奈法唑酮

奈法唑酮说明书

药品名称

奈法唑酮

英文名称

Nefazodone

分类

神经系统药物 > 抗抑郁药物 > 5-羟色胺再摄取抑制药

剂型

50mg，100mg。

奈法唑酮的药理作用

奈法唑酮为苯哌嗪抗抑郁药。结构与曲唑酮相关。能阻断突触前神经元对5-HT的重摄取，又是突触后5-HT2受体的拮抗剂。与曲唑酮不同，奈法唑酮可抑制去甲肾上腺上腺上腺素的再摄取。奈法唑酮还能阻断α1-受体，但对多巴胺受体无明显作用。与其他三环类抗抑郁药相比，奈法唑酮没有明显的抗毒蕈碱作用。

奈法唑酮的药代动力学

奈法唑酮口服后迅速被吸收，1～3h可达血药峰值。食物可延迟并减少吸收，但无临床意义。广泛进行首过代谢。蛋白结合率为大于99%。它在肝内广泛通过N-脱烷基作用和羟基作用代谢成几种代谢物，其中2种具有活性（羟基奈法唑酮和m-氯苯哌嗪）。随尿排出55%，见于粪便中者占20%～30%，主要为代谢物。消除t1/2为2～4h。药物参数在增加剂量时属于非线性。

奈法唑酮的适应证

治疗抑郁症。

奈法唑酮的禁忌证

对奈法唑酮过敏者、哺乳者禁用。

注意事项

1.患癫痫或有此病史、轻躁狂或躁狂史、严重肝肾功能不全、近期发生的心肌梗死或不稳定型心绞痛患者应慎用。

2.心脑血管疾病患者慎用，因可加重低血压，影响供血。

3.在任何情况下，用药期间如发生脱水或低血容量，都易使患者出现低血压。

4.肝肾功能不全者应限制在较低范围用量。

5.应严密监护患者，谨防患者自杀。

6.用药期间不可驾驶和操作机械。

奈法唑酮的不良反应

1.最常见的有无力、口干、恶心、便秘、嗜睡、头晕和轻度头痛。

2.较少见的有寒战、发热、直立性低血压、血管扩张、关节痛、感觉异常、精神错乱、记忆力减退、噩梦、共济失调、弱视和其他视力障碍。

3.极少发生晕厥。

4.有可能发生低钠血症，尤其老年人。

5.超量时最常见者有低血压、恶心、呕吐和嗜睡。

奈法唑酮的用法用量

1.成人开始口服50～100mg，每天2次，3～7天后可加量至200mg，每天2次，如必要，可给予最大剂量300mg，每天2次。

2.老年人，特别是女性，可能有较高的血药浓度，当剂量达到100～200mg，每天2次时即可获得最高的疗效。一般开始给予50mg，每天2次。

奈法唑酮与其它药物的相互作用

1.不可合用MAOI，在停用MAOI 14天之内亦不可使用奈法唑酮。开始使用任何可致严重反应的药物（如苯乙肼）之前，必须停用奈法唑酮7天。

2.奈法唑酮易发生直立性低血压，合用降压药时，必须减量。

3.奈法唑酮可抑制P450同工酶，可使依赖此同工酶代谢的药物受到影响，导致血药浓度升高。

4.奈法唑酮可使地高辛血浓度升高，两者合用时，必须监测后者的血药浓度。

5.奈法唑酮和全身麻醉药之间也存在潜在的相互作用，在择期手术之前应停用奈法唑酮。

专家点评

奈法唑酮为苯哌嗪类抗抑郁药。临床适用于各种类型的抑郁症，特别对焦虑症状能明显好转，又能改善患者的睡眠质量，这是奈法唑酮的一大优点。此外，对内分泌也有一定影响，也有镇静作用。

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