双硫代甘油
概述
双硫代甘油具有两个活性巯基并对一些金属有特殊亲和力，是一种解毒药。为无色或几乎无色、易流动的澄清液体；有类似蒜的特臭。与金属在组织中结合的巯基酶产生竞争，形成金属络合物由尿中排出，而使组织中中毒的巯基酶恢复活性，从而解除金属中毒的系列症状。临床上主要用于治疗急性砷、汞中毒，以及金、 锑、镉、铋、铊等中毒。对治疗慢性汞中毒效果差，而对锑中毒的作用因锑化合物的不同而不同，并能减轻酒石酸锑钾的毒性而增加锑波芬与新斯锑波散等的毒性。因为能减轻镉对肺的损害，但是由于它能影响镉在体内的分布及排出，增加了其对肾脏损害，故使用时要注意指征。主要兴奋中枢神经系统及心脏损害。
双硫代甘油药典标准
品名
中文名
双硫代甘油
汉语拼音
Erqiu Bingchun
英文名
Dimercaprol
结构式
分子式与分子量
C3H8OS2 124.23
来源（名称）、含量（效价）
本品为2,3-二巯基-1-丙醇。含C3H8OS2不得少于98.5% （g/g）。
性状
本品为无色或几乎无色、易流动的澄清液体；有类似蒜的特臭。
本品在甲醇、乙醇或苯甲酸苄酯中极易溶解，在水中溶解；在脂肪油中不溶，但在苯甲酸苄酯中溶解后，可加脂肪油稀释、混合。
相对密度
本品的相对密度（2010年版药典二部附录Ⅵ A）在25℃时为1.235～1.255。
鉴别
（1）取本品1滴，加水2ml使溶解，加醋酸铅试液数滴，即生成黄色沉淀。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》15图）一致。
检查
稳定度
取本品，经140℃加热2小时后，照含量测定项下的方法测定，减失含量不得过4.0%。
酸度
取本品1.0g，加水10ml，振摇使饱和，滤过，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为5.0～7.0。
溴
取本品40mg，照氧瓶燃烧法（2010年版药典二部附录Ⅶ C）进行有机破坏，以2.0%氢氧化钠溶液15ml与浓过氧化氢溶液15滴为吸收液，俟生成的烟雾完全吸入吸收液后，用水20ml淋洗瓶塞与铂丝，洗液与吸收液合并，加热煮沸2分钟后，放冷，移入50ml纳氏比色管中，加硝酸溶液（1→2）中和后，再多加2ml，并加入硝酸银试液1.0ml与水适量使成50ml，摇匀，在暗处放置10分钟，如发生浑浊，与对照液[与供试品同法操作，但燃烧时不含供试品，并加标准溴化钠溶液（精密称取溴化钠12.88mg，加水1000ml制成，每1ml相当于10μg的Br）4.0ml]比较，不得更浓（0.10%）。
含量测定
取本品约0.1g，精密称定，加乙醇10ml，摇匀，用碘滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液显持续的微黄色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml碘滴定液（0.05mol/L）相当于6.211mg的C3H8OS2。
类别
解毒药。
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
双硫代甘油说明书
药品名称
双硫代甘油
英文名称
Dimercaprol （BAL）
双硫代甘油的别名
二巯基丙醇；二巯丙醇；巴尔；二巯甘油；Dimercaptopropanol
分类
剂型
注射液：每支0.1g（1ml），0.2g（2ml）。
双硫代甘油的药理作用
双硫代甘油因分子中含有二个活性巯基，与金属离子亲和力大，能夺取已与组织中酶系统结合的金属离子，形成不易离解的无毒性络合物而由尿排出，使巯基酶恢复活性，从而解除金属离子引起的中毒症状。可使肝豆状核变性患者铜排泄增多。
双硫代甘油的药代动力学
口服不吸收。肌内注射后30～60min血药浓达高峰，分布全身，维持2h。吸收与解毒于４小时内完成，经肾排出。
双硫代甘油的适应证
1.用于砷、汞、铋、锑等重金属中毒解救；但治疗慢性汞中毒效果差。对锑中毒的作用因锑化合物的不同而异，它能减轻酒石酸锑钾的毒性，而能增加锑波芬与新斯锑波散等的毒性。能减轻镉对肺的损害，但因它能影响镉在体内的分布及排出，故增加了对肾脏的损害，在使用时要注意掌握。它还能减轻发泡性砷化合物战争毒气所引起的损害。
2.也用于肝豆状核变性，特别对于慢性震颤初期疗效满意。
双硫代甘油的禁忌证
1.有严重高血压、心力衰竭和肾功能衰竭肝功能不全的患者应禁用。
2.禁用于铁、硒、镉、铀中毒的解救。
3.孕妇、哺乳妇女禁用。
注意事项
1.由于不可逆的组织中毒将很快发生，特别是汞中毒时，故用双硫代甘油治疗应尽可能及早开始，要在吸收前1～2h内用药。
2.注射时要深注，局部无菌性脓肿颇常见，皮肤过敏也屡有报道。应每次更换注射部位，每天检查注射处，发现问题及早处理。
3.肌内注射后有收缩小动脉作用，可致血压上升，心动过速，常在给药后数min内出现，有时持续至2h。大剂量能损伤毛细血管，血压下降。故应注意血压变化。
4.因药物有肾毒性，应注意尿量，每天查尿蛋白、血、管型及pH值，让患者多饮水并记录各参数以作调整剂量的参考。
5.酸性尿可使双硫代甘油的络合物分解，损害肾脏；碱化尿可减少分解，降低肾损伤。
6.对机体的毒性可能与其对体内某些依赖金属离子激活的酶系统（如过氧化化氢酶、碳酸酐酶等）的被抑制有关。
7.对锑中毒的解救作用，可因锑制剂的品种不同而异。如能减轻酒石酸锑钾的毒性，但能增加锑波芬与新斯锑波霜的毒性。
8.皮肤直接接触双硫代甘油后可出现红斑、水肿、皮炎，故应避免。
9.双硫代甘油有蒜的气味，应先告知患者。
10.注射剂瓶内出现沉淀。
11.在双硫代甘油治疗时或治疗后立即作131Ⅰ吸收试验，其值可降低。
双硫代甘油的不良反应
有收缩小动脉作用，可使血压上升，心跳加速，大剂量时能损伤毛细血管，而使血压下降。其他还有恶心、头痛、流涎、腹痛、口咽部烧灼感、视力模糊、手麻等反应。对肝肾有损害，肝肾功能不良者应忌用。碱化尿液可以减少络合物的离解而减轻肾损害。
双硫代甘油的用法用量
剂量为2.5～4mg/kg，最初2天每4～6小时1次，第3天每6～12小时1次，以后每天注射1次，1个疗程为7～14天。
双硫代甘油与其它药物的相互作用
铁、镉、硒、铀与双硫代甘油合用，可形成有毒的复合物，禁止合用。
专家点评
该药疗效有限，不能作为潜伏期患者长期预防和缓解患者的维持治疗用药。目前临床多不采用。
双硫代甘油中毒
双硫代甘油（巴尔，二巯丙醇）具有两个活性巯基并对一些金属有特殊亲和力，与金属在组织中结合的巯基酶产生竞争，形成金属络合物由尿中排出，而使组织中中毒的巯基酶恢复活性，从而解除金属中毒的系列症状。临床上主要用于治疗急性砷、汞中毒，以及金、 锑、镉、铋、铊等中毒。对治疗慢性汞中毒效果差，而对锑中毒的作用因锑化合物的不同而不同，并能减轻酒石酸锑钾的毒性而增加锑波芬与新斯锑波散等的毒性。因为能减轻镉对肺的损害，但是由于它能影响镉在体内的分布及排出，增加了其对肾脏损害，故使用时要注意指征。本药口服几乎不吸收，半衰期约2h，4h内完全被代谢并经尿及胆汁排出。常用量2～3mg/kg，肌肉注射。主要兴奋中枢神经系统及心脏损害。
临床表现
1.本药有特殊气味。
2.不良反应有恶心、呕吐、口唇、口腔、喉、眼及阴茎有灼热感，喉头和胸部有紧缩感，头痛、胸闷、流涎、流泪、肌肉和关节疼痛、腹痛、震颤、视力模糊等。
3.剂量过大（大于5mg/kg）可出现心动过速、血压升高、惊厥、木僵、抽搐、昏迷。
4.严重者血压下降、肺水肿、周围循环衰竭、休克及肝、肾损害。
5.注射局部可出现红肿、疼痛等。皮肤涂抹本药可引起红肿及过敏反应。
治疗
双硫代甘油中毒的治疗要点为 ：
1.立即停药。
2.补液促其排泄，给予5%葡萄糖盐水静滴。
3.过敏反应予抗过敏，必要时给予糖皮质激素。
4.惊厥给予镇静，必要时给予激素。
5.休克者按抗休克处理。
6.对症支持，如维持呼吸、循环功能等。
