三氟比拉嗪
目录
三氟比拉嗪说明书
药品名称
三氟比拉嗪
英文名称
Trifluoperazine
三氟比拉嗪的别名
三氟啦嗪;三氟哌丙嗪;三氟拉嗪;甲哌氟丙嗪;氟比嗪;盐酸三氟比拉嗪;Fluperin;Novoflurazine
分类
神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 吩噻嗪类药
剂型
1.片剂:1mg,5mg;
2.注射剂(粉):1mg。
三氟比拉嗪的药理作用
三氟比拉嗪为具有哌嗪侧链的吩噻嗪类药。作用类似氯丙嗪,但抗精神病作用和镇吐作用均较强,锥体外系反应比较多见。对消除幻觉、妄想,改善呆滞、木僵、淡漠、退缩等症状有较好效果,对兴奋、躁狂症状疗效差。对非精神病的情感障碍,如焦虑、紧张有疗效,但通常只用于对苯二氮卓类产生耐受性的患者,且应短期应用低剂量。三氟比拉嗪还可控制恶心、呕吐。
三氟比拉嗪的药代动力学
三氟比拉嗪口服易吸收,达峰时间为2~4h。单次给药作用可持续24h。因为三氟比拉嗪脂溶性高,所以在中枢神经系统内的浓度超过其血浆浓度。易透过胎盘屏障。总蛋白结合率为90%~99%。在肝脏中通过氧化作用产生多种活性代谢产物,这些活性代谢产物通过尿液排出体外。部分由粪便排泄。母体化合物的消除半衰期为24h。不能经血液透析排除。
三氟比拉嗪的适应证
1.通常只用于对苯二氮卓类产生耐受性的患者,且应短期应用低剂量。
2.抗精神病作用比氯丙嗪强,有显著镇静作用,可用于神经官能症。
3.用于控制恶心、呕吐。
三氟比拉嗪的禁忌证
1.血液疾病。
3.昏迷。
4.有肝脏损害史者禁用。
注意事项
1.(1)心血管疾病;(2)视网膜病变和青光眼;(3)神经阻滞剂所致恶性综合征。
2.药物对老人的影响:高龄患者不宜使用。一般老年患者宜减量。
3.药物对妊娠的影响:三氟比拉嗪可透过胎盘屏障。FDA妊娠分类为C类。
4.药物对哺乳的影响:三氟比拉嗪能否经乳汁排泄尚不清楚。
三氟比拉嗪的不良反应
1.视物模糊、便秘、少汗、腹泻、眩晕、嗜睡、口干、疲劳、烦躁、月经失调、鼻腔充血、不安、呕吐、体重增加。这些不良反应可随着机体对药物的适应而消失。
2.严重的:对任何持续性或困扰你的不良反应一定要告诉医生,如乳房肿痛(包括男女),胸痛,惊厥,色素沉着,吞咽或呼吸困难,流涎;头晕,发热,阳痿,不自主运动(面、颌、口、舌),心悸,皮疹,睡眠障碍,咽痛,自杀倾向,震颤,运动失调,异常出血和青肿,视觉障碍,皮肤或眼睛黄染。
三氟比拉嗪的用法用量
1.治疗神经官能症:开始口服5mg,每天2次,此后逐渐增加到常用剂量每天15~20mg,分次服,重症患者可用每天40mg。深部肌内注射可缓解急性精神病症状,每天1~3mg,分次肌内注射。
2.控制恶心、呕吐:1~2mg,每天2次,直至每天6mg,分次服。
三氟比拉嗪与其它药物的相互作用
1.与酒精或中枢神经系统抑制药(巴比妥类药、苯二氮卓类、镇静药、肌肉松弛药、麻醉药、镇痛药)或三环类抗抑郁药合用可导致过度嗜睡。
3.能加重肾上腺素、单胺氧化化酶抑制剂、美托洛尔、苯妥英钠和三环类抗抑郁药的不良反应。
4.三氟比拉嗪与单胺氧化化酶抑制剂应至少间隔14天分开使用。
5.锂盐能降低三氟比拉嗪的药效而不良反应增加。
专家点评
安安定作用较氯丙嗪强、作用快、维持时间较长;催眠、镇静作用及抗组胺、抗痉挛作用较弱。抗精神病作用比氯丙嗪强20倍以上。对联想障碍、躁狂状态、情感欣快则疗效较差。
三氟比拉嗪中毒
三氟比拉嗪(甲哌氟丙嗪,三氟拉嗪)治疗作用与氯丙嗪相似,抗精神病作用相似,抗精神病作用比氯丙嗪强20倍,镇静作用弱。口服吸收,血浆蛋白结合率99%,半衰期4.5~12h,分布容积160L/kg。主要用于治疗精神分裂症、躁狂症、冲动行为等。治疗时的不良反应同氯丙嗪。每日剂量超过6mg,即可有嗜睡、低血压、低温、抗毒蕈碱作用和锥体外系症状。以对症治疗为主。