肌柔

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药品标准

正式名

肌柔

汉语拼音

Lüzuoshazong

标准号

WS1-289(X-48)-88

拉丁文或英文

CHLORZOXAZONUM

主要活性成分

5-氯-2-苯并噁唑酮,按干燥品计算,含C7H4ClNO2应为98.0~102.0%。

性状

白色或几乎白色的结晶或结晶性粉末;无臭,无味。

本品在二甲替甲酰胺中易溶,在甲醇乙醇丙酮溶解,在乙醚中略溶,在水中几乎不溶,在氢氧化钠试液中易溶。

熔点 本品的熔点(中国药典1985年版二部附录13页)为189~194℃。

鉴别

(1)取本品约5mg,加氢氧化钠试液10mL,加热使溶解,放冷,加稀盐酸调节pH至1~2,溶液显芳香第一胺类的鉴别反应(中国药典1985年版二部附录30页)

(2)取本品约10mg,照氧瓶燃烧法(中国药典1985年版二部附录43页)进行有机破坏,用水3mL和过氧化氢溶液2mL作吸收液,加稀硝酸使成酸性,加硝酸银试液,即发生白色沉淀。

(3)取本品适量,加氢氧化钠液(0.1mol/L)制成每1mL中含10μg的溶液,照分光光度法(中国药典1985年版二部附录20页)测定,在244±1nm与288.5±1nm的波长处有最大吸收,在264±1nm的波长处有最小吸收。

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

检查

氯化物取本品0.4g,加丙酮20mL、稀硝酸5mL,加水至约40mL,依法检查(中国药典1985年版二部附录35页),如发生浑浊,与标准氯化钠溶液3mL同法制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。

有关物质 取本品,加乙醇制成每1mL中含20mg的溶液,作为供试品溶液,另取2-氨基-4-氯苯酚与对氯苯酚对照品适量,分别用乙醇制成每1mL中含2-氨基-4-氯苯酚100μg及每1mL中含对氯苯酚50μg的溶液,作为对照品溶液(l)和(2),照薄层层析法(中国药典1985年版二部附录26页)试验,吸取上述三种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以正己烷-二氧六环(6∶4)为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液品(1)所显的斑点比较,不得更深(0.5%)。再将薄层板置碘蒸气中显色。供试品溶液如显杂质斑点。与对照品溶液(2)所显的主斑点比较,不得更深(0.25%)。

干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(中国药典1985年版二部附录40页)。

炽灼残渣 不得过0.2%(中国药典1985年版二部附录42页)。

重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典1985年版二部附录38页第二法),含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

取本品约0.15g,精密称定,加二甲替甲酰胺20mL,使溶解,加0.1%麝香草酚蓝的二甲替甲酰胺溶液2滴,用甲醇钠液(0.1mol/L)滴定;另取二甲替甲酰胺20mL,加苯-甲醇(17∶3)9mL作空白试验校正,即得。

每1mL的甲醇钠液(0.1mol/L)相当于16.96mg的C7H4ClNO2。

作用与用途

中枢肌肉松驰药。用于各种急慢性扭伤挫伤、肌肉劳损等引起的软组织疼痛以及由中枢神经引起的肌肉痉挛疼痛等。

用法与用量

口服一次200~400mg,一日3次.饭后服用。

注意

肝、肾功能损害者慎用。

剂量

标示量

类别

制剂

规格

贮藏

遮光,密闭保存

有效期

肌柔说明书

药品名称

肌柔

英文名称

Chlorzooxazone , Chlorzoxazonum

肌柔的别名

氯唑沙宗;氯羟苯恶唑;Praflex

分类

麻醉药及其辅助药物 > 骨骼肌松弛药

剂型

片剂:0.2g。

肌柔的药理作用

肌柔是强效中枢性骨骼肌松弛药物,主要作用脊髓反射中枢。通过阻断突触通道即阻断连接知觉神经和运动神经中间神经元,使反射兴奋性低下而发挥肌肉松弛作用。所以,该药能解除骨骼肌痉挛,并发挥镇痛效果,但无中枢性催眠与镇静作用。

肌柔的药代动力学

口服经消化道吸收迅速,给药0.6~1.0g,1h后产生药效,3~4h血药浓度达峰值为10~20mg/L。血浆半衰期为1.12h,6h后血药浓度明显下降。药物吸收后广泛分布于肌肉、肾、肝、脑和脂肪组织中。脂肪中药物浓度是血药浓度的2倍。药物在肝脏几乎全部代谢分解苯环被羟化,生成6-羟基肌柔而丧失药理活性。代谢物经肾排泄,在尿中与葡萄糖醛酸结合,排出体外。24h尿中排出的原药不足1%。

肌柔的适应证

用于治疗各种骨骼肌紊乱性疾病,如急、慢性组织扭伤,挫伤,运动后肌肉酸疼,肌肉、韧带筋膜扭伤等。对中枢神经病变引起的肌肉痉挛以及慢性筋膜炎、儿童智力发育不良有一定疗效。

肌柔的禁忌证

过敏者禁用。

注意事项

肝、肾功能损害者慎用,与噻嗪类、巴比妥类、单胺氧化化酶抑制剂合用时应适当减量。

肌柔的不良反应

肠道不适、恶心,其次见有头晕头痛嗜睡神经系统反应;亦有胃肠道出血过敏反应现象,一般较轻,停药即缓解。

肌柔的用法用量

口服:0.2~0.4g/次,3次/d,严重者可适当加大给药剂量


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