卡贝索酮钠
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概述
卡贝索酮钠是一种解痉制酸药，具有增加胃黏膜的黏液分泌，减少胃上皮细胞的脱落、与胃蛋白酶结合及抗炎等作用，主要用于治疗慢性胃溃疡。口服大部分在胃内吸收，主要自粪便排泄。心、肝、肾功能不全及老年患者慎用。
卡贝索酮钠说明书
药品名称
卡贝索酮钠
英文名称
Carbenoxolone Sodium
卡贝索酮钠的别名
甘草次酸半琥珀酸酯二钠；甘泊酸钠；甘珀酸钠；生胃酮；生胃酮钠；甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐；甘皮酸钠；甘珀酸；Biogastrone；Carbosan；Duogastrone；Sanodin
分类
消化系统药物 > 制酸及胃黏膜保护药
剂型
1.片剂：每片50mg；
2.胶囊：50mg；
3.软膏：1g（20mg）。
卡贝索酮钠的药理作用
1.卡贝索酮钠可直接与溃疡部位的上皮细胞接触，促进胃黏液的分泌并不增加胃黏液的黏稠度，从而加强胃黏膜屏障，保护胃黏膜不受胆汁的损伤。
2.卡贝索酮钠可减少胃上皮细胞的脱落，延长胃上皮细胞的存活时间，促进组织再生和愈合，具有自体保护作用和抗溃疡作用。
3.卡贝索酮钠能在胃黏膜细胞内抑制胃蛋白酶原，在胃内则极易与胃蛋白酶结合，抑制酶的活力约50%，从而起到抗胃黏膜攻击因子的作用。
4.卡贝索酮钠可预防胆汁反流入胃，避免H 反弥散透入胃黏膜上皮。
卡贝索酮钠的药代动力学
卡贝索酮钠口服吸收快，可自胃肠道（主要在胃内）吸收，胃内pH值大于2时，吸收减少。卡贝索酮钠99%以上与血浆蛋白结合，血浆中治疗浓度为10～100μg/ml。口服1h后血药浓度可达峰值，但餐后服用则延长数小时。由于卡贝索酮钠代谢物存在肠肝循环，故口服2～3h后血药浓度可出现第二次高峰。血药浓度峰值为20～30μg/ml。卡贝索酮钠在肝脏与葡萄糖醛酸结合后，主要经胆汁随粪便排泄，极少量（约1%）随尿排出。
卡贝索酮钠的适应证
1.主要用于治疗慢性胃溃疡，对不宜手术和不能卧床休息的患者尤为适用。对十二指肠溃疡疗效略差。
2.亦可试用于治疗轻度肾上腺皮质功能不全。
卡贝索酮钠的禁忌证
2.孕妇及小儿。
3.对卡贝索酮钠过敏者。
注意事项
1.心功能不全者。
2.肝、肾功能不全者。
3.老年患者应慎用，因老年人特别容易发生水钠潴留。
4.高血压。
卡贝索酮钠的不良反应
1.发生率可高达60%。卡贝索酮钠可起到盐皮质激素样作用，从而引起水钠潴留。可出现水肿、血压升高、低血钾、癫痫发作，甚至可发生心力衰竭。
2.低钾血症：可见于30%～40%患者，表现为肌无力、麻痹、肌球蛋白尿、心律失常和缺钾性肾病。
3.其他：（1）可有头痛、腹泻、面部潮红等不良反应。（2）少数患者有对糖耐受性损伤的表现，可能继发于低钾血症。
卡贝索酮钠的用法用量
1.胃溃疡：第1周每次50～100mg，每天3次；第2周每次50mg，每天3次，于餐前0.5h服用。疗程4～6周，最长不超过3个月。
2.十二指肠溃疡：每次50mg，每天4次。
卡贝索酮钠与其它药物的相互作用
1.抗酸药及抗胆碱药可减少卡贝索酮钠的吸收，但也有国外资料报道联合应用抗酸药不会影响卡贝索酮钠的吸收。
2.卡贝索酮钠与保钾利尿药合用时，可降低卡贝索酮钠不良反应的发生率。另据国外资料报道，卡贝索酮钠与阿米洛利联用时，可使后者的药效降低；且卡贝索酮钠和螺内酯联合使用会使卡贝索酮钠的疗效丧失，同时，由卡贝索酮钠引起的钠潴留又可降低螺内酯的疗效。
3.卡贝索酮钠与非保钾利尿药合用时可能加重缺钾情况。若需两者合用，必须补充钾，并密切监测临床表现及血清电解质浓度。
4.卡贝索酮钠引起的低血钾可明显增加地高辛等强心苷的毒性。正在使用洋地黄类药物的患者，不宜服用卡贝索酮钠，除非每周监测血清电解质浓度，并采取措施防止低钾血症的发生。
专家点评
卡贝索酮钠主要用于治疗慢性胃溃疡，对不宜手术和不能卧床休息的患者尤为适用。对十二指肠溃疡疗效略差；凝胶或糖锭用于口腔溃疡。肾上腺皮质功能不全患者也可试用卡贝索酮钠。
卡贝索酮钠中毒
卡贝索酮钠（生胃酮钠）具有增加胃黏膜的黏液分泌，减少胃上皮细胞的脱落、与胃蛋白酶结合及抗炎等作用，主要用于治疗慢性胃溃疡。口服大部分在胃内吸收，99%以上与血浆蛋白结合，主要自粪便排泄。血浆治疗浓度为10～100mg/ml。心、肝、肾功能不全及老年患者慎用。口服LD50小鼠为4000～7000mg/kg，大鼠3000～3200mg/kg。成人常用量每次50～100mg，3/d，疗程4～6周，最长不应超过3个月。
临床表现
不良反应较多，发生率为33.3%。
1.可有头痛、腹泻、潮红等。
2.长期应用也可引起水、钠潴留而出现水肿、血压升高、低血钾，甚至可发生心力衰竭。
诊断
卡贝索酮钠中毒的诊断要点为：
有卡贝索酮钠应用史，出现上述表现。
治疗
卡贝索酮钠中毒的治疗要点为：
1.发生心力衰竭时应停药。为消除水肿可服保钾利尿剂如氨苯蝶啶，长期服药患者饮食应限钠或酌情补钾。
2.对症治疗。
