奥扎格雷素
奥扎格雷素药品标准
正式名
奥扎格雷素
汉语拼音
Aozhagelei
标准号
WS-083（X-071）-97
拉丁文或英文
Ozagrel
主要活性成分
反式-3-［4（1H-咪唑-1-基甲基）苯基］-2-丙烯酸。按干燥品计算，含C13H12N2O2不得少于98.5%。
性状
白色或类白色的结晶性粉末。
在水中极微溶，在甲醇中微溶，在氯仿中几乎不溶，在氢氧化钠试液中溶解。
熔点 本品的熔点（中国药典1995年版二部附录ⅥC）为221～226℃。
鉴别
（1）取本品约10mg，加2%的碘化钾溶液和4%的碘酸钾溶液各0.5ml置水浴中加热1分钟，加0.1%的淀粉溶液4滴即显蓝色。
（2）取本品10mg，加桅橼酸醋酐试液1ml，于热水中加热，即显深红色。
（3）红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
检查
酸度 取本品0.10g，加新沸过的水10ml，溶解后，放冷，依法测定（中国药典1995年版二部附录ⅥH）Ph值应为4.5～5.5。
溶液的澄清度与颜色 取本品0.20g，加氢氧化钠试液5ml溶解后，加水至10ml溶液应澄清无色；如显色,与黄色1号标准比色液比较（中国药典1995年版二部附录ⅨA第一法）不得更深。
有关物质 取本品适量，加甲醇微热制成每1ml中含5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加甲醇稀释成每1ml中含0.05mg的溶液作为对照溶液。照薄层色谱法（中国药典1995年版二部附录ⅤB）试验，吸取上述两种溶液各20μl分别点于同一硅胶GF254薄层板（取硅胶GF下254？？用5%磷酸二氢钠溶液调成糊状制成）上，用醋酸乙酯-异丙醇-水-氨水（7∶14∶5∶0.6）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视,供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液所显的主斑点比较，不得更深。
干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（中国药典1995年版二部附录ⅤⅢL）。
炽灼残渣 取本品1.0g，依法测定（中国药典1995年版二部附录ⅤⅢN）遗留残渣不得过0.1%。
重金属 取本品1.0g，依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅤⅢH第三法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品0.35g，精密称定，加中性乙醇40ml，于水浴上加热使溶解，放冷，加酚酞指示液二滴，用甲醇制氢氧化钾液（0.1mol/L）滴定，每1ml的甲醇制氢氧化钾液（0.1mol/L）相当于22.83mg的C13H12N2O2。
作用与用途
用于脑血栓引起的运动障碍。
用法与用量
静脉滴注。
用于脑血栓引起的运动障碍：成人每次给与奥扎格雷素钠80mg。每日二次，持续给药二周。
注意
对本品过敏者，出血患者，孕妇慎用，与抑制血小板功能的药物并用有协同作用，必须适当减量。
贮藏
有效期
三年。
奥扎格雷素说明书
药品名称
奥扎格雷素
英文名称
Ozagrel
奥扎格雷素的别名
奥扎格雷；奥泽格瑞；Sodium Ozagrel；Unblot
分类
剂型
20mg。
奥扎格雷素的药理作用
奥扎格雷素能选择性地抑制血栓烷合成酶，从而抑制血栓烷A2的产生和促进前列环素（PGI2）的产生，改善二者间的平衡，最终抑制血小板聚集和减轻血管痉挛，改善大脑局部缺血时的微循环和能量代谢障碍。
奥扎格雷素的药代动力学
奥扎格雷素单次静脉注射后，在血中的清除较快；连续静脉注射后，2h达到稳定血药浓度。该药在血中的主要成分除其游离形式外，还有其β-氧化体和还原体。奥扎格雷素大部分在24h内排泄，其代谢物几乎没有药理活性。动物试验未发现奥扎格雷素有蓄积性和毒性。
奥扎格雷素的适应证
1.主要用于改善脑血栓症（急性期）的运动障碍。
2.改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛状态及伴随产生的脑缺血症状。
奥扎格雷素的禁忌证
1.有过敏史者。
2.有出血性脑梗死、硬膜外出血、颅内出血或并发有原发性脑室内出血的患者。
注意事项
1.（1）消化道出血、皮下出血者；（2）血小板减少、重症高血压、重症糖尿病等有出血倾向者；（3）使用抗血小板药、血栓溶解剂、抗凝血剂者；（4）孕妇。
2.应避免奥扎格雷素与含钙溶液（如林格溶液等）混合使用，以免溶液发生混浊。
奥扎格雷素的不良反应
2.较少发生出血性脑梗死、硬膜外血肿、颅内出血、消化道出血、皮下出血等病症。
奥扎格雷素的用法用量
1.改善脑血栓症（急性期）：每次给药40～80mg，溶解于电解质液或糖溶液中，每次滴注须持续2h，每天2次，连用1～2周，必要时可酌情减量。
2.改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛状态及伴随产生的脑缺血症状：每天给药80mg，溶解于电解质液或葡萄糖溶液中，24h连续滴注，连用2周。可根据年龄及症状酌情调整剂量。
奥扎格雷素与其它药物的相互作用
奥扎格雷素与其他抑制血小板功能的药物合用时有协同作用，故奥扎格雷素剂量应酌减。
专家点评
奥扎格雷素能有效地抑制血栓素合成酶（TXA2）的生成，抑制血小板聚集同时促进前列环素（PGI2）的产生，扩张脑血管，增加脑血流量，从而使凝血过程受到有效抑制，使已形成的血栓靠血液平衡关系的破坏而被自行溶解，最终达到治疗脑血栓的功效。
