噻苯达唑
【分类】驱肠虫药
【外文名】Thiabendazole,Tiabendazole,Mintezol
【性状】本品为白色或类白色粉末;味微苦,无臭。在水中微溶,在氯仿或苯中几乎不
溶,在稀盐酸中溶解。
药理
药效学
噻苯达唑对动物多种胃肠道线虫均有驱除效果,对成虫效果好,对未成熟虫体也有一定作用。噻苯达唑是虫体延胡索酸还原酶的一种抑制剂。延胡索酸还原酶的催化反应是糖酵解过程中必不可少的一个部分,很多寄生性蠕虫都是通过这一过程获得能量来源,如果这一过程受阻,则虫体代谢发生障碍。由于寄生虫利用糖酵解过程和无氧代谢与其需氧的宿主的基本代谢途径不同,因此噻苯达唑对宿主无害。另据体外试验证实,噻苯达唑是通过寄生虫角质层的类脂质屏障而被吸收。目前普遍认为,苯并咪唑类驱虫药都是细胞微管蛋白抑制剂,同时也是能量代谢抑制剂,即药物能与寄生虫细胞一种摄取营养所必需的结构蛋白质-微管蛋白结合,特别是与二聚体微管蛋白结合,从而妨碍了在微管装配过程中微管蛋白的聚合。加之,对虫体的高度选择性作用,而发挥高效,低毒的抗寄生虫效应。噻苯达唑对皮炎芽生菌、白色念珠菌、青霉菌和发癣菌等均有抑制作用,亦可减少饲料中黄曲霉毒素的形成。
药动学
噻苯达唑能由动物消化道迅速吸收,而广泛分布于机体大部分组织,因而对组织中移行期幼虫和寄生于肠腔和肠壁内的成虫都有驱杀作用。猪、羊、牛给药后2-7h血药浓度达峰值。
作用与作用机制
口服可从胃肠道很快吸收,1-2h内达血药峰值。局部应用可从皮肤吸收。在人体内代谢为5-羟基噻苯达唑,并在肝脏内形成葡萄糖醛酸酯或硫酸酯,90%在2d内随尿排出,少量随粪便排出。
注意事项
不良反应发生率可达50%,常见有恶心、呕吐、厌食、上腹部不适、眩晕、嗜睡、瘙痒、头痛。偶见皮疹、腹泻、视觉障碍、麻木、高血糖、低血压、虚脱、肝功能障碍、暂时性白细胞减少等。有时可出现发热、寒战、心动过缓、结膜炎、淋巴结肿痛等,继续治疗偶见结晶尿和血尿。有时可因刺激引起蛔虫游走,应予注意。
应用本品应注意:①肝肾功能不全者,有过敏史者禁用;②本品有致畸作用,孕妇禁用;③本品有引起幻觉报道,服药期间不适于驾驶工作;④服药后发现变态反应立即停药;⑤无特效解毒药,若过量服用,应于数小时内催吐及洗胃。
用途
禽 在饲料中添加0.1%噻苯达唑,连喂2~3周,能有效地控制气管比翼线虫,但对鸡蛔虫和鸡异刺线虫无效。
药物相互作用
由于并用免疫抑制剂,有时能诱发内源性感染,因此,在用噻苯达唑驱虫时,禁用免疫抑制剂。
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其他
制剂:噻苯达唑片
规格:片剂,每片0.25g。