川芎嗪

[中文名称] 川芎嗪

[英文名称] Chuanxiongzine

[别 名] 四甲基吡嗪 tetramethylpyrazine (TMPZ)

［化学名称］ tetramethylpyrazine

[分 子 式] C8H12N2

[分 子 量] 136.20

[物理性质] 无色针状结晶, 熔点80-82°(显微测定),沸点190°。具有特殊异臭,有吸湿性,易升华。易溶于热水、石油醚, 溶于氯仿、稀盐酸,微溶于乙醚, 不溶于冷水↑[1]。Uvλ(H2O)max nm(logε):294(3.91),285(sh);IRνKBrmax　　

[成分分类]

生物碱类　　

[药理作用]

有对抗肾上腺素和氯化钾引起家兔离体动脉收缩的作用。能明显增加冠脉流量,降低动脉压及冠脉阻力。可通过血脑屏障,家兔静注可观察到肠系膜微循环血流速度和微血管开放数目增加, 故有增进微循环的作用。能抑制ADP诱导的家兔体外血小板聚集, 当1mg/ml时, 其抑制率可达94.3％。大鼠静脉注射 60mg/kg时, 对静脉分路血栓有抑制作用, 而对家兔耳缘静脉中由凝血引起的血栓则无抑制作用,因此, 川芎嗪可能通过抑制血小板聚集而阻止动脉血栓的形成。TMPZ的抗血小板功能通过诱导抑制细胞内 Ca++ 动员,通过抑制磷酸二酯酶活性来增强细胞内cAMP，同时减少在激活的血小板表面的 GP IIb/IIIa的暴露. 在CPB，TMPZ 有维护血小板的形态的完整、以及数量和功能的作用[17] 在高切应力下，血小板血栓形成被认为是由von Willebrand factor (vWF) 与血小板受体蛋白GP Iba and GP IIb/IIIa,相互作用发生的。TMPZ发挥抗血小板效应，可能是通过抑制vWF-介导的血小板血栓形成过程。此外，通过定量流式细胞仪检测到P-selectin 表面表达和微粒释放可被TMPZ抑制[18]。TMP有直接扩血管作用,针对SKCa（small conductance calcium-activated potassium channel ）的K通道特异的阻断剂或KATP（ATP-sensitive potassium channel ） 可以阻断TMP的作用。此外，TMP诱导的血管舒张可被可溶性鸟苷酸环化酶抑制剂逆转。与K通道阻断剂相似。结果提示TMP诱导血管扩张与SKCa和 KATP 通道开放有关[19]。

[毒 性]

［不良反应］ 口服偶有胃部不适、口干、嗜睡等。　　

用 途

有抗血小板聚集、扩张小动脉、改善微循环和脑血流的作用。 用于闭塞性血管疾病、脑血栓形成、脉管炎、冠心病、心绞痛等。　　

注意事项

有脑出血及出血倾向者忌用。不宜与碱性液配伍。　　

成分来源

[1]伞形科植物 川芎 Ligusticum chuanxiong Hort. 根茎 [2]姜科植物 温莪术(郁金) Curcuma aromatica Salisb.根茎,[3]大戟科植物 痛风麻疯树 Jatropha podagrica Hook.茎

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