噻丙吩

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噻丙吩说明书

药品名称

噻丙吩

英文名称

Suprofen

噻丙吩的别名

舒洛芬;噻酮布洛芬;Sutoprofen;Suprol;Surfrex

分类

内分泌系统药物 > 痛风及高尿酸血症用药物

剂型

200mg。

噻丙吩的药理作用

噻丙吩为苯乙酸衍生物,为非麻醉镇痛药。可通过抑制PG合成、并直接干扰或拮抗PG的效应而起作用。其镇痛活性大于消炎活性。动物实验及临床观察表明,噻丙吩的镇痛作用比其他外周镇痛药如吲哚美辛酮洛芬托美丁保泰松强,在大鼠佐剂关节炎模型实验中,噻丙吩的作用与口服布洛芬和佐美酸相等,比对乙酰氨基酚可待因大,而比注射吗啡小。各种动物模型证明,噻丙吩还能抑制炎症红疹发热水肿等症。作用机制是通过抑制前列腺素合成酶。并直接干扰或拮抗前列腺素的效应而发挥作用。

噻丙吩的药代动力学

噻丙吩口服吸收迅速,自胃肠道吸收并广泛分布于各组织,能通过关节腔,亦可透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。主要在肝中代谢,从肾脏排泄。健康人口服200~400mg后,约30min产生明显镇痛作用,tmax为1h,t1/2约2h,作用持续4h。血浆蛋白结合率高,体外试验证明,苯妥英钠华法林甲苯磺丁脲存在时,不影响噻丙吩的蛋白结合率。胃内食物及牛奶会降低噻丙吩的吸收率和最高血药浓度。噻丙吩与抗酸药同服不会降低其主要生物利用度。

噻丙吩的适应证

噻丙吩适用于类风湿性关节炎骨关节炎、急性痛风以及手术后、创伤分娩等引起的轻、中度疼痛或其他病因引起的疼痛,如肌肉痛、牙痛痛经等。临床用于预防白内障手术中瞳孔缩小及治疗术后炎症反应等;也可用于治疗接触镜引起的巨乳头性结膜炎

噻丙吩的禁忌证

水杨酸类或其他非甾体抗炎药过敏者、患活动性胃肠道溃疡者禁用噻丙吩。

注意事项

肝肾功能不全、孕妇及哺乳期妇女、14岁以下儿童慎用。

噻丙吩的不良反应

1.噻丙吩一般极易耐受,可见恶心、食欲缺乏、腹泻等,偶有头痛眩晕,罕见并发消化道溃疡。过敏体质者可诱发皮疹、鼻炎哮喘。噻丙吩的不良反应均比吲哚美辛、酮洛芬为弱。

2.可发生胃肠道反应,少见头痛、眩晕、并发消化道溃疡。过敏体质可诱发皮疹、鼻炎和哮喘。

3.点眼可有局部刺激感,烧灼感。

噻丙吩的用法用量

1%溶液,每天3或4次。

噻丙吩与其它药物的相互作用

布洛芬

专家点评

噻丙吩治疗骨关节炎痛时,每天4次,每次200mg的疗效与阿司匹林萘普生和布洛芬相同或稍强。试验期间始终保持着镇痛作用,其中1例持续达24周,噻丙吩也能有效地减轻术后疼痛,骨骼肌疼痛、痛经及神经痛,一次给药的研究表明,噻丙吩镇痛作用与剂量相关,400mg的镇痛作用比200mg强。噻丙吩为苯乙酸衍生物,为非麻醉性镇痛药。其镇痛作用大于消炎作用。适用于轻、中度肌肉和骨骼疼痛,术后疼痛。眼科用于预防白内障手术中瞳孔缩小及治疗术后炎症反应等。


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