圣·约翰草提取物
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圣·约翰草提取物说明书
药品名称
圣·约翰草提取物
英文名称
Extract of St John’s Wort
圣·约翰草提取物的别名
分类
剂型
300mg。贮法：室温、避光，干燥处保存；圣·约翰草提取物胶囊。
圣·约翰草提取物的药理作用
可同时抑制突触前膜对去甲肾上腺上腺上腺素（NE）、5-羟色胺（5-HT）和多巴胺（DA）的再摄取，使突触间隙内3种神经递质的浓度增加。圣·约翰草提取物还有轻度抑制儿茶酚胺氧位甲基转移酶（COMT）的作用，可抑制神经递质的过度代谢。
圣·约翰草提取物的药代动力学
金丝桃素为28.1～41.7h，贯叶金丝桃素为9～22.8h。
圣·约翰草提取物的适应证
圣·约翰草提取物的禁忌证
1.对圣·约翰草提取物过敏者禁用。
2.慎用于光敏性皮肤者。
注意事项
1.在12岁以下儿童中用药的资料尚不充分。
2.药物对妊娠的影响：娠期用药的安全性尚不明确，妊娠早期应避免使用。美国药品和食品管理局（FDA）对圣·约翰草提取物的妊娠安全性分级为C级。
3.药物对哺乳的影响 哺乳期妇女用药的安全性尚不明确，应避免使用。
圣·约翰草提取物的不良反应
2.中枢神经系统：常见躁狂、轻躁狂、焦虑及精神分裂症复发，可见坐立不安、疲劳、头痛及感觉异常。
5.肝脏：可见肝酶升高。
6.胃肠道：可见食欲缺乏、腹泻、恶心、胃痛或上腹部疼痛、口干及便秘。
7.皮肤：可出现光敏反应，包括烧灼感、剌痛感（感觉异常）、皮炎、皮肤变黑及水疱。另可见瘙痒及皮疹。
圣·约翰草提取物的用法用量
1.口服给药一次300mg，一天2～3次。
2.儿童常规剂量：口服给药：12岁以上儿童：一次300mg，一天2～3次。
3.国外用法用量参考：（1）成人常规剂量：口服给药：一次300mg，一天3次。（2）儿童常规剂量：口服给药6～12岁儿童，一天200～400mg，分次服用。12岁以上儿童用量同成人。
圣·约翰草提取物与其它药物的相互作用
1.圣·约翰草提取物与氨基乙酰丙酸合用，光毒性作用协同，光毒性反应增加，应避免两者合用。
2.圣·约翰草提取物与单胺氧化化酶抑制药（MAOls）、奈法唑酮、5-HT再摄取抑制药（如曲唑酮）、5-HT拮抗药（如氟苯丙胺）、文拉法辛、丁螺环酮、三环类抗抑郁药合用，5-HT作用相加，发生5-羟色胺综合征的风险升高，应避免两者合用。停用MAOIs 14天后才能服用圣·约翰草提取物，停用圣·约翰草提取物9天后才能服用MAOIs。停用奈法唑酮6～7天后才能服用圣·约翰草提取物，停用圣·约翰草提取物2周后才能服用奈法唑酮。停用文拉法辛1～2天后才能服用圣·约翰草提取物，停用圣·约翰草提取物2周后才能服用文拉法辛。停用圣·约翰草提取物2周后才能使用选择性5-HT再摄取抑制药。
3.圣·约翰草提取物与5-HT受体激动剂合用，可引起5-HT作用增强，大脑血管收缩。应避免两者合用，如需合用应谨慎。
4.圣·约翰草提取物可增强右美沙芬的5-HT作用。
5.圣·约翰草提取物与阿片类镇痛药合用可增强镇静作用。两者合用须谨慎，应密切监测可能出现的中枢神经系统过度镇静作用。
6.圣·约翰草提取物诱导CYP 3A4，可升高卡马西甲的血药浓度，两者合用应注意监测不良反应。
7.圣·约翰草提取物诱导CYP 2E1，降低氯唑沙宗的代谢。两者合用应监测氯唑沙宗的持续作用。
8.圣·约翰草提取物诱导细胞色素P450 3A4（CYP 3A4）和p-糖蛋白，通过增加代谢、降低生物活性或降低浓度，可降低西罗莫司、他克莫司、环孢素、依托泊苷、雌激素、紫杉醇、巴比妥类药、羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制药、非核苷类逆转录酶抑制药、蛋白酶抑制药（如茚地那韦）、钙离子通道阻滞药的药效。另有个案报道圣·约翰草提取物与雌激素合用导致皮下出血。应避免圣·约翰草提取物与上述药物合用，如需合用，应监测血药浓度（西罗莫司、他克莫司、环孢素）、药效、不良反应（巴比妥）。
9.圣·约翰草提取物通过诱导CYP 3A4加速代谢，可降低伊马替尼、抗凝药、左甲状腺素、苯妥英、他莫昔芬、维拉帕米、苯二氮卓革类药、β-肾上腺素受体阻断药、美沙酮、米非司酮的药效。应避免圣·约翰草提取物与伊马替尼、抗凝药、苯妥英、β-肾上腺素受体阻断药、美沙酮合用。如需与维拉帕米合用，应密切观察，必要时调整后者用量。如与苯二氮革类药、米非司酮合用，应进行监测。
10.圣·约翰草提取物诱导CYP 3A4，诱导尿苷二磷酸葡糖醛酰转移酶lAl（UDPglucuronosyltransferase lAl），降低伊立替康的药效。应避免两药合用，停用圣·约翰草提取物2周后才能服用伊立替康。
11.圣·约翰草提取物诱导CYP3A4和CYP 2D6，可降低环磷酰胺的药效，应避免两者合用。
12.圣·约翰草提取物诱导CYP 2D6，可降低异喹胍的药效，两者合同应进行监测。
13.圣·约翰草提取物诱导CYP 1A2，加速茶碱、氯氮平的代谢，降低其药效。避免两者合用，如需与茶碱合用应监测茶碱的血药浓度及药效；与氯氮平合用，应减少后者的剂量并监测其不良反应。
14.圣·约翰草提取物诱导CYP 2C19，加速奥美拉唑代谢，降低后者的血药浓度。两药合用需增加奥美拉唑的剂量。
15.圣·约翰草提取物诱导p-糖蛋白，与地高辛合用可导致后者清除增加、药效降低，应避免两药合用。
16.圣·约翰草提取物与胺碘酮合用会使后者浓度降低，应避免两者合用。
17.圣·约翰草提取物可阻滞拓扑异构酶Ⅱ与安吖啶形成共价复合物，降低安吖啶的药效，应避免两者合用。
18.圣·约翰草提取物可降低利舍平的药效，两者合用应监测利合平的持续作用。
19.圣·约翰草提取物与抗糖尿病药合用可引起低血糖，两者合用须谨慎。
20.圣·约翰草提取物与麻醉药合用，可能会增加休克的风险和（或）行动过缓。进行外科麻醉前应停用圣·约翰草提取物至少5天。
21.圣·约翰草提取物与洛哌丁胺合用可能引起谵妄、意识模糊、激动及定向障碍，两者合用需谨慎。
22.圣·约翰草提取物可诱导CYP lA2，增加咖啡因的代谢。
23.圣·约翰草提取物与含酪胺的食物同用，可增加儿茶酚胺活性，增加发生高血压危象的风险，两者合用应谨慎。
专家点评
1.服用圣·约翰草提取物期间，应避免较长时间让皮肤暴露于强烈阳光下（尤其是皮肤过敏素质者），以免出现过敏反应。如出现类似晒伤的皮肤反应，应立即停用圣·约翰草提取物。
2.圣·约翰草提取物过量可出现体重减轻、临床化学检验参数改变、轻度肾损伤、肝损伤及血液学改变等，过量服用圣·约翰草提取物应至少1周避免光照和紫外线辐射。
