乙酰螺旋霉素

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乙酰螺旋霉素

Acetylspiramycin

本品为一大环内酯类抗生素抗菌谱和螺旋霉素相似,口服后即脱乙酰基而显示抗菌作用不良反应较少。很多对红霉素耐药金葡菌对本品敏感。主要用于金葡菌、链球菌肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌白喉杆菌支原体梅毒螺旋体大肠杆菌等引起的感染扁桃体炎咽炎支气管炎、肺炎、猩红热中耳炎及各种皮肤软组织感染副作用:1、 偶有食欲减退恶心呕吐。 2 、个别病人有轻度头昏、头痛嗜睡等现象。  

注意

1 肝肾功能不全者慎用。2 有效期2年。3、本品与其它大环内酯类有较密切的交叉耐药性。4、本品受胃酸影响较轻,可饭后应用。5、其它参见红霉素。

剂量为0.8g~1.2g/日,分~6次口服。小儿:每日mg~30mg/kg,分4次。  

药理毒理

乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的乙酰衍生物,属16元环大环内酯类。本品对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用。对李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、流感嗜血杆菌嗜肺军团菌百日咳杆菌、拟杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌消化球菌和消化链球菌以及衣原体属、支原体属、弓形体、隐孢子虫等亦具抑制作用。肠道革兰阴性杆菌通常耐药。 作用机制为乙酰螺旋霉素与敏感微生物的核糖体50S亚单位结合,抑制依赖于 RNA的蛋白质合成而发挥抑菌作用。  

药代动力学

本品耐酸,口服吸收好,经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。单剂口服0.2g后2小时达血药峰浓度(Cmax)1mg/L。本品在体内分布广泛,在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高,本品不能透过血-脑脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)约为4~8小时。多次给药后体内有蓄积作用。本品主要经粪便排泄,12小时经尿排泄量约为给药量的5%~15%,其中大部分为代谢产物,胆汁中浓度可达血浓度的15~40倍。  

适应症

适用于敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染,如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎急性支气管炎慢性支气管炎急性发作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮肤软组织感染,亦可用于隐孢子虫病、或作为治疗妊娠期妇女弓形体病的选用药物。  

贮法

密封、在凉暗干燥处保存。

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