双氯醇胺
目录
概述
化学名克伦特罗是一种β-受体激动剂，临床上主要用于治疗支气管哮喘。
双氯醇胺（克仑特罗、氨哮素、克喘素）为强选择性β2受体激动剂，松弛平滑肌的作用强而持久，为沙丁醇胺的100倍，用量极小，每次仅需服用30μg。用于防治支气管哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病引起的支气管痉挛。可口服、气雾吸入或直肠给药。口服后10～20min起效，维持5h；气雾吸入后5～10min起效，维持2～4h；直肠给药，10～30min起效，维持8～24h。应用中少数患者出现轻度心悸、手指震颤、头晕等副作用，一般于用药过程中自行消失。
近年发现在饲料中加入克伦特罗，可促进动物生长，提高畜禽瘦肉比，因此称之为瘦肉精。通过食用含瘦肉精残留的动物内脏或肉类，可导致中毒发生。
双氯醇胺说明书
药品名称
双氯醇胺
英文名称
Clenbuterol
双氯醇胺的别名
氨双氯喘通；氨哮素；克仑特罗；克喘来；氨必妥；喘立平；氨克仑特罗；胺双氯喘通；克喘素；盐胺克仑特罗；Spiropent
分类
性状
常用其盐酸盐，为白色或几乎白色的结晶性粉末；无臭,味略苦。在水和乙醇中溶解，在氯仿或丙酮中微溶，在乙醚不溶。熔点172-176℃（分解）。
剂型
1.片剂：每片20μg，40μg；
2.膜剂：60μg，120μg；
3.气雾剂：含双氯醇胺1.96mg；
双氯醇胺的药理作用
双氯醇胺为强效β2受体激动药。特点为有效剂量小而作用时间持久，其支气管扩张作用为沙丁胺醇的100倍。哮喘患者口服克仑特罗每次30μg，每天3次，与口服特布他林每次5mg，每天3次相比较。它们对增加FEV1和最大呼气流速（FEF）和降低呼吸道阻力的疗效相近。可见，口服双氯醇胺平喘作用较特布他林强170倍。
双氯醇胺的药代动力学
口服吸收快而完全，15min起效，血浆药物浓度达峰值时间为2～3h，作用持续6～8h。药物分布符合带有周边室的二室开放模型。自血浆中的消除可分两相，血浆分布半衰期为1h，血浆代谢半衰期为34h，主要通过肾脏排泄，168h后排泄87%。给药间隔12h足以维持血药浓度。在人体中已发现5种代谢物。气雾吸入后5～10min起效，作用维持2～4h。直肠给药（栓剂）后10～30min起效，作用维持8～24h。
双氯醇胺的适应证
用于支气管哮喘、哮喘样支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。
双氯醇胺的禁忌证
2.心律失常、近期有心肌梗死者、高血压和甲状腺功能亢进者禁用。
注意事项
双氯醇胺口服用过量，给予β受体拮抗剂后症状可即消失，与β受体拮抗剂有相互拮抗作用。
双氯醇胺的不良反应
少见有轻度心悸、手指颤动、头晕等，一般用药过程中可自行缓解。
双氯醇胺的用法用量
1.每次20～40μg，每天3次。
2.舌下含服：每次60～120μg，先舌下含服，待哮喘缓解后，将所余部分用温开水送下。
3.气雾吸入：每次10～20μg，每天3～4次。
4.直肠给药：每天2次（或睡前1次），每次60μg。
双氯醇胺与其它药物的相互作用
（尚不明确）
专家点评
国内报道，临床用于无感染的吸入性支气管哮喘，即刻止喘的显效率为83.5%，平均10min起效，20min显效，平均维持5～6h以上。气雾吸入的疗效与口服相近，起效较快，持续时间较短。肛门栓剂的平喘有效率为94.5%，临床控制和显效率为62%。另一报道，32例儿童哮喘急性发作者应用双氯醇胺吸入后，肺功能有很大改善，用药后10min有25例肺部啰音全部消失；用药后6h全组仅有2例出现肺部啰音。另264例哮喘性支气管炎，采用双氯醇胺平喘有效率为89.7%，临床控制和显效率为53%。哮喘患者每次口服30μg，可明显增加每秒肺活量（FEV1）和最大呼气流速（MEF），降低呼吸道阻力，其平喘疗效与间羟叔丁肾上腺素（每次5mg，每天3次），相比要强于后者，较后者强165倍。双氯醇胺尚能增强纤毛运动和促进痰的排出，有助于提高平喘疗效。
双氯醇胺中毒
近年发现在饲料中加入克伦特罗，可促进动物生长，提高畜禽瘦肉比，因此称之为瘦肉精。通过食用含瘦肉精残留的动物内脏或肉类，可导致中毒发生。
双氯醇胺中毒的诊断
1．有过量食用含瘦肉精残留的动物内脏或肉类的病史。
2．临床出现β-受体兴奋，以心血管为特征性中毒表现，可有心悸、心动过速、多汗、肌颤、肌无力；头痛、恶心、呼吸困难等；严重者可发生惊厥、高血压危象。
3．实验室检查
（1）低钾、低镁等电解质紊乱。
双氯醇胺中毒的治疗
一般治疗
防止药物继续吸收，中毒者应尽早催吐，必要时予以洗胃。
对症治疗
（1）维持水、电解质及酸碱平衡。
（2）高血压者可应用降压药物。
（3）轻症者可应用镇静剂减轻症状。
解毒剂的应用
快速心律失常可应用β-受体阻断剂。
（1）普萘洛尔：口服10～30mg，一日3～4次，酌情调整。
（2）美托洛尔：口服25mg，一日2～3次，酌情加至治疗量，最大不超过一日300mg。
（3）阿替洛尔：口服12.5～25mg，一日1次，酌情加至一日50～100mg。
注意事项
1．心功能不全者慎用β-受体阻断剂。
2．支气管哮喘和慢性肺疾病者慎用β-受体阻断剂。
3．β-受体阻断剂从小剂量开始，逐增逐减。
