伊来西胺
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伊来西胺说明书
药品名称
伊来西胺
英文名称
Ilepcimide
伊来西胺的别名
抗痫灵;Antiepilepsirine
分类
剂型
50mg。
伊来西胺的药理作用
伊来西胺对大、小鼠最大电休克发作均有明显的对抗作用,呈剂量相关性,作用强度较苯妥英钠弱。伊来西胺对抗大、小鼠戊四氮引起的惊厥的作用较硝西泮弱,对士的宁引起的惊厥的对抗作用较苯巴比妥弱。但伊来西胺大剂量不引起动物惊厥、肌无力和麻醉。另外,伊来西胺对印防已毒素、脑室内注射筒箭毒碱及谷氨酸引起的惊厥发作和听源性发作也有不同程度的对抗作用,并能降低动物的死亡率。伊来西胺还能减少小鼠的自发活动,并能加强硫喷妥钠引起动物翻正反射消失的作用及吗啡的镇痛作用,但在单独用药时,并无上述效应。伊来西胺可预防氯仿引起的小鼠心律失常,但对乌头碱所致心律失常则无此效应。伊来西胺除促进5-HT合成增加外,还能促进其从突触小体释放。
伊来西胺的药代动力学
伊来西胺口服易吸收,给药后10min即可从血中测得,但24h后血浓度已很低。tmax4~6h,一次给药可维持4~6h。伊来西胺在体内分布以脂肪组织中最高,其次是肝、肾、心脏等器官。有微量药物可透过胎盘进入胎体。
伊来西胺的适应证
注意事项
1.当用伊来西胺代替其它药物时,不应骤然停用其它药物,应逐步代替,以避免诱发癫痢发作。
伊来西胺的不良反应
伊来西胺的用法用量
口服,每日1~3次,每次50~100mg。原则上宜在发作较集中的时间之前2h服用,一般用药后1~3个月才可出现疗效,疗程长者疗效更佳。
专家点评
国外报告,伊来西胺试用于270例癫痫病人,显效率(发作减少90%以上)为35.5%,总有效率(发作减少50%以上)为83.3%。其中27例在接受伊来西胺前未用过其它药,显效率为77.8%,总有效率96.3%。此外,部分病人服药后睡眠改善,精神良好,智力较有进步。对35例原来脑电图异常的有效病例进行复查,其中23例有明显改善。
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