盐酸丁丙诺啡注射液
盐酸丁丙诺啡注射液
拼音名：Yansuan Dingbingnuofei Zhusheye
英文名：Buprenorphine Hydrochloride Injection
书页号：2000年版二部-543
本品为盐酸丁丙诺啡与葡萄糖的灭菌水溶液。含盐酸丁丙诺啡(C29H41NO4.HCl)应为标示量的
90.0％～110.0％。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【鉴别】(1)取本品1ml，加溴试液数滴，即生成黄色沉淀。
(2)取本品，照分光光度法(附录Ⅳ A)测定，在286nm±2nm的波长处有最大吸收。
(3)取本品1ml，加稀硝酸使成酸性，加硝酸银试液，即产生白色浑浊，并能在氨试液中溶解。
【检查】 pH值 应为3.0～5.5(附录Ⅵ H)。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ B)。
主治及用法
【适应症】本品为强效镇痛药，用于各类手术后疼痛、癌症疼痛、烧伤后疼痛、脉管炎引起的肢痛及心绞痛和其他内脏痛。
【用法和用量】肌内注射，一次—0.3mg,可每隔6-8小时或按需注射。疗效不佳时可适当增加用量。
【禁忌】对本品有过敏史、重症肝损伤、脑部损害、意识模糊及颅内压升高患者禁用。六岁以下儿童、孕妇哺乳期妇女以及轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验有难产、哺乳困难和胎儿生存率低等报导，药物可经乳汁分泌，故孕妇及哺乳期妇女不宜使用。
【儿童用药】六岁以下儿童不宜使用。
【药物相互作用】 本品如与另一种阿片受体激动剂合用，可引起这些药物的戒断症状。与单胺氧化酶抑制剂有协同作用。
【药物过量】 过量可引起呼吸抑制，纳洛酮常不易拮抗，推荐使用呼吸兴奋剂（如多沙普仑）。
含量测定
照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-乙腈-2％醋酸铵溶液-冰醋
酸(60:10:40:5)为流动相；检测波长为286nm。理论板数按盐酸丁丙诺啡峰计算应不低于1000。
测定法 精密量取本品适量(约相当于盐酸丁丙诺啡0.6mg)，置25ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，
摇匀，取50μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取盐酸丁丙诺啡对照品15mg，置50ml量瓶中，用甲醇
溶解，并稀释至刻度，摇匀，精密量取2.0ml，置25ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，同法测定。按外标
法以峰面积计算，即得。
【类别】同盐酸丁丙诺啡。
【规格】(1) 1ml:0.15mg (2) 1ml:0.3mg
【包装】盐酸丁丙诺啡注射液，每支1毫升（含盐酸丁丙诺啡0.15mg或0.3mg，葡萄糖50mg），每盒10支装。
【贮藏】遮光，密闭保存。
【成份】盐酸丁丙诺啡与葡萄糖的灭菌水溶液。
盐酸丁丙诺啡的化学名为:21—环丙基—7—（α）—｛1—（S）—1—羟基—1，2，2-三甲基丙基｝—6，14-桥乙基—6，7，8，14-四氢奥列巴文盐酸盐。
分子式：C24H41NO4.HCl
分子量：504.11
【性状】本品为无色澄明液体，室温下比较稳定。
药理毒理
本品为镇痛药，为阿片受体的部分拮抗—激动剂，动物实验表明对小鼠镇痛作用明显，文献报道，本品对无依赖性犬能抑制屈肌和皮肤的抽搐反射、抑制咳嗽反射、减慢心率、降低收缩压，对心血管参数无明显影响。本品能产生吗啡样的呼吸抑制、起始慢，持续时间长，尚未见严重呼吸抑制的报道。对大鼠的慢性毒性研究表明，本品对重要器官未发现明显毒性作用，无致突变作用和生殖毒性。动物依赖性实验表明，本品身体依赖性低于吗啡和度冷丁，而精神依赖性潜力与吗啡相当。临床研究表明，本品具有较强的镇痛作用，其镇痛效果优于度冷丁。
药代动力学
本品能迅速地被吸收，几分钟内达到血药浓度高峰，主要在肝中代谢，从胆汗排泄，粪便中排出，本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线，起始相快（t1/2为2分钟），终末相慢（t1/2约为3小时），峰值为5分钟，清醒时血药浓度比麻醉时低，生物利用度接近100%，在体内几乎完全被代谢，经胆汁排泄，随粪便排出。
