艾巴停
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艾巴停说明书
药品名称
艾巴停
英文名称
Ebastine
艾巴停的别名
分类
剂型
0.5mg，1mg；
2.鼻喷雾剂：0.1%。
艾巴停的药理作用
艾巴停对H1受体有高度的选择性，无中枢抑制作用。与特非那定相比，艾巴停作用强而持久。艾巴停对组胺诱发的支气管痉挛具有保护作用，动物实验证实其保护作用是特非那定的4.5倍，阿斯米唑的2.9倍，连续用药不蓄积。其代谢产物Carebestine对组胺诱发的支气管痉挛的保护作用是原药的3倍。艾巴停具有拮抗白三烯C4的作用，可抑制白三烯C4诱发的支气管痉挛，有抗胆碱作用。可抑制试验性喘息和鼻过敏。
艾巴停的药代动力学
艾巴停口服吸收良好，但血浆浓度很低或无法检测，药动学研究主要测定其活性代谢产物卡瑞斯汀（carebastine）。艾巴停口服后1～2h起效，tmax为2.6～5.7h，可维持24h，血浆蛋白结合率为95%以上。血清半衰期为13.8～15.3h。艾巴停口服具有广泛的首过效应，不蓄积（carebastine）。66%的代谢产物从尿液排出，在肾功能不全的患者，艾巴停的消除半衰期可延长至23～36h，在肝脏功能不全的患者，消除半衰期可延长至27h，艾巴停较少或不透过血-脑脊液屏障。
艾巴停的适应证
艾巴停可用于治疗变应性鼻炎（过敏性鼻炎）和慢性荨麻疹，每天10mg，口服艾巴停3个月治疗慢性荨麻疹的有效率为73%。患者耐受性良好，可作为慢性荨麻疹的治疗药物。因艾巴停见效快，作用时间长达24h，且嗜睡等中枢抑制作用轻微，故可用作防治过敏性哮喘的辅助用药和预防用药。用于过敏性哮喘。
艾巴停的禁忌证
有嗜睡作用，驾驶员及具危险性的机械操作者应禁用。
注意事项
妊娠期和哺乳期妇女应慎用。目前尚未无对12岁以下儿童使用艾巴停的安全资料。
艾巴停的不良反应
可见嗜睡，偶有倦怠感，发生率为3%～18%；味觉异常也较为常见，发生率为2%～26%；其他不良反应较少见，如偶有口干、恶心、手足麻木、腹痛、腹泻、食欲缺乏、脸面发热、体重增加，也有转氨酶活性上升，出现药疹等，其发生率均在5%以下。
艾巴停的用法用量
1.每次1～4mg，每天2次。
2.12岁以上患者，每鼻孔喷2下，每天2次。口服：每次10mg，每天1次。用于防治哮喘时每次20mg，每晚1次。
艾巴停与其它药物的相互作用
艾巴停对心血管的各项参数，包括Q-T间期没有影响，甚至同时与能使艾巴停血药浓度升高的红霉素或酮康唑合用也未发生Q-T间期延长。但与其他抗组胺药一样，对已知Q-T间期延长的患者应慎用。乙醇可增强艾巴停的中枢抑制作用，服药期间不宜饮酒。
专家点评
临床治疗慢性荨麻疹长期疗效与阿司米唑、特非那定每天120mg或酮替酚每天2mg相同。但阿司咪唑（10mg）开始减轻症状更有效。在治疗风团时艾巴停有效率为73%，特非那定组为68%，安慰剂组为52%。艾巴停对支气管哮喘的有效率，有效以上占31.2%，稍有效以上66.4%；对鼻变态反应有效以上49.8%，稍有效以上80.2%。双盲对照试验表明艾巴停有效。艾巴停主要用于治疗过敏性鼻炎和眼炎，治疗哮喘的疗效较低，不如其他类型抗哮喘药。
