第三代抗组胺药物

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第三代抗组胺药物地氯雷他定为代表,其他包括左旋西替利嗪非索非那丁乙氟利嗪等,可以缓解皮肤黏膜过敏症状,临床用于治疗过敏性鼻炎过敏性皮肤病等。本类药物不良反应较少,无镇静作用,无心脏毒性,是一个安全性较高的药物。

抗组胺药物有分广义与狭义之分。广义的抗组胺药物是指三种组胺受体(H1/H2/H3)的拮抗剂,是指所有的组胺受体拮抗剂;而狭义的抗组胺药物则主要是指组胺H1受体拮抗剂(包括第一代抗组胺药物第二代抗组胺药物第三代抗组胺药物),其中第一代抗组胺药物就包括扑尔敏苯海拉明异丙嗪曲吡那敏等,第二代抗组胺药物主要有氯雷他定西替利嗪等,第三代抗组胺药物代表药为地氯雷他定

第一代抗组胺药由于具有明显的嗜睡、镇静等不良反应,影响用药者的日常生活和学习与工作,已越来越不适应现代快节奏的生活。第二代抗组胺药虽无中枢镇静作用,但具有心脏毒性(特非那定阿司咪唑已少用于临床)。1986—1996年世界卫生组织在17个国家对第二代抗组胺药的不良反应进行分析发现,应用氯雷他定的患者有106例出现不同类型的心律失常,13例出现猝死;西替利嗪有19例出现心律失常,2例出现猝死。临床上迫切需求一种新型安全有效的抗组胺药。第二代抗组胺药的代谢物,如果无中枢镇静作用、无心脏毒性、药物相互作用少,可以发展成为第三代抗组胺药

主要特点

药物介绍

地氯雷他定

商品名芙必叮,是目前我国批准上市的第一个第三代抗组胺药,其药理作用与氯雷他定相似,但作用更强,副作用更少。

【药理学】本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药,是氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果,本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示,本品不易通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌,因此应根据该药对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停药。

【临床应用】用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。

【不良反应】本品不良反应较少,主要不良反应为恶心头晕头痛、困倦、口干乏力等。

左旋西替利嗪

由于是西替利嗪的左旋体,所以药理作用与西替利嗪相似,但副作用更少,可用于各种过敏性疾病的治疗,具有起效快、效应强而持久和副作用少的优点。临床常用剂量成人为5mg ,每日1次。无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用;未发现第二代抗组胺药物(如特非那定阿斯咪唑等)所具有的致心律失常作用。美国FDA将之划定为孕妇用药比较安全的B类,可用于妊娠期和哺乳期妇女,临床用于儿童(包括婴儿)也是安全的。

非索菲那丁

初期研究发现特非那丁第二代抗组胺药物)不仅本身有药理作用,其代谢产物仍具有药理活性,如直接用其治疗过敏反应,可免受药酶代谢而消除对人体的心脏毒性,就是根据特非那丁的这个特性,在1995年德国hoechest marion roussel 药厂最先研究开发了特非那丁的活性代谢产物——非索非那丁,并于1997年获FDA批准,由于该药没有心脏毒副作用,被某些学者认为是高效、长效、低毒特点的第三代抗组胺药物。但也有学者认为非索非那丁仍属于第二代抗组胺药物。但无论如何,我们只要知道非索菲那丁这个药物本身没有心脏毒性便可,这点是与特非那定所不同的。

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