噻丙吩
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噻丙吩说明书
药品名称
噻丙吩
英文名称
Suprofen
噻丙吩的别名
舒洛芬;噻酮布洛芬;Sutoprofen;Suprol;Surfrex
分类
剂型
200mg。
噻丙吩的药理作用
噻丙吩为苯乙酸衍生物,为非麻醉性镇痛药。可通过抑制PG合成、并直接干扰或拮抗PG的效应而起作用。其镇痛活性大于消炎活性。动物实验及临床观察表明,噻丙吩的镇痛作用比其他外周镇痛药如吲哚美辛、酮洛芬、托美丁、保泰松强,在大鼠佐剂关节炎模型实验中,噻丙吩的作用与口服布洛芬和佐美酸相等,比对乙酰氨基酚和可待因大,而比注射吗啡小。各种动物模型证明,噻丙吩还能抑制炎症的红疹、发热及水肿等症。作用机制是通过抑制前列腺素合成酶。并直接干扰或拮抗前列腺素的效应而发挥作用。
噻丙吩的药代动力学
噻丙吩口服吸收迅速,自胃肠道吸收并广泛分布于各组织,能通过关节腔,亦可透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。主要在肝中代谢,从肾脏排泄。健康人口服200~400mg后,约30min产生明显镇痛作用,tmax为1h,t1/2约2h,作用持续4h。血浆蛋白结合率高,体外试验证明,苯妥英钠、华法林和甲苯磺丁脲存在时,不影响噻丙吩的蛋白结合率。胃内食物及牛奶会降低噻丙吩的吸收率和最高血药浓度。噻丙吩与抗酸药同服不会降低其主要生物利用度。
噻丙吩的适应证
噻丙吩适用于类风湿性关节炎、骨关节炎、急性痛风以及手术后、创伤、分娩等引起的轻、中度疼痛或其他病因引起的疼痛,如肌肉痛、牙痛、痛经等。临床用于预防白内障手术中瞳孔缩小及治疗术后炎症反应等;也可用于治疗接触镜引起的巨乳头性结膜炎。
噻丙吩的禁忌证
对水杨酸类或其他非甾体抗炎药过敏者、患活动性胃肠道溃疡者禁用噻丙吩。
注意事项
噻丙吩的不良反应
1.噻丙吩一般极易耐受,可见恶心、食欲缺乏、腹泻等,偶有头痛、眩晕,罕见并发消化道溃疡。过敏体质者可诱发皮疹、鼻炎、哮喘。噻丙吩的不良反应均比吲哚美辛、酮洛芬为弱。
2.可发生胃肠道反应,少见头痛、眩晕、并发消化道溃疡。过敏体质可诱发皮疹、鼻炎和哮喘。
噻丙吩的用法用量
1%溶液,每天3或4次。
噻丙吩与其它药物的相互作用
布洛芬
专家点评
噻丙吩治疗骨关节炎痛时,每天4次,每次200mg的疗效与阿司匹林、萘普生和布洛芬相同或稍强。试验期间始终保持着镇痛作用,其中1例持续达24周,噻丙吩也能有效地减轻术后疼痛,骨骼肌疼痛、痛经及神经痛,一次给药的研究表明,噻丙吩镇痛作用与剂量相关,400mg的镇痛作用比200mg强。噻丙吩为苯乙酸衍生物,为非麻醉性镇痛药。其镇痛作用大于消炎作用。适用于轻、中度肌肉和骨骼疼痛,术后疼痛。眼科用于预防白内障手术中瞳孔缩小及治疗术后炎症反应等。