美西麦角
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美西麦角说明书
药品名称
美西麦角
英文名称
Methysergide
美西麦角的别名
分类
剂型
2mg。
美西麦角的药理作用
美西麦角为部分合成的麦角碱。临床用其马来酸。美西麦角是一种强有力的5-HT拮抗药,与麦角胺相比,仅有微弱的收缩血管和缩宫作用。
美西麦角的药代动力学
美西麦角口服后可迅速被吸收,约1h可达血药峰值。在肝内广泛首过代谢为甲基麦角新碱。其原药和代谢物随尿排出。
美西麦角的适应证
1.预防严重再发的偏头痛。
2.在丛集期间预防头痛发作。
3.对急性疼痛发作无效。且由于其不良反应,美西麦角已较少被使用,仍然使用美西麦角预防性治疗偏头痛复发,并用其阻止丛集期间的头痛发作。
美西麦角的禁忌证
1.参见麦角胺。
2.瓣膜性心脏病、肺和结缔组织疾病、尿路疾病和体质虚弱者禁用。
注意事项
1.参见麦角胺。
2.美西麦角基质1mg相当于马来酸盐1.33mg。
美西麦角的不良反应
2.CNS的不良反应有头晕、嗜睡、共济失调、失眠、虚弱、烦躁不安、轻微头痛、异常欣快和幻觉。
3.周围或局部水肿、腿痉挛、体重增加。偶见皮疹、关节肌肉痛、中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞减少。
4.直立性低血压和心动过速已有报道。
5.有些患者会发生动脉痉挛,表现为四肢感觉异常、心绞痛。如有此表现就应停药。
6.下肢血管不够充盈,显示动脉痉挛或纤维化改变。在长期使用美西麦角中已有腹膜后纤维化发生,并伴有腹部血管和输尿管阻塞,胸膜肺的纤维化以及心脏瓣膜纤维化改变。如发生纤维化应立即停药。腹膜后纤维化通常会逆转,其他纤维化改变逆转就显得慢一些。
美西麦角的用法用量
1.成人开始于睡前口服1mg,在2周内逐渐加量至2~6mg,分次于进餐时服用。
2.美国和其他一些国家,剂量以马来酸盐计,一般口服4~8mg,由于美西麦角易于发生严重不良反应,应在住院的情况下给药,并进行严密监护。如给药3周仍无效,进一步治疗也不可能带来益处。
3.持续治疗一般不超过6个月,停药2~3周后再继续下一个疗程。也有些专家认为,中间不停顿,疗程不应超过3个月。
4.由于类癌综合综合征所致的腹泻必须使用高剂量(每天12~20mg)。
5.作为5-HT拮抗药,美西麦角可望用于逆转5-HT综合征。
美西麦角与其它药物的相互作用
1.参见其他麦角生物碱。
专家点评
美西麦角为部分合成的麦角碱,是一种强有力的5-HT拮抗药。与麦角胺相比,仅有微弱的收缩血管和缩宫作用。