路脱菲
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路脱菲说明书
药品名称
路脱菲
英文名称
Lofexidine
路脱菲的别名
盐酸路脱菲片；氯苯乙唑啉；洛非西定；Lofetensine；Loxacor；BA-168；RMI-14042A
分类
剂型
片剂：0.1mg、0.2mg。
路脱菲的药理作用
路脱菲为中枢性α2受体兴奋剂。其降压机制与可乐定相似。降低中枢神经系统去甲肾上腺上腺上腺素的释放和周转，抑制血管运动中枢，降低外周交感神经功能，从而产生降压作用。降压作用约为可乐定的1/10。此外，路脱菲还具有中枢镇静作用。
路脱菲的药代动力学
口服吸收良好，口服后2～5小时血药浓度达峰值，此后以两相方式下降，半衰期分别为1.3～3.7h（α相）和9.0～18.3h（β相）。服药后12小时约48%已经尿排泄，48小时内增加至80%，5天后已排泄94%。约4%由粪便排泄。
路脱菲的适应证
适用于轻度、中度高血压患者。但目前已很少应用。 用于减轻或解除阿片类药物的戒断综合症。
路脱菲的禁忌证
已知对路脱菲过敏者忌用。 凡血压低于90/40mmHg或心率低于60次/分时不应使用。
注意事项
1.具有中枢镇静作用，与中枢抑制药合用，应注意镇静叠加作用。 有下列疾病的患者应当慎用：低血压、脑血管疾病、缺血性心脏病（包括近期的心肌梗死）、心动过缓、肾功不全以及有抑郁病史者。
2.有中枢抑制作用，可引起瞌睡，服药者不宜驾车或操纵机器，以免发生意外。
3.必须缓慢（至少要2～4天，甚至更长）停药，以免突停发生反跳性血压升高。
路脱菲的不良反应
主要的不良反应有瞌睡和口、咽及鼻腔干燥，困倦、乏力，此外还可能出现体位性低血压或短暂昏厥，这些反应在减少服药量后可自行消失。
路脱菲的用法用量
开始用量为口服每次0.2mg，每日2次，以后可逐渐增加，每日增加0.2mg到0.4mg，最大可增至每日2.4mg，7～10天之后，再缓慢停药，至少要2至4天。
路脱菲与其它药物的相互作用
与中枢抑制药合用具有镇静叠加作用。
专家点评
目前已很少应用。与可乐定相似，可降低中枢神经系统去甲肾上腺上腺上腺素的释放和周转，抑制血管运动中枢，降低外周交感神经功能，从而产生降压作用。降压作用约为可乐定的1/10。
