盐酸二氢埃托啡舌下片
【药品名称】
通用名：盐酸二氢埃托啡舌下片
英文名：Dihydroetorphine Hydrochloride Sublingual Tablets
汉语拼音：Yansuan Eeqinaituofei Shexia Pian
17-甲基-7α［(S )-1-羟基-1-甲基丁基］-6,14-桥亚乙基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱盐酸盐。
分子式： C25H35NO4.HCl
分子量： 449.98
【性状】本品为白色片。
【药理毒理】本品为高效镇痛药，是阿片受体的纯激动剂，与μ、δ、κ受体的亲和力都远远大于吗啡，特别对μ受体的亲和力大于δ和κ上千倍。其镇痛作用的量效关系与吗啡一样呈直线型，药理活性强度比吗啡强6000～10000多倍。故安全系数(即治疗指数)比吗啡大，身体依赖性潜力比吗啡明显为轻。慢性给予二氢埃托啡的猴，不论是突然停药还是皮下注射拮抗剂烯丙吗啡催瘾，产生的戒断症状都较吗啡明显为轻。用大鼠自动注射给药法研究其精神依赖性潜力，结果同样表明比吗啡为轻。I期临床试验表明，受试者中没有反映有欣快感，相反当剂量较大时，却有头晕、恶心、呕吐；乏力等不良反应。以往对阿片受体激动剂的传统观念认为，镇痛作用越强，欣快感越明显，成瘾性也越大。而二氢埃托啡的镇痛剂量最小，止痛作用最强，却无欣快感反应，故其成瘾潜在性小。Ⅱ期临床试验及推广试用的3000多人次结果表明，本品镇痛作用的总有效率高达99.6%。二氢埃托啡还具有镇静和解痉的中枢作用。对呼吸的抑制作用相对比吗啡轻，在规定的镇痛剂量下很少发生呼吸抑制(0.83%)，当超剂量使用时可明显抑制呼吸。若由静脉给药，剂量大于0.4μg/kg时，抑制呼吸明显，需进行呼吸管理。长期应用同样有耐受性的产生，也有依赖现象。本品的主要不足为镇痛有效时间较短。毒理：急性毒性LD50(mg/kg)：皮下，小鼠82±17。兔，0.047±0.016(吗啡为436±70.533)。
【药代动力学】本品口服吸收差，ED50高达123(98～153)μg/kg，舌下吸收快，经10～15min疼痛可获明显减轻，剂量仅相当于口服的1/30。由于用量极小，目前尚无用于人体药动学研究的药物检测方法。
【适应症】本品适用于各种重度疼痛的止痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛、急腹痛、痛经、晚期癌症疼痛，包括使用吗啡、哌替啶无效的剧痛。
【用法和用量】舌下含化。常用剂量，每次～40μg，视需要可于3～4h后重复给药。极量，每次μg，一日μg，一般连续用药不得超过1周，晚期癌症患者长期应用对本品产生耐受性时，可视需要适当增加剂量，最大可用至每次μg，一日μg。超大剂量使用时应遵医嘱。
【不良反应】本品用于各种疼痛病例时，在治疗剂量下一般无明显不良反应，少数病人可出现头晕、恶心、呕吐、乏力、出汗，卧床病人比活动病人反应轻。这些反应可不经任何处理而自愈。偶见呼吸抑制。未见吗啡样致便秘作用。偶见呼吸减慢至每分钟10次左右，用呼吸兴奋药尼可刹米可纠正，也可用吸氧纠正。
【禁忌】本品禁用于脑外伤神志不清或肺功能不全者。肝、肾功能不全者慎用或酌减用量。非剧烈疼痛病例如牙痛、头痛、风湿痛、痔疮痛或局部组织小创伤痛等不宜使用。
【注意事项】1.本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。2.可成瘾，较吗啡轻。3．本品只可舌下含化，不可将药片吞服，否则影响止痛效果。4．国家卫生部规定本品不得用作海洛因成瘾脱毒治疗的替代药！5.一般剂量时对循环系统功能影响很小，用量过大时可有短暂血压下降。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【儿童用药】婴幼儿、未成熟新生儿禁用。
【老年患者用药】 慎用。
【药物相互作用】 尚不明确。
【药物过量】 在规定剂量内使用时未发生过中毒反应，但在非医嘱或用法不当的超量用药时，可发生急性中毒，主要表现为呼吸近乎停止，昏迷等，用烯丙吗啡或纳洛酮可迅速解救。
【贮藏】遮光，密闭保存。
【有效期】4年
