去甲羟安定
去甲羟安定药典标准
品名
中文名
去甲羟安定
汉语拼音
Aoshaxipan
英文名
Oxazepam
结构式
分子式与分子量
C15H11ClN2O2 286.72
来源（名称）、含量（效价）
本品为5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂䓬-2-酮。按干燥品计算，含C15H11ClN2O2应为98.0%～102.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭。
本品在乙醇、三氯甲烷或丙酮中微溶，在乙醚中极微溶解，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为198～202℃，熔融时同时分解。
鉴别
（1）取本品约10mg，加盐酸溶液（1→2）15ml，缓缓煮沸，置冰水中冷却，加亚硝酸钠试液4ml，用水稀释成20ml，再置冰浴中，10分钟后，滴加碱性β-萘酚试液，即产生橙红色沉淀，放置色渐变暗。
（2）取本品，加乙醇制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在229nm的波长处有最大吸收，在315nm的波长处有较弱的最大吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》75图）一致。
检查
有关物质
取本品，加50%乙腈溶液溶解并稀释制成每1ml中含0.8mg的溶液，作为供试品溶液（临用新制）；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用50%乙腈溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.2%三乙胺溶液（用磷酸调节pH值至6.0）－乙腈（60：40）为流动相；检测波长为235nm;理论板数按去甲羟安定峰计算不低于3000，去甲羟安定峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液及对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍，供试品溶液的色谱图如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
酸度
取本品1.0g，加水50ml制成混悬液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为5.0～7.0。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
含量测定
取本品约15mg，精密称定，置200ml量瓶中，加乙醇150ml，置温水浴中加热，并时时振摇，使去甲羟安定溶解，放冷，用乙醇稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在229nm的波长处测定吸光度；另取去甲羟安定对照品约15mg，精密称定，同法测定；计算，即得。
类别
抗焦虑药。
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
去甲羟安定说明书
药品名称
去甲羟安定
英文名称
Oxazepam
去甲羟安定的别名
奥沙西泮；氯羟氧二氮卓；羟苯二氮卓；舒宁；Serenid；Serax；Adumbran；Limbial；Vaben；Oxapam；Tazcpam；Parxiten
分类
剂型
片剂：每片15mg，30mg。
去甲羟安定的药理作用
去甲羟安定为地西泮的主要活性代谢产物。为短效苯二氮卓类药物，与地西泮有相似的药理作用，对肝功能的影响较小，因而更适用于老年或伴有肝脏疾病的患者。
去甲羟安定的药代动力学
口服易于吸收，约3h达血药峰值，与血浆蛋白广泛结合。主要在肝内与葡萄糖醛酸结合、代谢失活。经肾排出。t1/2约5～15h。能透过胎盘，并在乳汁中检出。去甲羟安定的消除不受肝脏疾病、年龄的影响。
去甲羟安定的适应证
2.用于控制乙醇戒断症状。 对控制癫痫大、小发作也有一定作用。口服吸收差，４小时血药浓度达高峰。因半衰期短、清除快，适用于老年人或肾功能不良者。
去甲羟安定的禁忌证
1.对去甲羟安定过敏者禁用。
2.6岁以下小儿禁用。
3.哺乳期妇女禁用。
注意事项
1.有报道，1例女性因轻度过量而死于心包填塞。其他参见地西泮。
2.肝、肾功能不全时是否需调整剂量：肾功能不全（或受损）者慎用，需用时注意调整剂量。
3.其他：可以空腹服用，也可以与食物或牛奶同服以减轻对胃部的刺激。
去甲羟安定的不良反应
1.视物不清、头昏、头痛、恶心、呕吐、排尿不畅等，减量或停药后自行消失。罕见：白细胞减少、过敏反应、肝功受损、记忆障碍、兴奋等。
2.长期应用可致依赖性，突然中断药物可出现戒断症状。
去甲羟安定的用法用量
1.常用剂量为每次15～30mg，每天3～4次。老年或体弱患者开始剂量为10mg，每天3次。
2.催眠：15～25mg，睡前服，必要时偶可用至50mg。老年、体弱者减量。
去甲羟安定与其它药物的相互作用
1.去甲羟安定与乙醇，其他镇静药，中枢神经系统抑制药（抗组胺药、巴比妥类药、肌肉松弛药、镇痛药、麻醉药、抗癫痫药和可乐定）及三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效。阿片类镇痛药的用量至少应减至二分之一。
4.去甲羟安定能降低卡马西平、左旋多巴、口服抗凝药、利福平的药效，需调整剂量。
5.双硫仑、口服避孕药、异烟肼和西咪替丁能增加去甲羟安定的血药浓度，进而引发毒性反应，应避免合用。
6.抗酸药可延长去甲羟安定的吸收。
专家点评
去甲羟安定与地西泮有相似作用。但是去甲羟安定的消除不受肝脏疾病、年龄的影响。去甲羟安定对肝功能影响较小，因而更适合老年或伴有肝脏疾病患者。
化药部颁标准
拼音名
Aoshaxipan
英文名
OXAZEPAMUM
标准编号
C15H11ClN2O2 286.72
来源
本品为5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂{卓}-2-酮，按干燥品计算，含C15H11ClN2O2应为98.0～102.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性纷末；几乎无臭。 本品在乙醇、氯仿或丙酮中微溶，在乙醚中极微溶解，在水中几乎不溶。 熔点 本品的熔点（中国药典1990年版二部附录15页）为198～202℃，熔融时同时分解。
鉴别
（1） 取本品约10mg,加盐酸溶液（1→2）15ml,缓缓煮沸，置冰水中放冷，加亚硝酸钠试液4ml，用水稀释成20ml,再置冰水中,10分钟后，滴加碱性β-萘酚试液，即产生橙红色沉淀，放置色渐变暗。
（2） 取本品，加乙醇制成每1ml中含10μg的溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页）测定，在229nm的波长处有最大吸收,在315±2nm的波长处有较弱的最大吸收。
（3） 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（红外光谱集75图）一致。
检查
有关物质 取本品,加丙酮制成每1ml中含5mg的溶液,作为供试品溶液；精密量取适量，分别加丙酮稀释成每1ml中含10μg的对照溶液
（1），和每1ml中含5μg的对照溶液
（2）,照薄层色谱法（中国药典1990年版二部附录30页）试验，吸取上述三种溶液各20μl，分别点于同一硅胶HF<[254]>薄层板上，以氯仿-甲醇（100∶10）为展开剂，展开后，晾干,置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，其荧光强度与对照溶液
（1）的主斑点比较，不得更强；并与对照溶液
（2）的主斑点比较，超过荧光强度的斑点不得多于1个。 酸度 取本品1. 0g，加水50ml制成混悬液，依法测定（中国药典1990年版二部附录 44页），pH值应为5.0～7.0。 干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（中国药典1990年版二部附录55页）。 炽灼残渣 不得过0.1%（中国药典1990年版二部附录56页）。
含量测定
对照品溶液的制备 精密称取经105℃干燥至恒重的去甲羟安定对照品约15mg，置200ml量瓶中，加乙醇150ml，于温水浴中加热，并时时振摇，使去甲羟安定溶解，放冷，用乙醇稀释至刻度，摇匀，即得。 供试品溶液的制备 取本品约15mg，精密称定，照对照品溶液项下的方法制备。 测定法 精密量取对照品溶液项与供试品溶液各5ml，分别置100ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页）,在229nm的波长处分别测定吸收度，计算，即得。
作用与用途
用法与用量
口服 一次15～30mg 一日2～3次
注意
肝、肾功能不全患者慎用。
贮藏
遮光，密闭保存。
制剂
去甲羟安定片
注
曾用名为奥沙西泮。
北京益民制药厂 起草
北京市药品检验所 审核
