生胃酮

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概述

生胃酮是一种解痉制酸药,具有增加胃黏膜的黏液分泌,减少胃上细胞的脱落、与胃蛋白酶结合及抗炎等作用,主要用于治疗慢性胃溃疡。口服大部分在胃内吸收,主要自粪便排泄。心、肝、肾功能不全及老年患者慎用。

生胃酮说明书

药品名称

生胃酮

英文名称

Carbenoxolone Sodium

生胃酮的别名

甘草次酸半琥珀酸酯二钠甘泊酸钠卡贝索酮钠;甘珀酸钠;甘珀酸钠钠甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐甘皮酸钠甘珀酸;Biogastrone;Carbosan;Duogastrone;Sanodin

分类

消化系统药物 > 制酸及胃黏膜保护药

剂型

1.片剂:每片50mg;

2.胶囊:50mg;

3.软膏:1g(20mg)。

生胃酮的药理作用

1.生胃酮可直接与溃疡部位的上皮细胞接触,促进胃黏液的分泌并不增加胃黏液的黏稠度,从而加强胃黏膜屏障,保护胃黏膜不受胆汁损伤

2.生胃酮可减少胃上皮细胞的脱落,延长胃上皮细胞的存活时间,促进组织再生和愈合,具有自体保护作用和抗溃疡作用。

3.生胃酮能在胃黏膜细胞内抑制胃蛋白酶原,在胃内则极易与胃蛋白酶结合,抑制酶的活力约50%,从而起到抗胃黏膜攻击因子的作用。

4.生胃酮可预防胆汁反流入胃,避免H 反弥散透入胃黏膜上皮。

生胃酮的药代动力学

生胃酮口服吸收快,可自胃肠道(主要在胃内)吸收,胃内pH值大于2时,吸收减少。生胃酮99%以上与血浆蛋白结合,血浆中治疗浓度为10~100μg/ml。口服1h后血药浓度可达峰值,但餐后服用则延长数小时。由于生胃酮代谢物存在肠肝循环,故口服2~3h后血药浓度可出现第二次高峰。血药浓度峰值为20~30μg/ml。生胃酮在肝脏葡萄糖醛酸结合后,主要经胆汁随粪便排泄,极少量(约1%)随尿排出。

生胃酮的适应证

1.主要用于治疗慢性胃溃疡,对不宜手术和不能卧床休息的患者尤为适用。对十二指肠溃疡疗效略差。

2.亦可试用于治疗轻度肾上腺皮质功能不全。

3.生胃酮凝胶或糖锭用于治疗口腔溃疡

4.可与抗酸剂联合用于胃食管反流综合征

生胃酮的禁忌证

1.醛固酮增多症低钾血症患者。

2.孕妇及小儿。

3.对生胃酮过敏者。

注意事项

1.心功能不全者。

2.肝、肾功能不全者。

3.老年患者应慎用,因老年人特别容易发生水钠潴留。

4.高血压

生胃酮的不良反应

1.发生率可高达60%。生胃酮可起到盐皮质激素样作用,从而引起水钠潴留。可出现水肿血压升高、低血钾、癫痫发作,甚至可发生心力衰竭

2.低钾血症:可见于30%~40%患者,表现为肌无力、麻痹肌球蛋白尿、心律失常和缺钾性肾病

3.其他:(1)可有头痛腹泻、面部潮红等不良反应。(2)少数患者有对糖耐受性损伤的表现,可能继发于低钾血症。

生胃酮的用法用量

1.胃溃疡:第1周每次50~100mg,每天3次;第2周每次50mg,每天3次,于餐前0.5h服用。疗程4~6周,最长不超过3个月。

2.十二指肠溃疡:每次50mg,每天4次。

生胃酮与其它药物的相互作用

1.抗酸药抗胆碱药可减少生胃酮的吸收,但也有国外资料报道联合应用抗酸药不会影响生胃酮的吸收。

2.生胃酮与保钾利尿药合用时,可降低生胃酮不良反应的发生率。另据国外资料报道,生胃酮与阿米洛利联用时,可使后者的药效降低;且生胃酮和螺内酯联合使用会使生胃酮的疗效丧失,同时,由生胃酮引起的钠潴留又可降低螺内酯的疗效。

3.生胃酮与非保钾利尿药合用时可能加重缺钾情况。若需两者合用,必须补充钾,并密切监测临床表现及血清电解质浓度。

4.生胃酮引起的低血钾可明显增加地高辛等强心苷的毒性。正在使用洋地黄类药物的患者,不宜服用生胃酮,除非每周监测血清电解质浓度,并采取措施防止低钾血症的发生。

专家点评

生胃酮主要用于治疗慢性胃溃疡,对不宜手术和不能卧床休息的患者尤为适用。对十二指肠溃疡疗效略差;凝胶或糖锭用于口腔溃疡。肾上腺皮质功能不全患者也可试用生胃酮。

生胃酮中毒

生胃酮(甘珀酸钠钠)具有增加胃黏膜的黏液分泌,减少胃上皮细胞的脱落、与胃蛋白酶结合及抗炎等作用,主要用于治疗慢性胃溃疡。口服大部分在胃内吸收,99%以上与血浆蛋白结合,主要自粪便排泄。血浆治疗浓度为10~100mg/ml。心、肝、肾功能不全及老年患者慎用。口服LD50小鼠为4000~7000mg/kg,大鼠3000~3200mg/kg。成人常用量每次50~100mg,3/d,疗程4~6周,最长不应超过3个月。

临床表现

不良反应较多,发生率为33.3%。

1.可有头痛、腹泻、潮红等。

2.长期应用也可引起水、钠潴留而出现水肿、血压升高、低血钾,甚至可发生心力衰竭。

诊断

生胃酮中毒的诊断要点为:

有生胃酮应用史,出现上述表现。

治疗

生胃酮中毒的治疗要点为:

1.发生心力衰竭时应停药。为消除水肿可服保钾利尿剂如氨苯蝶啶,长期服药患者饮食应限钠或酌情补钾。

2.对症治疗

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