羧苯尼散
羧苯尼散药典标准
品名
中文名
羧苯尼散
汉语拼音
Binghuangshu
英文名
Probenecid
结构式
分子式与分子量
C13H19NO4S 285.36
来源（名称）、含量（效价）
本品为对-[（二丙氨基）磺酰基]苯甲酸。按干燥品计算，含C13H19NO4S应为98.0%～102.0%。
性状
本品为白色结晶性粉末；无臭，味微苦。
本品在丙酮中溶解，在乙醇或三氯甲烷中略溶，在水中几乎不溶；在稀氢氧化钠溶液中溶解，在稀酸中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为198～201℃。
鉴别
（1）取本品约5mg，加0.1mol/L氢氧化钠溶液0.2ml，用水稀释至2ml（pH值约5.0～6.0），加三氯化铁试液1滴，即生成米黄色沉淀。
（2）取本品约0.1g，加氢氧化钠1粒，小火加热熔融数分钟，放冷，残渣加硝酸数滴，再加盐酸溶解使成酸性，加水少许稀释，滤过，滤液显硫酸盐的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。
（3）取本品，加含有盐酸的乙醇[取盐酸溶液（9→1000）2ml，加乙醇制成100ml]制成每1ml中含20μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在225nm与249nm的波长处有最大吸收，在249nm波长处的吸光度约为0.67。
（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》73图）一致。
检查
酸度
取本品2.0g，加新沸过的冷水100ml，置水浴上加热5分钟，时时振摇，放冷，滤过；取滤液50ml，加酚酞指示液数滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，消耗氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）不得过0.25ml。
氯化物
取本品1.6g，加水100ml与硝酸1ml，置水浴上加热5分钟，时时振摇，放冷，滤过；取滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.018%）。
硫酸盐
取上述氯化物检查项下剩余的滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.025%）。
有关物质
取本品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含60μg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%，精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
重金属
取本品1.0g，加氢氧化钠试液10ml溶解后，加水使成25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢钠（加1%冰醋酸，用磷酸调节pH值至3.0）－乙腈（50：50）为流动相；检测波长为245nm。理论板数按羧苯尼散峰计算不低于3000。
测定法
取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含60μg的溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取羧苯尼散对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
抗痛风药。
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
羧苯尼散说明书
药品名称
羧苯尼散
英文名称
Probenecid
羧苯尼散的别名
羧苯磺胺；二丙苯磺胺； 对羟基正丙基；倍尼密特；丙磺舒；Benemid
分类
剂型
片剂：每片0.25g，0.5g。
羧苯尼散的药理作用
羧苯尼散为肾小管阻断药物，抑制肾小管对尿酸盐的再吸收，促进尿酸的排泄，使尿酸血浆浓度降低，减少尿酸的沉积，促进尿酸沉积物的再吸收，从而发挥抗慢性痛风的作用。
羧苯尼散的药代动力学
口服给药在胃内吸收迅速，完全。蛋白结合率达85%～90%，成人1次口服给药1g，2～4小时血药浓度达高峰值30µg/ml，1次口服2g，4小时血药浓度高峰值150～200µg/ml。半衰期为6～12h，代谢物主要经肾排出，有5%～10%以原型药物排出。
羧苯尼散的适应证
羧苯尼散用于痛风性关节性关节炎和高尿酸血症痛风的长期治疗，不用于急性痛风。可作为抗生素的辅助用药，以提高青霉素、成半合成青霉素及头孢菌素类的药理活性，因羧苯尼散能使这些抗生素血药浓度时间延长。
羧苯尼散的禁忌证
羧苯尼散属磺胺药物，注意有交叉过敏反应的患者禁用，孕妇、消化性溃疡、肾功能障碍患者应慎用羧苯尼散。
注意事项
给药期间注意血象变化，应大量饮水和服用适量苏打。羧苯尼散可提高抗生素血药浓度，但可能毒性增加，羧苯尼散不可与氨甲蝶呤配伍，与氯噻酮、利尿酸、速尿、吡嗪酰胺及噻嗪类药物同时给药，要注意调整剂量，以防高尿酸血症。
羧苯尼散的不良反应
有恶心、呕吐、食欲减退和头痛，还可出现尿酸结石、尿频、面部潮红、牙龈疼痛、呼吸困难、皮肤瘙痒，发热、皮疹、过敏反应等。极个别患者有出血、粒细胞减少、再生性障碍性贫血、肾病综合征、肝坏死等。
羧苯尼散的用法用量
治疗慢性痛风，成人口服给药初始1次量250mg，2次/d，共1周，以后1次给药500mg，2次/d；用于抑制抗生素排泄，1次给药500mg，4次/d；用于2岁以上小儿抑制抗生素排泄，每公斤体重初始1次给药25mg，以后每公斤体重10mg，4次/d。
羧苯尼散与其它药物的相互作用
丙磺羧苯尼散能抑制青霉素类药物和对氨水杨杨杨酸的排泄，从而延长这些药物在机体组织中的药理活性，加强其疗效和毒性。不宜与水杨酸、依他尼酸、氢氯噻嗪、醋唑酰胺、保泰松、吲哚美辛及口服降糖药等同服。与磺胺有交叉过敏反应。
专家点评
1.羧苯尼散无抗炎、镇痛作用，对痛风急性发作无效。
