阿法美沙醇
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阿法美沙醇说明书
药品名称
阿法美沙醇
英文名称
Levacetylmethadol
阿法美沙醇的别名
左醋美沙朵；Levomethadyl Acetate；Orlaam
分类
剂型
阿法美沙醇的药理作用
首先它封闭或代替吗啡型阿片受体，并抑制鸦片成瘾者的戒断症状。第二，长期口服阿法美沙醇，能产生足够的阻断通常剂量非肠道的鸦片类用药的耐受能力。阿法美沙醇口服经首关效应，代谢成为去甲基的代谢产物去甲-LAAM。接着N-去甲基成为二去甲基LAAM。这些代谢产物也是阿片受体激动药，而且比原形药物作用强。LAAM对阿片受体的作用比美沙酮缓慢（美沙酮通常作用时间可持续24h，服阿法美沙醇后24h出现作用，可持续48～72h）。由于其长效，可每周服3次药。研究证明，阿法美沙醇治疗比用美沙酮对阿片影响的改变较小，而且成瘾性较少。阿法美沙醇的作用出现缓慢，使其不易成瘾，因为成瘾者追求即刻强烈的作用。由于阿法美沙醇需要肝脏生物转化才能充分发挥其临床效果，口服作用会比注射作用更快，因此不能满足对静脉成瘾者的需要。阿法美沙醇和美沙酮均可结束病人对麻醉药的依赖，但许多人为此须长期应用阿法美沙醇。当病人已经戒除了成瘾的药物，则应慎重考虑停用阿法美沙醇的时机。否则过早停用阿法美沙醇将导致吸毒者不能控制，旧病复发。因此，阿法美沙醇须长期继续使用。
阿法美沙醇的适应证
适用于阿片类毒瘾者的戒毒。
注意事项
1.在阿法美沙醇治疗期间暂不从事驾驶工作；
3.重复用药会发生耐药性和身体的依赖性，戒断综合征一般出现在长期用药停药时，但阿法美沙醇发作缓慢，病程较长，症状较轻；
6.阿法美沙醇过量事故，可用纳洛酮解除，一般需要重复给药或缓缓静脉连续点滴给药；
7.肝、肾功能障碍者及妊娠和育龄妇女慎用，哺乳期妇女及18岁以下毒瘾者也不宜使用阿法美沙醇。
阿法美沙醇的不良反应
阿法美沙醇不良反应发生率11%以上。可见胃肠道反应如腹痛、便秘、腹泻、口干、恶心和呕吐；呼吸道反应如咳嗽、鼻炎、呵欠；皮肤反应如皮疹、出汗；泌尿生殖系统反应如射精困难、阳萎；以及心动过缓、关节痛、视物模糊、衰弱无力、背痛、寒颤、水肿、流感综合征和不适等。阿法美沙醇可使一些病人心电图QTC波间期延长。
阿法美沙醇的用法用量
成人一般每周3次，每周一、三、五或二、四、六，两种剂量表均有1个72h的剂量间隔。在本星期二和星期六之间，在72h间隔之前，可增加给药的剂量或小量增补美沙酮。有些病人，每隔1天的程序表可能更好（隔日疗法）。阿法美沙醇不能每天给药，否则可能过量。对不明耐受性的毒瘾者，阿法美沙醇开始剂量可用20～40mg，每周3次或隔日1次。以后可调整增加5～10mg。一般剂量调整后需2周才能达到临床血浆稳态浓度。不宜经常调整剂量。对剂量表的调整取决于个体对增加阿法美沙醇剂量的耐受能力以及对阿法美沙醇代谢产物积累到稳定的水平所需要的时间。美沙酮依赖者可能需要阿法美沙醇首剂量更高，这种病人以阿法美沙醇开始，每周3次代替美沙酮的维持剂量应是一般剂量的1.2～1.3倍，但首剂量不应超过120mg，而且以后剂量以48或72h间隔给药量应按病人的临床反应调节。为了尽早定好有效剂量，对某些耐受程度不明者先用美沙酮，经几周美沙酮治疗之后再改用阿法美沙醇。多数病人用阿法美沙醇60～90mg，每周3次。临床最低剂量为10mg/次，最高140mg/次，对某些病人用药间隔超过72h则需增加剂量。如某病人采用星期一、三、五给药时间表，要求星期日停药，推荐其星期五剂量增加5～10mg，直到超过星期一、三剂量的40%，或最高达140mg，如果星期五剂量调整之后停药，宁可小量增补美沙酮，而不要连续2d给服阿法美沙醇。美沙酮取回家去服用危险性较大。推荐阿法美沙醇最大总量每周3次剂量表是140-140-140mg，或130-130-180mg，或每隔1d给140mg。l临床以系统方式或逐减量两种方式均已成功地被应用。
阿法美沙醇与其它药物的相互作用
1.酶促药物如利福平、苯巴比妥、苯妥英钠及卡马西平等减低血浆美沙美沙酮的浓度，因此可引起戒断症状；
2.酶抑制剂西咪替丁、红霉素、酮康唑及阿法美沙醇拮抗剂纳洛酮或激动剂与拮抗剂混合制剂如喷他佐辛，可使病人出现戒断症状；
3.阿法美沙醇治疗时期，忌用哌替啶或右丙氧芬。因为它们的代谢产物毒性更大。
