妙纳
妙纳 片剂
Myonal
制造商
卫材
性状
本品化学名称为 :4-乙基-2-甲基-3-哌啶基苯丙酮盐酸盐,分子式为C17H25NO.HCl,分子量为295.85。盐酸乙哌立松(乙苯哌丙酮)为白色结晶性粉末,稍有特异的气味、味苦。易溶于水、甲醇、氯仿或冰醋酸,较易溶于乙醇,较难溶于无水醋酸,难溶于丙酮,几乎不溶于乙醚。无旋光性。熔点为约167°C,干燥后易分解。
药理作用
作用于中枢神经系统,缓解骨骼肌紧张状态 :剂量依赖性地抑制猫、大白鼠的丘间切断去脑强直(γ-强直)以及缺血性大脑强直(α-强直)。抑制刺激猫脊髓后根引起的单突触性以及多突触性反射电位。在投药20分钟后,可抑制人的肌梭产生的传入神经(Ia纤维)活动,亦可抑制动物的γ-运动神经元自发发射,但不直接作用于肌梭。结果表明,本剂系借助于γ-系减轻肌梭的灵敏度。
改善血流 :通过对血管平滑肌的钙离子拮抗作用和肌交感神经抑制作用,扩张血管,增加皮肤、肌肉以及颈外动脉、颈内动脉、椎动脉的血流。
镇痛以及疼痛反射抑制作用 :拮抗大白鼠脊髓痛觉传递物质P,抑制尾部夹痛的疼痛反射。
无镇静、催眠作用 :对动物未发现有抑制自发作用以及增加戊巴比妥麻醉作用。
使随意运动自如 :用于中风患者等痉挛性麻痹病例中,可改善Cybex的转矩曲线以及肌电图。在不降低痉挛肌肌力的情况下,使上下肢的伸展,曲折动作轻快顺利,随意运动自如。
药代动力学
健康成人1次/日口服本剂150 mg,连续服14天,第1、第8以及第14天血浆中浓度的变化(平均)如下 :服药后1.6-1.9小时达最高浓度(7.5-7.9 ng/mL),半衰期为1.6-1.8小时,血浆中浓度曲线下面积为19.7-21.1 ng/hr/ mL。与初次投药时相比较,第8天以及第14天均未发现显著性变化。
改善下列疾病的肌紧张状态 :颈肩臂综合征、肩周炎、腰痛症。下列疾病引起的痉挛性麻痹 :脑血管障碍、痉挛性脊髓麻痹、颈部脊椎症、手术后遗症(包括脑、脊髓肿瘤)、外伤后遗症(脊髓损伤、头部外伤)、肌萎缩性侧索硬化症、婴儿大脑性轻瘫、脊髓小脑变性症、脊髓血管障碍、亚急性脊髓神经病(SMON)及其它脑脊髓疾病。缓解与脑血管病变和颈肌痉挛有关的头晕或耳鸣。
用法用量
成人1片/次,一日3次饭后口服。可视年龄、症状酌情增减。
偶有休克现象,肝、肾功能、红细胞计数、血红蛋白值异常,当出现上述情况时,应停止用药。亦可见皮疹、瘙痒,失眠、头痛、身体僵硬、四肢麻木、颤抖,恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、口渴、便秘或腹泻、腹痛、腹部膨胀感、偶见口腔炎,尿闭、尿失禁、残余尿感,四肢无力、站立不稳、怠倦、头晕、肌张力减退、颜面发热、出汗等症状。
注意事项
用药期间不宜驾驶车辆或操作机械。肝功能障碍患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
对孕妇的安全性尚未确立,故应慎用。哺乳妇女应避免用药或用药时停止哺乳。
儿童用药
对儿童的安全性尚未确立。
本剂和盐酸甲苯哌丙酮相似,与甲氧卡巴莫合用时,可见眼调节功能障碍。
贮藏/有效期
开封后防潮保存。