去甲金霉素
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去甲金霉素说明书
药品名称
去甲金霉素
英文名称
Demeclocycline
去甲金霉素的别名
地美环素；Declomycin；Ledermycin
分类
剂型
片剂:100mg。
去甲金霉素的药理作用
去甲金霉素对革兰阳性或兼性菌有较强的抗菌活性。对立克次体、衣原体、支原体、非结核性分枝杆菌、阿米巴原虫也有较强的拮抗作用。
去甲金霉素的药代动力学
口服吸收较好，可吸收给药剂量的66%，与食物同服可减少吸收。达峰时间为1～3h，血浆药物峰浓度为2～3mg/L。在体内分布广，表现分布容积为124L/kg，可进入肝、肾、肺、脑等组织，以胆汁中浓度最高，为血浆浓度的5～10倍。血浆半衰期为12～16h，血浆蛋白结合率为91%。在体内不被代谢，39%以原形药物由尿液中排出，肾功能不全者血浆半衰期可延长。
去甲金霉素的适应证
用于立克次体病、支原体肺炎、淋巴肉芽肿、下疳、鼠疫、霍乱、布菌病（与链霉素联合应用）等。对大肠杆菌、产气杆菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌等敏感菌所致的系统或局部感染也有效。此外对淋球菌、炭疽杆菌、放线菌所致的感染，当患者不耐青霉素时，可考虑使用去甲金霉素。尚可用于阿米巴病的辅助治疗。
去甲金霉素的禁忌证
1.对四环素类抗生素过敏者禁用。
2.8岁以下的儿童或在牙齿生长期（怀孕的后半期、婴儿期）儿童使用四环素类药物可以引起牙齿永久的变色（黄-灰-棕），短期重复使用也可出现牙釉质生长不良，因此8岁以下小儿禁用。
3.孕妇及哺乳期妇女禁用。
4.肾功能不全或全身免疫功能减退者慎用。
注意事项
同四环素，但Ca2 及其他重金属离子对去甲金霉素吸收的影响较其他四环素类抗生素大。长时间给药会导致眩晕、耳鸣、恶心、呕吐等前庭紊乱，在给药初始时易发生，停药48h后会恢复。服药期间不宜暴露在日光下，因为可能发生不同程度的皮肤反应，有时伴有指甲松离和色素斑形成。服药应于餐前1h或餐后2h，同时应多饮水吞服。
去甲金霉素的不良反应
1.与四环素相似，常见眩晕、恶心、食欲减退、舌炎，胃肠道菌群失调、斑丘疹、曾有发生光敏性反应、皮肤色素沉着，是四环素类抗生素中最易发生光敏反应的一种，胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻等，餐后服药可减轻。
2.偶见过敏反应，也会发生二重感染。儿童应用牙齿黄染及前囟隆起。
3.少见皮疹、斑丘疹、剥脱性皮炎、荨麻疹、血管神经性水肿、过敏症、过敏性紫癜、心包炎和全身性红斑狼疮。
4.去甲金霉素可致数例肾原性尿崩症的报道，但停药4周后皆已恢复，可利用此项副作用，用于血管升压素分泌失调的慢性综合征的矫治。
去甲金霉素的用法用量
口服:成人每次150～300mg，每天2～4次。8岁以上儿童1～1.5～3mg/kg，每天2～4次。用于衣原体或支原体感染所致的尿道炎，1次300mg，每天3次，连续10～14天。
去甲金霉素与其它药物的相互作用
去甲金霉素可干扰青霉素的杀菌作用，应避免与青霉素合用。因去甲金霉素抑制血浆凝血凝血酶原活性作用已得到证实，因此对进行抗凝治疗的患者，并用去甲金霉素时应酌减抗凝药物的剂量。
专家点评
去甲金霉素为中效天然四环素，抗菌活性较四环素强，但弱于多西环素。对不耐青霉素的淋球菌、炭疽杆菌、放线菌、梭杆菌所致感染，可考虑使用去甲金霉素（或其他四环素类）。此外，尚可用于阿米巴病的辅助治疗。
