头孢噻乙胺唑
【别名】头孢噻乙胺唑、泛司博林、凡司颇灵、噻乙胺唑头孢菌素、头孢噻四唑、 头孢替安、二盐酸头孢替安;泛司颇灵;
【外文名】Cefotiam, CTM, Pansporin, Cefotiam Dihydrichloride, Halospor
【成分】 为半合成的第二代头孢菌素,制品为二盐酸盐,并加有一定量的无水碳酸钠。
【性状】 常用其二盐酸盐,为白色或微黄色粉末;略有特异臭;加水即泡腾溶解生成近中性的透明溶液,略溶于乙醇,不溶于丙酮氯仿中。
【药理作用】 对革兰阳性菌的作用与头孢唑啉相接近,而对革兰阴性菌,如嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌等作用比较优良,对畅杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。
【适应症】 临床上应用本品治疗敏感菌所致的感染如肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、尿路感染,以及手术后或外伤引起的感染和败血症。
【用量用法】 应注射给药。 成人1日常用量为1~2g,分~4次给予。严重感染如败血症也可用至1日g。 肌注:用0.25g利多卡因注射液溶解后,作深部肌注。 静注:用灭菌射用水、等渗盐水或5%葡萄糖注射液溶解,每0.5g药物稀释成约20ml,缓缓推注。 静滴:1次用量溶于适量的5%葡萄糖注射液,等渗盐水或氨基酸输液中,于30分钟内滴入。
【注意事项】 1.偶可致过敏,必要时可用每毫升μg浓度的药液进行皮试。 2.肾功能不全者应减量并慎用。 3.用药期间SGOT、SGPT可能有一过性升高,停药后可恢复。 4.可引起血象改变,严重时应立即停药。 5.本品可致肠道菌群改变,造成维生素B和K缺乏,偶可致继发感染。一般胃肠道反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。 6.与氨基糖甙类抗生素联合应用,一般认为有协同作用,但可能增强对肾的损害。若同置于1个点滴器中可影响药物效价。 7.与速尿等强利尿剂合用,可造成肾损害。 8.静注大量,可致血管疼痛和血栓性静脉炎,肌注时注意勿损伤神经。 9.本品溶解后应立即应用,否则药液色泽会变深。10. 使用本品期间,应用碱性酒石酸铜试液进行尿糖试验时,可得假阳性反应,直接抗人球蛋白(Coombs)试验也可得假阳性反应。(多数的头孢菌素均有此反应)。
【药理毒理】本品为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰阳性菌的作用与头孢唑林相接近,而对革兰阴性菌,如嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌等作用较优,对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,使转肽酶酰化,抑制细菌中隔和细胞壁的合成,影响细胞壁粘肽成分的交叉连结,使细胞分裂和生长受到抑制,细菌形态变长,最后溶解和死亡。
【药物相互作用】1.于氨基糖苷类抗生素合用,一般认为有协同作用,但可能加重肾损害,同置于一个容器中给药可影响药物效价。2.与呋塞米等强利尿药合用可造成肾损害。
【药代动力学】静脉注射本品0.5g后,即刻血药浓度为65mg/L,半小时后为20mg/L。肌内注射0.5g后30分钟达血药峰浓度(Cmax),为20mg/L。内脏器官中药物浓度以肺中为最高,在其他内脏和肌肉组织中也有一定浓度。不易进入脑脊液中。以原形自肾排泄,血消除半衰期(tl/2()约为0.5小时。
【相关医学资料】其化学名为(6R-反式)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)乙酰基]氨基]-3-[[[1-[(2-(二甲氨基)乙基]-1H-四唑-5-基]硫代甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二盐酸盐。其分子式:C18H23N9O4S3.2HCl分子量:598.6
【规格】 注射剂:每瓶0.5g、1g。
一、试敏液浓度为300μg/ml左右
二、皮肤敏感试验方法
抽取试敏液约0.02ml,做皮内注射。
三、判定方法
本试液在皮内注射15-30分钟后观察注射部位,按如下标准判定:
阴性:未见异常或荨麻疹样发红,水泡都未达到阳性标准。
但以下情况也判定为阳性:
1、有伪足样条痕;
2、出注射部位以外的全身反应(麻木感、发热、头痛、眩晕、耳鸣、不安、尿频、不适感、口内异常、喘鸣、便意、发汗等)为阳性。
四、处置
不能判定的情况下不能给药,或者给药时密切注意过敏反应,慎重用药。
注:试敏液配制建议:
(1)0.5g本品加1.75ml生理盐水(1.0g本品加3.5ml生理盐水,2.0g本品加7ml生理盐水),溶解混匀后,此时浓度为286000μg/ml;
(2)用1ml注射器抽取前液0.1ml,加生理盐水0.9ml,摇匀,此时浓度为28600μg/ml;
(3)抽取前液0.1ml,加生理盐水0.9ml,摇匀,此时浓度为2860μg/ml;
(4)抽取前液0.1ml,加生理盐水0.9ml,摇匀,此时浓度为286μg/ml,此液即为试敏液。
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