诺雷得
目录
诺雷得 缓释植入剂 Zoladex
诺雷得(醋酸戈舍瑞林)是一种注射用的促黄体生成素释放激素类似物(LHRHa)。它可以抑制性激素的分泌(睾丸酮和雌二醇) ，从而使激素敏感性肿瘤萎缩。适应症为：
1前列腺癌：适用于可用激素治疗的前列腺癌。
2乳腺癌：适用于可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌。
3子宫内膜异位症：缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小和数目。
诺雷得是一种长效的激素制剂，作用时间可维持1个月。诺雷得1990年在全球首次上市，1996年在中国上市，目前的销量在LHRHa制剂中世界排名第二。
药品名称： 诺雷得（Zoladex）
生产厂家： 英国阿斯利康制药公司（原英国捷利康有限公司 ）
药品规格： 3.6mg/支
通用名：醋酸戈舍瑞林 Goserelin acetate
药物分类：其它与激素相关的药物抗肿瘤药
制造商：阿斯利康
性状
诺雷得为无菌、白色或乳白色圆柱形，含醋酸戈舍瑞林(相当于3.6毫克的戈舍瑞林)散布在可生物降解的乳酸一乙醇酸交酯共聚物中，供注射器单一剂量给药。
药理作用
本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物，长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌，从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，停药后这一作用是可逆的。
男性病人在第一次用药之后21日左右，睾酮浓度可降低到去势后的水平，在每28天用药1次的治疗过程中，睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退，症状改善。
女性患者在初次用药后21日左右，血清雌二醇浓度受到抑制，并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌，子宫内膜异位症相关。
药代动力学
本药具有几乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植剂，可保持有效血药浓度，而无组织蓄积。诺雷德的蛋白结合能力较差，在肾功能正常的情况下，血浆清除半衰期为2-4小时，肾功能不全病人的半衰期将会延长，但对于每月都使用埋植剂的患者来说，这影响非常小，故没有必要改变这些病人的用量。在肝功能不全的病人中，药代动力学无明显的变化。
毒理研究
在长期重复使用诺雷德的雄性鼠中，曾观察到良性脑垂体肿瘤的发病率上升，这一事实与以前已观察到的行外科去势后的大鼠的情形相似，但尚未发现与人体使用的经验有任何关联。在小鼠实验中，长期重复使用数倍于人类常用剂量的诺雷德后，可发现胰岛细胞及幽门部胃粘膜细胞增生。这些事实与临床的关系尚不清楚。
适应症
可用激素治疗的前列腺癌及绝经前及围绝经期的乳腺癌。也可用于子宫内膜异位症的治疗，如缓解疼痛并减少子宫内膜损伤。
用法用量
成人3.6 mg的注射埋植剂，每28日1次，作腹前壁皮下注射，如果必要可使用局部麻醉。肝、肾功能不全者或老年病人不必调整剂量。子宫内膜异位症病人的疗程为6个月。
不良反应
曾有报道出现皮疹，常不需中断治疗即可恢复。偶见皮下注射部位的轻度肿胀。男性病人可见潮红及性欲减退，偶见乳房肿胀和硬结。前列腺癌病人用药初期可见暂时性骨骼疼痛加剧，可行对症治疗。个别病例可见尿道梗阻和脊髓压迫。女性病人可见潮红，出汗及性欲减退，一般不需停药。也可见头痛及情绪变化如抑郁。曾见阴道干燥及乳房体积改变。乳腺癌的病人，用药初期会有症状加剧。极少数患子宫内膜异位症的病人，使用促黄体生成素释放激素类似物后发生停经，而停药后月经不再来潮。
禁忌症
已知对促黄体生成素释放激素类似物过敏的病人，妊娠及哺乳妇女不可使用本品。
警告 注意事项
容易发生尿道梗阻或脊髓压迫的男性病人慎用，而且在治疗的第1个月应密切监护病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓压迫或肾功不全发生并恶化，应行适当的治疗。妇女使用促黄体生成素释放激素激动剂，可引起骨骼矿物质密度下降，现有的资料表明，使用本药6个月后，椎骨矿物质密度平均下降4.6%，在停止治疗后6个月，可逐步恢复到与基线相比平均下降2.6%的数值。患代谢性骨骼疾病的妇女应慎用本药。至今尚没有关于使用诺雷德超过6个月，治疗子宫内膜异位症的临床资料。
孕妇及哺乳期妇女用药 虽然动物生殖毒理学没有致畸胎的迹象，但在理论上认为，妊娠期间使用促黄体生成素释放激素激动剂，可导致流产或胎儿异常，有可能怀孕的妇女在用药前应作详细检查以排除妊娠的可能。用药期间应采用非激素避孕措施。
儿童用药
老年患者用药 药物相互作用 药物过量 没有在人类进行过量用药的试验。动物试验表明使用高剂量的诺雷德时，除对性激素浓度和生殖道预想的作用外，无其它影响。如过量用药，应行对症治疗。
贮藏/有效期
储存在25°C以下。36个月。
