丙脒腙

［中文别名］ 丙脒腙、丙双脒腙，丙酮醛双脒腙，丙酮双脒腙，米托胍腙。

［外 文 名］ Mitoguazone,Methylglyoxal,Bisguanythdrazone.

［外文缩写］ M-GAG。

［化 学 名］ 甲基乙二醛双脒腙。

［分 子 式］ C5H12N8。

［性 状］ 本品为白色结晶性粉末，易溶于水，在酸性水溶液中不稳定，对光敏感，临床一般用其双盐酸盐。

［药理作用］ 丙脒腙是精胺摄取S-腺甙甲硫氨酸脱羧酶抑制剂，此脱羧酶是精胺合成过程中的关键酶，目前尚未阐明。M-GAC要体外、体内均可使L1210细胞、多种动物及人体细胞中的线粒体广泛而明显的损伤，线粒体中ATP含量明显下降，整个核苷酸能量储存明显减少，并可抑制3H-TdR掺人线粒体及核DNA中。本品与6-MP、VCR等无交叉耐药性。

［体内过程］ 本品口服吸收不佳，一般采用静脉注射给药，给犬静脉注射后最初1小时内药物很快从血中消失，半衰期为30分钟，以后血中消失缓慢。主要从肾脏排泄，24小时内排泄约25%，其余则于3周内缓慢地排出。

［临床应用］

（1） 急性粒细胞白血病：因本品毒性较大，且目前疗效较好的抗白敌国病药物，故在白血病治疗中已属第二线药物。

（2） 对晚期食管癌有一定疗效。

（3） 对肾癌、恶性淋巴瘤、肠癌、子宫内膜癌有平滑肌肉瘤等亦有一定疗效。

［用法用量］ 静脉滴注：每日~6mg/kg，或100~200mg/m2，每日或隔日1次，溶于5%葡萄糖液500ml中，总量4~6g为1疗程。

［不良反应］

（1） 骨髓抑制：主要是白细胞与血小板减少。

（2） 胃肠道反庆：为剂量限制性毒性，主要表现为口炎、咽炎及食管炎，亦可出现胃炎、恶心、呕吐、腹泻等，发生率多在50%以上。

（3） 局部刺激：可致局部静脉炎，部分病例出现烧灼感，先是口腔周围，继而面部甚至全岙，往往仅持续数秒或数分钟。

（4） 大剂量时可引起气管炎、肺炎、肌瘤等。

（5） 其他尚有皮炎、红斑、眩晕、乏力、低血糖、耳鸣、听力下降等。

［注意事项］

（1） 若不良反应明显，则庆停药处理。

（2） 用药中应临测血像及胃肠功能。

［制剂规格］ 注射剂：100mg/支。

［贮 藏］ 避光、阴暗处保存。

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