而具有抗胆汁淤积、促进肝内的解毒及促肝细胞再生等作用。
2.甲硫氨基酸可促进腺苷蛋氨蛋氨甲硫氨基酸-依赖性膜磷脂的合成（降低胆固醇/磷脂的比例）而恢复细胞质膜的流动性，克服转硫基反应障碍，促进了内源性解毒过程中硫基的合成，使肝内胆汁淤积得到缓解；谷胱甘肽是肝中最重要的肝内解毒物质之一，其合成和转运依赖于由腺苷蛋氨蛋氨甲硫氨基酸经半胱氨酸的转硫基过程的稳定性，当肝脏损害时谷胱甘肽缺乏，使肝细胞对自由基及内、外源性毒性物质的抵御作用减弱，补充腺苷蛋氨蛋氨甲硫氨基酸促使肝脏内谷胱甘肽的合成和转运恢复原来水平。腺苷蛋氨蛋氨甲硫氨基酸转硫基作用的另一代谢产物-牛磺酸对肝脏解毒功能具有重要作用。牛磺酸可解除有毒性作用的胆汁酸在肝细胞内聚集；腺苷蛋氨蛋氨甲硫氨基酸依赖性过程有丙氨化作用产生了丁二胺，丁二胺与表皮生长因子一起作为促进有丝分裂原，促进肝细胞的繁殖再生。
甲硫氨基酸的药代动力学
口服腺苷蛋氨蛋氨甲硫氨基酸经胃肠道吸收，健康志愿者口服单剂400mg肠衣片剂后平均血浆峰值浓度为0.7mg/L，需2～6h才达到峰值，由于药物的首关效应，在肝内进行代谢，生物利用度仅为5%（Stra-mentinoli等，1975），肌注和静注生物利用度较完全，达95%。腺苷蛋氨蛋氨甲硫氨基酸在人体血浆中的蛋白结合率接近零。单剂静注400mg腺苷蛋氨蛋氨甲硫氨基酸，血浆浓度呈二次指数式衰减，终末半衰期约为90min，且不因反复给药而改变。利用标记的腺苷蛋氨蛋氨甲硫氨基酸行代谢研究，该制剂可与内源性腺苷蛋氨蛋氨甲硫氨基酸共同代谢，生成转甲基代谢物如肌酐和磷脂以及硫酸盐等转硫基作用有关化合物。
甲硫氨基酸的适应证
主要用于急性肝炎、慢性肝病肝硬化所致肝内胆汁淤积、妊娠期肝内胆汁淤积。
甲硫氨基酸的禁忌证
对甲硫氨基酸过敏者禁用。
注意事项
2.口服片剂为脂溶性，必须整片吞服，为更好地吸收和发挥疗效，应于两餐之间服用。注射粉剂溶解后只能保存6h（＜25℃）。
甲硫氨基酸的不良反应
少数病人可出现短暂性失眠、恶心、胃灼热、皮疹、浅表性静脉炎、腹泻等，症状轻微，一般不需中断治疗。对甲硫氨基酸敏感者偶可出现昼夜节律的改变。
甲硫氨基酸的用法用量
静脉滴注每次500～1 000mg/次静滴或分2次肌内或静脉注射，共2～4周；维持治疗：口服：每次500～1 000mg，每日2次，持续4周。
甲硫氨基酸与其它药物的相互作用
注射粉剂在临用前用所附溶剂溶解，静脉注射必须非常缓慢。不可与碱性液体或含钙离子的液体混合。
专家点评
SAMe能防止脂质过氧化，并能在损伤的肝细胞中恢复降低的糖原含量。临床上能显著降低总胆红素、AKP和转氨酶等生化指标，并能显著改善胆汁淤积时的瘙痒症状。甲硫氨基酸已被广泛应用于妊娠期胆汁淤积、药物性胆汁淤积、病毒性肝炎、酒精性胆汁淤积及原发性胆汁性肝硬化等疾病，一些多中心随机双盲数百例的研究证明了它的效用，目前甲硫氨基酸为治疗妊娠期良性肝内淤胆症的首选药物之一；肝硬化患者常有腺苷蛋氨蛋氨甲硫氨基酸合成酶活性降低，肝内谷胱甘肽含量减少，补充腺苷蛋氨蛋氨甲硫氨基酸后转甲基化及转硫基化均见改善，肝内谷胱甘肽明显升高，有报道酒精性肝硬化患者长期口服腺苷蛋氨蛋氨甲硫氨基酸1200mg/d，6个月后，肝内谷胱甘肽接近正常水平，对于原发性胆汁性肝硬化甲硫氨基酸不及UDCA，当后者治疗无效时，可加用或单用甲硫氨基酸；对于病毒性肝炎和肝硬化所致的肝内胆汁淤积，巫协宁等曾用思美泰治疗病毒性肝炎轻度胆汁淤积，结果表明：总胆红素＜200µmol/L者有效，而＞300µmol/L者无效，因各家报道疗效不一，现国外对甲硫氨基酸的效用亦不肯定，认为需继续研究才能下结论。
