阿米洛利
通用名称：阿米洛利
英文名称：Amiloride
中文别名：氨氯吡咪、氨氯吡脒、脒氯嗪
英文别名：Amiloridum、Amipramizide、Arumil、Guanamprazine、Midamor、Modamide、Moduretic、Nirulid、Pandiuren
【药理】
主要抑制肾脏远端小管和集合管的Na+-K+和Na+-H+交换，从而Na+和水排出增多，而K+和H+ 排出减少。 本药还使Ca2+ 和Mg2+排泄减少。本药与排钾利尿药合用，可明显减少钾的排泄，并部分减少Ca2+和Mg2+的排泄。而排Na+和水的作用则增强。
口服吸收较差，仅15～20％，空腹可使吸收加快，但吸收率并不明显增加。 血浆蛋白结合率很低， 在体内不被代谢，半衰期6～9小时, 单次口服起效时间为2小时, 6～10小时达高峰, 持续24小时。20～50％经肾脏排泄, 40％左右随粪便排出。
［药理作用］本品为强效保钾利尿药，留钾排钠不依赖于醛固酮，它作用于肾小管远端，阻断钠-钾交换机制，促使钠、氯排泄而减少钾、氢离子分泌，其本身促尿钠排泄和抗高血压活性较弱，但与噻嗪类或髓襻类利尿药合用具有协同作用。
药动学
本品口服迅速吸收，2h内起效，3～4h血药浓度达峰值，作用时间为6～10h，半减期6～9h，约50％以原形从尿中排泄，40％在72h内从粪便中排泄，无蓄积现象。
【适应症】
适应证同氨苯蝶啶。由于螺内酯和氨苯蝶啶大部分需经肝脏代谢后排出体外，肝脏功能严重损害时，两药代谢减少，药物剂量不易控制，此时宜应用阿米洛利，因后者不需经肝脏代谢。
氨苯蝶啶适应证：主要治疗水肿性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征等，以及肾上腺糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留，主要目的在于纠正上述情况时的继发性醛固酮分泌增多，并拮抗其他利尿药的排钾作用。也可用于治疗特发性水肿。
本品与噻嗪类或髓襻类利尿药或抗高血压药合用于心力衰竭、肝硬化等病引起的水肿及腹水，以及高血压病等；单用于低血钾症。
【用法用量】
1．成人常用量口服。开始一次 5-10mg，一日 1次，以后酌情调整剂量。每日最大剂量为 20mg。
2．小儿剂量尚未确定。
［制剂与规格］阿米洛利片5mg
口服,一日-20mg,分-3次用.
［用法及用量］口服，每次～2片，每日1次，必要时可每日2次。除用于低血钾症或防止低血钾出现外，一般与其他利尿药或抗高血压药合用，疗效更佳。
［剂型与规格］片剂：2.5mg／片。
［商品名］武都力片，含阿米洛利2.5mg，双氢氯噻嗪25mg。
【禁用慎用】
(1)动物实验表明本药对胎仔无不良作用，无致畸及致肿瘤作用。但孕妇应在医师指导下用药。
(2)尚无实验证实本药能否经乳汁分泌。
(3)老年人应用本药较易出现高钾血症和肾损害等，用药期间应密切观察。
(4)高钾血症时禁用。
(6)下列情况慎用：①无尿；②肾功能损害；③糖尿病；④酸中毒和低钠血症。
孕妇及已婚育龄妇女慎用.严重肝肾功能不全,有高血钾倾向者忌用。
本品对内分泌和水盐代谢有较明显的影响，对糖尿病人有可能引起高钾血症。
【给药说明】
参阅氨苯蝶啶。
【不良反应】
单独使用时高钾血症较常见。本药偶可引起低钠血症，高钙血症，轻度代谢性酸中毒，胃肠道反应如恶心、呕吐、腹痛、腹泻或便秘，头痛，头晕，性功能下降，过敏反应，表现为皮疹甚至呼吸困难。
血钾升高,少数病人可出现肾结石.可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.巨细胞性贫血,嗜睡,口干,皮疹.多数出现淡蓝色荧光尿.
偶有口干、恶心、腹胀、头昏、胸闷等。长期服药应定期查血钾、钠、氯水平。
【相互作用】
参阅螺内酯。
与噻嗪类合并用药，会导致严重的低血钠。
能抵消地高辛的正性肌力作用，但尚不清楚，这些影响的临床意义。
单独使用吲哚美辛也会引起约12％的病人出现严重的高血钾(＞ 6.0mmol／L)，最好不要和利尿药合并使用。血管紧张素转化酶抑制剂与保钾利尿剂合并使用，会出现严重的高血钾，甚至有两侧出现心脏阻滞。
