四唑那斯特
目录
四唑那斯特说明书
药品名称
四唑那斯特
英文名称
Tazanolast
四唑那斯特的别名
塔赞司特；他扎司特；Tazalest
分类
剂型
75mg。
四唑那斯特的药理作用
四唑那斯特静脉和口服给药，对大鼠和豚鼠Ⅰ型变态反应模型被动皮肤过敏反应有抑制作用，口服后的作用比曲尼司特（tranilast）强。口服给药100～250mg/kg，对IgE有关的豚鼠实验性变态反应性气喘有明显的抑制作用。四唑那斯特抑制大鼠肥大细胞和人末梢白细胞中组胺的游离，抑制各种动物和人的肺切片中组胺和SRS-A的游离。四唑那斯特对化学传达物质无直接拮抗作用，对SRS-A合成酶-5-脂氧化酶的活性无阻断作用，对Ⅱ～Ⅳ型变态反应和抗体产生无影响。此外，四唑那斯特的主要代谢物3′-（1H-四唑-5-基）苯酰羧酸（MTCC）经静脉给药，对化学介质游离的抑制强度，与四唑那斯特几乎相等。四唑那斯特在机体内的药效，考虑主要是由于MTCC起作用。
四唑那斯特的药代动力学
药物主要在小肠上部吸收。经酶水解，产生有药效的MTCC；一部分代谢，经尿排出。大鼠给药后120h尿中药物排泄率，在口服给药时约35%，静脉给药时约88%。大鼠口服给药后药物分布全身，除消化道外，肾、膀胱中分布较多，其余均比血浆中浓度低。反复给药情况大致相同。胎盘通透性、胎儿移行性低，未见向乳汁移行。四唑那斯特和MTCC与大鼠、狗和人的血浆蛋白结合率高达90%～98%。人口服四唑那斯特100mg后，血药峰浓度和达峰时间，空腹时口服分别为0.9mg/ml和1h，餐后口服分别为0.37mg/ml和约3h。四唑那斯特口服后t1/2β为1～2h；每天3次，连续7天给药，血浆中MTCC浓度并不伴随服药次数的增加上升。
四唑那斯特的适应证
用于支气管哮喘。
四唑那斯特的禁忌证
对四唑那斯特过敏者禁用。
注意事项
3.四唑那斯特并不能迅速减轻正在发作的支气管哮喘，须向患者说明。
4.支气管哮喘患者用四唑那斯特时，如果哮喘大发作，须给予支气管扩张剂或甾体药物。
5.对长期接受甾体药物治疗的患者，由于服用四唑那斯特而减少甾体药物的用量，要徐徐进行。
6.因服用四唑那斯特而减少甾体药物的维持量，若停用四唑那斯特，有疾病复发之虞。
7.四唑那斯特治疗无效时，不要继续用药。
四唑那斯特的不良反应
不良反应发生率为9.9%，主要不良反应是呕吐、下痢，呈一过性。
1.服药后偶见有皮疹、瘙痒等，出现时应停药；
四唑那斯特的用法用量
每天3次，每次75mg（1粒胶囊）。随年龄、症状适当增减剂量。
四唑那斯特与其它药物的相互作用
（尚不明确）
专家点评
最终总改善率（中度改善以上），四唑那斯特组为41.4%，对照组为27.1%，四唑那斯特疗效明显优于对照药；总安全度（无不良反应）分别为89.3%和85.1%，两组间无差异；有效率（有效以上百分率）分别为38.8%和28.9%，四唑那斯特组较优。
