异喹胍
目录
异喹胍说明书
药品名称
异喹胍
英文名称
Debrisoquine
异喹胍的别名
胍喹啶；Declinax；Equitonil；Bonipress；Giben；Redupres
分类
剂型
10mg，20mg。
异喹胍的药理作用
改造胍乙啶的化学结构，将其侧链环化，成为3，4-二氢-2（1H）异喹啉羧脒，称异喹胍（debrisoquin）。给药后组织内去甲肾上腺上腺上腺素含量降低，这是与胍乙啶相似之处，但作用是可逆的，停药后不产生功能的永久性损害（Haeusler et al，1974），而胍乙啶给药后严重地改变或损坏外周肾上腺素能神经元，则两者又有相异之处。高血压患者给异喹胍后，收缩压与舒张压均能降低（Adi et al，1975），体位性低血压及体液潴留作用比胍乙啶轻，也没有腹泻副作用，但降压作用的持续时间比胍乙啶短，并且患者更易产生耐药性，因而对约半数患者缺乏功效。
异喹胍的药代动力学
口服后4～10小时内发生作用，有效时间为9～24h。代谢产物主要从尿中排泄，约10%～15%从粪便排泄。
异喹胍的适应证
临床用于治疗重度高血压或顽固性高血压。对立位性高血压作用显著，对卧位性高血压作用不强。
异喹胍的禁忌证
类似胍乙啶，异喹胍不宜与心得安配伍应用，以免增强后者对心脏的抑制作用。胍乙啶若与洋地黄并用，能使心率减慢甚至发生危险。
注意事项
2.起始服药剂量宜小，切忌开始就用大剂量，否则，可使血压突然下降，易发生心肌梗死、脑卒中、肾功能严重损害等严重后果。
3.不宜长期服用。长期用，不仅可引起水钠潴留，造成水肿，还使血容量增加，影响降压效果。
4.服用期间不宜饮酒。因为酒精有扩张血管、遏制交感神经及血管运动中枢、降低心脏收缩力的作用，过量饮酒可致血压下降、体位性低血压甚至休克。
5.为防止发生体位性低血压，要加强自我保护，如突然站立、夜间起床大、小便，早晨起床时，最容易因发生体位性低血压而摔伤，要特别加以注意。服药期间还要注意，避免突然抬高头部位置，不然头部位置突然抬高时出现一过性眩晕，严重时可发生晕厥摔伤。
异喹胍的不良反应
异喹胍的用法用量
口服每次10mg，2次/d，根据病情每3～4天增加10～20mg，维持剂量为每天40～120mg。
异喹胍与其它药物的相互作用
类似胍乙啶，不宜与胍乙啶合用的药物有心得安、麻黄素、苯丙胺、烟酰胺、洋地黄等。因胍乙啶能减慢心率，使心输出量减少，故异喹胍不宜与心得安配伍应用，以免增强后者对心脏的抑制作用。因麻黄素能阻断交感神经末梢对胍乙啶的吸收，并从末梢吸收部位置换胍乙啶致使降压作用下降，故异喹胍不宜与麻黄素合用。异喹胍若与苯丙胺合用，可使胍乙啶的降压作用逆转，引发高血压。胍乙啶若与洋地黄并用，能使心率减慢甚至发生危险。
专家点评
异喹异喹胍的苯环上带有取代基的化合物曾经合成，其中6，7-二甲氧基及7-代化合物（P-3896）仍有降压作用。异喹胍的胍基上的NH变换为OH，足以减低碱性，增高脂溶性，从而使化合物更易进入中枢神经（Bailey et al，1973），但仍保有降压作用。改造6，7-二甲氧基异喹胍的结构，将胍基嵌装在七员杂环内，成为7，8-二甲氧基-1H-3-苯并氮杂 （Buffolo et al，1985），即LY 127210，有舒张外周动脉血管，降低外周阻力，但没有血管扩张药的反射性心动过速作用，因为这药物本身有减慢心率作用，从而抵消了加快心率的作用。
