利眠宁
Chlordiazepoxide
类别
抗精神失常药
别名
甲氨二氮卓;立布龙;利眠宁 ,氯氮卓
外文名
Chlordiazepoxide
作用机理
口服吸收较慢但完全。达峰时间为2-4小时。肌注比口服吸收慢。经肝脏代谢,代谢物为去甲氯氮卓和去甲氧安定,具有药理活性。半衰期为20~48小时。30~60%经尿排泄,4%~20%由粪便排泄。排泄缓慢,有畜积作用。
适应症
具有镇静、抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥作用。 1.常用于治疗焦虑性和强迫性神经官能症、忆病、神经衰弱病人的失眠及情绪烦躁、高血压头痛等。 2.可用于酒精中毒及痉挛(如伤风和各种脑膜炎所致的抽搐发作)。 3.与抗癫痫药合用,可抑制癫痫大发作,对小发作也有效。
用量用法
1.口服:成人每次~10mg,每日3次。严重病例可给20mg,每日3次。如症状改善,应立即减为5~10mg。年老体衰者应减量。儿童镇静用,5岁以上每次mg,每日~3次。失眠者睡前服10~20mg,严重者可同时服用小剂量其他催眠药。
2.肌注或静注:成人每次~50mg,必要时2小时再重复1次,适用于神志昏迷的抽搐病人。儿童抗惊厥每日每千克体重3~5mg,分4次给予。
注意事项
1.本品有嗜睡、便秘等不良反应,大剂量时可发生共济失调(走路不稳)、皮疹、乏力、头痛、粒细胞减少及尿闭等症状,偶见中毒性肝炎及粒细胞减少症,肝肾功能减退者宜慎用。
2.本品以小剂量多次服用为佳,长期大量服用可产生耐受性和成瘾,男性病人可导致阳痿。久服骤停可引起惊厥。
3.本品能加强吩噻嗪类安定剂(如氯丙嗪)和单胺氧化酶抑制剂(如优降宁)的作用与吩噻嗪类、巴比妥类、酒精等合用时,有加强中枢抑制的危险。
5.哺乳期妇女及孕妇应忌用,尤其是妊娠开始3个月及分娩前3个月。
规格
1.片剂:每片5mg,10mg。 2.注射用氯氮卓:每支50mg;100mg。
不良反应
副作用较少,可有头晕、嗜睡、恶心、呕吐、便秘、心悸。大剂量时可发生共济失调、乏力,偶有皮疹、粒细胞减少等。
配伍禁忌
本品能加强吩噻嗪类安定剂(如氯丙嗪)和MAOI的作用,与吩噻嗪类、巴比妥类、酒精等合用时有加强中枢抑制的危险。