四甲基吡嗪

四甲基吡嗪药典标准

品名

中文名

四甲基吡嗪

汉语拼音

Aweisuanna

英文名

Sodium Ferulate

分子式与分子量

C10H9NaO4·2H2O 252.20

来源（名称）、含量（效价）

本品为3-甲氧基-4-羟基桂皮酸钠盐二水合物。按无水物计算，含C10H9O4Na不得少于98.5%（供口服用）或99.0%（供注射用）。

性状

本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭。

本品在水中溶解，在乙醇中极微溶解，在三氯甲烷或乙醚中不溶。

吸收系数

避光操作。取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在310nm的波长处测定吸光度，吸收系数为690～732。

鉴别

（1）取吸收系数测定项下的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在287nm与310nm的波长处有最大吸收，在254nm的波长处有最小吸收。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》775图）一致。

（3）本品显钠盐的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。

检查

酸碱度

取本品，加水制成每1ml中约含50mg的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为6.0～7.5。

溶液的澄清度与颜色

取本品，加水制成每1ml中约含20mg的溶液，溶液应澄清无色；如显色，与黄色或黄绿色2号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深（供注射用）。

有关物质

避光操作。取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.7mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇－水－醋酸（30：69：1.5）为流动相；检测波长为322nm;理论板数按四甲基吡嗪峰计算不低于2000，四甲基吡嗪峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%）。

水分

取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分应为13.0%～15.5%。

热原

取本品，加灭菌注射用水制成每1ml中约含5mg的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ D），剂量按家兔体重每1kg缓慢注射3ml，应符合规定（供注射用）。

无菌

取本品，分别加灭菌注射用水制成每1ml中约含20mg的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ H），应符合规定（供注射用）。

含量测定

避光操作。取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸20ml使溶解，加醋酐3ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于21.62 mg的C10H9NaO4。

类别

抗血小板聚集药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

（1）四甲基吡嗪片 （2）注射用四甲基吡嗪

版本

《中华人民共和国药典》2010年版

四甲基吡嗪说明书

药品名称

四甲基吡嗪

英文名称

Sodium Ferulate

四甲基吡嗪的别名

川芎素；川芎一号碱；全威舒平；四甲吡嗪；阿魏酸钠；益米乐；Ferulatis Sod.；Ligustrazine；Ligustrazinum；Natrii Ferulas；Tetramethylpyrazine

剂型

1.片剂：50mg。

2. 胶囊:200mg/粒

3.注射剂：40mg（2ml）（盐酸），80mg（2ml）（盐酸），50mg（2ml）（磷酸）。

四甲基吡嗪的药理作用

1.四甲基吡嗪为川芎的有效成分，具有抗血小板聚集的作用，并对已聚集的血小板有解聚作用；尚能扩张小动脉，改善微循环和脑血流，产生抗血栓形成和溶血栓的作用。

2.能清除自由基，防治脂质过氧化损伤，拮抗内皮素引起的血管收缩、升压及血管平滑肌细胞增殖，减轻血管内皮损伤。

3.增加一氧化氮（NO）的合成，松弛血管平滑肌。

4.抑制血小板聚集、抗凝血、改善血液流变学特征。

5.亦可抑制胆固醇的合成，降低血脂，影响补体，增强机体免疫功能。

6.四甲基吡嗪还具有一定的镇痛、解痉作用。此外，作为升白细胞药，四甲基吡嗪还具有增强造血功能的作用.

四甲基吡嗪的药代动力学

四甲基吡嗪口服或注射给药后吸收快且完全。药物吸收后在体内分布迅速，可透过血-脑脊液屏障。四甲基吡嗪血浆蛋白结合率为20.6%。药物主要经肾脏排泄，体内不易蓄积。口服清除半衰期为11.46±3.2min；静脉给药大鼠分布半衰期为3min，清除半衰期为115min。

四甲基吡嗪的适应证

1.主要用于动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）、脑血管病、肾小球疾病、肺动脉高压、糖尿病性血管病变、脉管炎等血管性疾病的辅助治疗。

2.对缺血性脑血管病的急性期、恢复期及其后遗症，如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化症等均有较好疗效，能改善这些疾病引起的偏瘫、失语、吞咽困难、肢体麻木、无力、头痛、头晕、失眠、耳鸣、步态不稳、记忆力减退等症状。

3.还可用于偏头痛、血管性头痛的治疗。

4.也可用于白细胞和血小板减少症。

四甲基吡嗪的禁忌证

1.禁用于脑出血及有出血倾向患者。

2.对四甲基吡嗪过敏者。

注意事项

1.慎用于对脑出血量少与闭塞性脑血管病鉴别诊断困难者。

2.贮法：避光，密闭保存。

四甲基吡嗪的不良反应

1.口服偶有胃部不适、口干、嗜睡等，饭后服用可减少不良反应。注射一般无明显不良反应。

2.偶见过敏性皮疹，停药后即消失。

四甲基吡嗪的用法用量

1.口服：每次100mg，每天3次，1个月为1疗程。

2.肌内注射：盐酸盐注射剂，每次40mg，每天1～2次，15天为一疗程，宜缓慢推注。

3.静脉滴注：盐酸盐注射剂，每天1次40～80mg，或磷酸盐注射剂，每天1次100～150mg，均稀释于5%～10%葡萄糖液或氯化钠注射剂或低分子右旋糖酐注射剂250～500ml中缓慢滴注，宜在3～4h内滴完，10～15天为1个疗程。

四甲基吡嗪与其它药物的相互作用

1.（1）可明显减少庆大霉霉素引起的尿蛋白和尿红细胞，减轻肾组织损害。（2）对肾小管上皮细胞有保护作用。（3）能显著抑制庆大霉霉素引起的过高的脂质过氧化反应。（4）能显著减轻庆大霉霉素对线粒体和溶酶体的损伤。

2.体外试验证实，四甲基吡嗪有抑制血小板聚集及血栓素A2 （TXA2）的生成、释放作用，故四甲基吡嗪与阿司匹林合用时，对抑制血小板聚集有协同作用。

专家点评

参见血栓通。

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