依西美坦片
依西美坦片（Exemestane Tablets），商品名阿诺新、可怡。用于经他莫昔芬治疗后，其病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。
目录
依西美坦片的副作用（不良反应）
依西美坦的临床研究中，不良事件通常为轻度至中度。在服用25 mg标准剂量的所有患者中，因不良事件而退出试验的比率为2.8%。报道发生率>；10%的不良事件中，最常见的是面部潮红和恶心。其它常见的不良事件是疲劳、出汗增加和头晕。报道较少见的不良事件中，发生率≥ （greater than or equal to） 2%的有头痛、失眠、疼痛、皮疹、腹痛、厌食、呕吐、抑郁、脱发、全身或下肢水肿、便秘和消化不良。依西美坦治疗的患者中，约20%的患者观察到淋巴细胞偶尔减少，特别是先前已存在淋巴细胞减少症的患者。然而，在用药期间, 这些病人的淋巴细胞计数平均值的变化无统计学意义，也没有观察到病毒感染的相关性增加。罕见有血小板减少和白细胞减少。偶而还有肝酶和碱性磷酸酶的升高。在主要的对照临床试验中，这些酶的升高主要发生在有肝转移、骨骼转移或者有其它肝功能受损患者，这些变化可能与依西美坦有关，也可能无关。
依西美坦片禁忌症
服用依西美坦片须注意的事项
处于绝经前内分泌状态的妇女不可使用，所以，临床使用前应通过评估LH、FSH和雌二醇水平来确认妇女处于绝经后状态。
依西美坦片的用法用量
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。
一次一片(25mg)，一日一次，饭后口服。轻度肝肾功能不全者不需调整给药剂量。
依西美坦片药物相作用
尚未进行明确的药物相互作用的研究。体外研究表明，本药物通过细胞色素P450（CYP）的3A4和醛酮还原酶而代谢，其不抑制任何主要的CYP同功酶。在一项临床药代动力学研究中，用酮康唑选择性抑制CYP 3A4对依西美坦的药代动力学的影响无统计学意义。在依西美坦代谢过程中，经CYP 3A4催化的代谢途径似是次要的。然而，不能排除已知的CYP 3A4诱导剂降低依西美坦血浆水平的可能性。依西美坦与经CYP 3A4 代谢和治疗窗窄的药物合用时应慎重。尚无依西美坦与其它抗癌药物联合应用的临床经验。依西美坦不可与含雌激素的药物合用，因后者抵消前者的药理作用。
依西美坦片成分或处方
本品主要成分为依西美坦，化学式：1,4-二烯－3,17-二酮－6-甲基 雄烷,分子式:C20H24O2,分子量:296.41.
依西美坦片药理作用
药理作用：依西美坦是一种不可逆的甾体芳香化酶抑制剂，结构与天然雄烯二酮底物相似。在绝经后妇女，雌激素主要通过外周组织中雄激素经芳香化酶作用转化而产生。通过抑制芳香化酶来剥夺雌激素是治疗绝经后妇女激素依赖型乳腺癌的一种有效和可选择的方法。在绝经后妇女，依西美坦从剂量5 mg开始就显著地降低血清雌激素水平，至剂量10-25 mg时达到最大抑制（>；90%）。绝经后的乳腺癌病人用每日25 mg剂量治疗，其全身的芳香化酶作用可降低98%。依西美坦没有任何孕激素或雌激素活性，高剂量时观察到有轻微的雄性激素活性，可能是因为其17-羟衍生物的缘故。在每日服药的多剂量给药试验中，依西美坦对皮质醇或醛固酮的肾上腺生物合成没有可检测到的影响（ACTH刺激前后进行的测试），这表明相对于甾体类合成过程中的其它酶其具有选择性作用。因此，不需要糖皮质激素或盐皮质激素的替代疗法。甚至在低剂量时，也观察到了血清LH和FSH水平的非剂量依赖性的轻微升高 ：但这一作用根据药物的药理学分类是可预计到的，推测是垂体水平反馈作用的结果，因为雌激素水平下降刺激垂体分泌促性腺激素。 毒理研究：急性毒性 ：依西美坦口服的急性毒性很低：小鼠LD50约为3000 mg/kg，大鼠则大于5000 mg/kg。而剂量增加至1000 mg/kg时，狗仍能很好耐受。慢性毒性 ：在大鼠和狗的多剂量给药毒性研究中，给药期1年的无毒性作用剂量为大鼠50 mg/kg/天和狗30 mg/kg/天。主要作用靶器官是大鼠和狗的肝脏以及大鼠的肾脏，狗仅在最高剂量（750 mg/kg/天）时有中枢神经系统刺激的体征。在不同物种和雌雄两性的动物试验中，均对生殖器官及其附件产生与其药理活性有关的影响。致突变性 ：依西美坦在细菌（Ames试验）、V79中国仓鼠细胞、大鼠肝细胞或小鼠微核试验中无基因毒性。虽然体外测试中，淋巴细胞中依西美坦有致畸变，但它在两项体内试验中无致畸变。生殖毒性 ：在大鼠，依西美坦剂量大于4 mg/kg/天时引起胎盘肥大、难产和妊娠延长，这些剂量还引起胚胎吸收增加、成活胎仔数减少、胎仔重量减轻和骨化延迟。怀孕大鼠在胚胎器官发育期间服用依西美坦50 mg/kg/天引起胚胎吸收增加。大鼠剂量增加至810 mg/kg/天也无致畸性。兔在胚胎器官发育期间给予依西美坦270 mg/kg/天会引起流产、胚胎吸收增加和胎仔体重减轻。依西美坦对兔无致畸性。致癌性 ：鉴于治疗适应症，对依西美坦未作致癌性研究。
依西美坦片贮藏方法
30°C以下保存。
市场上的依西美坦片
- 阿诺新
- 生产企业：海南通用同盟药业有限公司
- 批准字号：注册证号H20040804
- 包装规格：25mg。
- 可怡
- 生产企业：上海复星朝晖药业有限公司
- 批准字号：国药准字H20020013
- 包装规格：25mg
- 阿诺新
- 生产企业：Pharmacia & Upjohn S.p.A.
- 批准字号：3注册证号 H20020133
- 包装规格：25毫克/片
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