对羟基正丙基
对羟基正丙基药典标准
品名
中文名
对羟基正丙基
汉语拼音
Binghuangshu
英文名
Probenecid
结构式
分子式与分子量
C13H19NO4S 285.36
来源（名称）、含量（效价）
本品为对-[（二丙氨基）磺酰基]苯甲酸。按干燥品计算，含C13H19NO4S应为98.0%～102.0%。
性状
本品为白色结晶性粉末；无臭，味微苦。
本品在丙酮中溶解，在乙醇或三氯甲烷中略溶，在水中几乎不溶；在稀氢氧化钠溶液中溶解，在稀酸中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为198～201℃。
鉴别
（1）取本品约5mg，加0.1mol/L氢氧化钠溶液0.2ml，用水稀释至2ml（pH值约5.0～6.0），加三氯化铁试液1滴，即生成米黄色沉淀。
（2）取本品约0.1g，加氢氧化钠1粒，小火加热熔融数分钟，放冷，残渣加硝酸数滴，再加盐酸溶解使成酸性，加水少许稀释，滤过，滤液显硫酸盐的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。
（3）取本品，加含有盐酸的乙醇[取盐酸溶液（9→1000）2ml，加乙醇制成100ml]制成每1ml中含20μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在225nm与249nm的波长处有最大吸收，在249nm波长处的吸光度约为0.67。
（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》73图）一致。
检查
酸度
取本品2.0g，加新沸过的冷水100ml，置水浴上加热5分钟，时时振摇，放冷，滤过；取滤液50ml，加酚酞指示液数滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，消耗氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）不得过0.25ml。
氯化物
取本品1.6g，加水100ml与硝酸1ml，置水浴上加热5分钟，时时振摇，放冷，滤过；取滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.018%）。
硫酸盐
取上述氯化物检查项下剩余的滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.025%）。
有关物质
取本品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含60μg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%，精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
重金属
取本品1.0g，加氢氧化钠试液10ml溶解后，加水使成25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢钠（加1%冰醋酸，用磷酸调节pH值至3.0）－乙腈（50：50）为流动相；检测波长为245nm。理论板数按对羟基正丙基峰计算不低于3000。
测定法
取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含60μg的溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取对羟基正丙基对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
抗痛风药。
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
对羟基正丙基说明书
药品名称
对羟基正丙基
英文名称
Probenecid
对羟基正丙基的别名
羧苯磺胺；二丙苯磺胺； 丙磺舒；倍尼密特；羧苯尼散；Benemid
分类
剂型
片剂：每片0.25g，0.5g。
对羟基正丙基的药理作用
对羟基正丙基为肾小管阻断药物，抑制肾小管对尿酸盐的再吸收，促进尿酸的排泄，使尿酸血浆浓度降低，减少尿酸的沉积，促进尿酸沉积物的再吸收，从而发挥抗慢性痛风的作用。
对羟基正丙基的药代动力学
口服给药在胃内吸收迅速，完全。蛋白结合率达85%～90%，成人1次口服给药1g，2～4小时血药浓度达高峰值30µg/ml，1次口服2g，4小时血药浓度高峰值150～200µg/ml。半衰期为6～12h，代谢物主要经肾排出，有5%～10%以原型药物排出。
对羟基正丙基的适应证
对羟基正丙基用于痛风性关节性关节炎和高尿酸血症痛风的长期治疗，不用于急性痛风。可作为抗生素的辅助用药，以提高青霉素、成半合成青霉素及头孢菌素类的药理活性，因对羟基正丙基能使这些抗生素血药浓度时间延长。
对羟基正丙基的禁忌证
对羟基正丙基属磺胺药物，注意有交叉过敏反应的患者禁用，孕妇、消化性溃疡、肾功能障碍患者应慎用对羟基正丙基。
注意事项
给药期间注意血象变化，应大量饮水和服用适量苏打。对羟基正丙基可提高抗生素血药浓度，但可能毒性增加，对羟基正丙基不可与氨甲蝶呤配伍，与氯噻酮、利尿酸、速尿、吡嗪酰胺及噻嗪类药物同时给药，要注意调整剂量，以防高尿酸血症。
对羟基正丙基的不良反应
有恶心、呕吐、食欲减退和头痛，还可出现尿酸结石、尿频、面部潮红、牙龈疼痛、呼吸困难、皮肤瘙痒，发热、皮疹、过敏反应等。极个别患者有出血、粒细胞减少、再生性障碍性贫血、肾病综合征、肝坏死等。
对羟基正丙基的用法用量
治疗慢性痛风，成人口服给药初始1次量250mg，2次/d，共1周，以后1次给药500mg，2次/d；用于抑制抗生素排泄，1次给药500mg，4次/d；用于2岁以上小儿抑制抗生素排泄，每公斤体重初始1次给药25mg，以后每公斤体重10mg，4次/d。
对羟基正丙基与其它药物的相互作用
丙磺对羟基正丙基能抑制青霉素类药物和对氨水杨杨杨酸的排泄，从而延长这些药物在机体组织中的药理活性，加强其疗效和毒性。不宜与水杨酸、依他尼酸、氢氯噻嗪、醋唑酰胺、保泰松、吲哚美辛及口服降糖药等同服。与磺胺有交叉过敏反应。
专家点评
1.对羟基正丙基无抗炎、镇痛作用，对痛风急性发作无效。
