间羟舒喘灵酯
目录
间羟舒喘灵酯说明书
药品名称
间羟舒喘灵酯
英文名称
Bambuterol
间羟舒喘灵酯的别名
分类
剂型
1.片剂：10mg，20mg。
2.口服溶液剂:1mg/ml。
间羟舒喘灵酯的药理作用
间羟舒喘灵酯为支气管扩张药。是一种亲脂性的叔丁沙丁胺醇的前体药物，可提高药物的吸水性和在首过效应中水解代谢时的稳定性，从而延长母体药物作用维持时间。它通过激动肾上腺素β2受体，使支气管平滑肌产生松弛作用，并抑制内源性致痉物的释放，抑制由内源性介质引起的水肿，以及增加黏膜绒毛的廓清能力。
间羟舒喘灵酯的药代动力学
口服吸收时，二甲基氨基甲酸酯基团可保护特布他林结构中激动β2受体必需基团免遭首过消除效应破坏。进入血液后，间羟舒喘灵酯经血浆中假性胆碱酯酶水解，并在肝脏等细胞内细胞色素P450酶系催化下氧化，生成特布他林而发挥作用。由于1.间羟舒喘灵酯及其中间代谢物单氨基甲酸酯均能可逆性抑制血浆假性胆碱酯酶活性，从而使间羟舒喘灵酯在体内缓慢水解释放出活性成分，形成所谓的“内储备效应”；2.间羟舒喘灵酯对肺组织有较高亲和性，分布浓度高，而心肌、骨骼肌中浓度则较低。故间羟舒喘灵酯较特布他林起效慢，但有更稳定持久和更高的肺部β2受体选择性激动作用。口服一次可维持24h以上疗效。
间羟舒喘灵酯的适应证
用于支气管哮喘，哮喘样支气管炎及其他慢性可逆性气道阻塞性疾病。
间羟舒喘灵酯的禁忌证
1.对特布他林及间羟舒喘灵酯过敏者；
2.甲状腺功能亢进者；
4.高血压患者；
5.糖尿病患者；
6.快速性心律失常患者。
注意事项
2.老年患者；
3.肝肾功能不全；
5.其他注意事项同特布他林。
间羟舒喘灵酯的不良反应
同特布他林，但更轻微，并多在坚持用药1周以上可逐渐耐受。
间羟舒喘灵酯的用法用量
1.成人口服10mg～20mg，每天睡前1次。国内使用经验提示，国人大多每次10mg，睡前1剂即可。
2.儿童酌减。
间羟舒喘灵酯与其它药物的相互作用
2.间羟舒喘灵酯与皮质类固醇、利尿剂合用，可加重血钾浓度降低的程度。
4.肾上腺素β受体阻滞药（醋丁洛尔、阿替洛尔、拉贝洛尔、美托洛尔、纳多洛尔、吲哚洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔）能拮抗间羟舒喘灵酯的作用，使其疗效降低。
5.单胺氧化化酶抑制药、三环类抗抑郁药、抗组胺药、左甲状腺素等可能增强间羟舒喘灵酯的不良反应。
6.间羟舒喘灵酯与其他支气管扩张药合用时，可增加不良反应。
专家点评
间羟舒喘灵酯为特布他林的衍生物，需在体内缓慢释放出特布他林才发挥选择性β2受体激动作用。长效，故每天仅需用药1次，尤适用于慢性持续性支气管哮喘的长期规则治疗。现已明确，由于夜间迷走张力升高，血液中糖皮质激素、肾上腺素等水平降低，是导致哮喘每于夜间加剧，哮喘致死多于夜间或凌晨发生的原因。因此，有效控制夜间哮喘，是哮喘治疗中的重要环节。用糖皮质激素加沙丁胺醇或特布他林作规则长期治疗的慢性哮喘者，仍有约2/5的患者夜间发作、加剧或因呼吸困难而惊醒。但每天晨7时或睡前服用间羟舒喘灵酯1次，都可显著降低夜间哮喘发作，在24h内的平均用力第一秒呼气量、最大呼气流速，血氧平均饱和度及昼夜变化率亦显著改善。尤以睡前服用效果更佳。但间羟舒喘灵酯起效缓慢，对需迅速控制症状者应先用起效快的吸入型β2受体激动剂。间羟舒喘灵酯常与吸入性长效糖皮质激素长期合用，在使用间羟舒喘灵酯期间发生哮喘发作，可临时加用吸入性β2受体激动剂，但不能同时口服或注射其他β2受体激动剂，以免发生严重不良反应。
