迪皿
盐酸左西替利嗪是新一代高效非镇静抗组胺剂，是盐酸西替利嗪R-异构体，其对H1受体的亲和力（K1=3.2nmol/L）是西替利嗪（K1=6.3nmol/L）的两倍,为高选择性外周H1受体拮抗剂。
2001年1月，盐酸左西替利嗪片在德国首次上市，随后又在英国上市［1］，用于治疗组胺引起的季节性、常年性变应性鼻炎，眼睛和皮肤瘙痒，慢性特发性荨麻疹。推荐临床用药剂量如下：成人、青年及6岁以上儿童，每次片，一日一次；2～6岁儿童，每次半片，一日一次。
临床研究证实左西替利嗪在剂量减半的情况下，5mg盐酸左西替利嗪与10mg盐酸西替利嗪相比，对变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹疗效相当。对于变应性鼻炎患者，在起效和持续时间上盐酸左西替利嗪优于地氯雷他定，尤其在缓解鼻充血上作用更为明显。左西替利嗪与其他第二代H1受体拮抗剂相比，在变应性鼻炎患者中，较10mg氯雷他定和180mg特非那定的作用更为持久和显著
在18名健康男性志愿者中进行了一项随机、双盲、单次给药、交叉试验［3］中，盐酸左西替利嗪片、非索非拉定、咪唑斯汀对组胺诱发的风团和潮红均有显著的抑制作用，比较用药风团和潮红的面积曲线，盐酸左西替利嗪片疗效优于非索非拉定和咪唑斯汀。
试验显示盐酸左西替利嗪片5mg，每日一次，治疗变应性鼻炎及慢性特发性荨麻疹效果明显，且耐受性好，不良反应少。在对患者心电图各导联的检测中，未发现本品对QT间期有明显影响。
【药品名称】通用名：盐酸左西替利嗪片
商品名： 迪皿
英文名：Levocetirizine Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Zuoxitiliqin Pian本品主要成份为盐酸左西替利嗪，其化学名称为： R-(-)- 2-［2-［4-［（4-氯苯基）苯甲基］-1-哌嗪基］乙氧基］乙酸二盐酸盐结构式为：
分子式：C21H25ClN2O3.2HCl 分子量：461.81
【性 状】本品为类白色片。
【药理毒理】药理作用本品为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。毒理研究遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性： 小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍）时，对生育力无损伤。 小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍）时，均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制 的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间服用本品。 哺乳期小鼠（母鼠）经口给药剂量达96mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐剂量大日口服剂量的40倍）时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagie犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁排泄。致癌性：大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍，或儿童临床推荐最大日剂量的10倍）时，未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或儿童临床推荐最大日剂量的4倍）时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；剂量为4mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍，或儿童临床推荐最大日剂量）时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。
【药代动力学】 口服吸收迅速，达峰时间tmax=0.7～1小时，生物利用度>96%，与食物同服可使本品的达峰时间轻度延长，峰浓度降低（约20%）。1小时起效，疗效可持续24小时。本品的蛋白结合率为96%，平均表观分布容积26.9L，在脑中的浓度低于血浆浓度的1/10，本品不经过肝脏代谢，消除半衰期7～8小时，绝大多数以原形药物形式经肾脏排泄，尿中排泄量占85%，粪便中占13%。
【适 应 症】 荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。
【用法用量】 口服，成人及6岁以上儿童用量为每日一次，每次片。2～6岁儿童，每日一次，每次半片。 【不良反应】 本品耐受性良好，不良反应轻微且多可自愈，常见不良反应有嗜睡、口干、头痛、乏力等。
【禁 忌 症】 对本品及其它辅料过敏者禁用。
【注意事项】1、有肝功能障碍或障碍史者慎用。2、高空作业、驾驶或操纵机器期间慎用。3、避免与镇静剂同服。4、酒后避免使用本品。5、肾功能减损患者使用本品适当减量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕期及哺乳期妇女禁用本品。
【儿童用药】 2周岁以下儿童用药的安全性尚未确定。
【老年患者用药】 通常老年人生理机能衰退，需慎用本品。
【药物相互作用】 尚无使用本品进行药物相互作用的研究。消旋西替利嗪与伪麻黄碱、西咪替丁、酮康唑、红霉素、阿奇霉素、格列吡嗪和安定间无相互作用。【药物过量】 本品无特效拮抗剂，严重超量服用本品应立即洗胃。
