帕罗克赛
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帕罗克赛说明书
药品名称
帕罗克赛
英文名称
Paroxetine
帕罗克赛的别名
氟苯哌苯醚;帕罗西汀;赛乐特;Paroxetin;Paroxetinum;Seroxat;Seroxate;Paxil
分类
剂型
片剂:20mg,30mg。
帕罗克赛的药理作用
通过阻止5-HT的再摄取而提高神经突触间隙内5-HT的浓度,从而产生抗抑郁作用。此外,帕罗克赛不与肾上腺素α1、α2或β受体发生作用,也不与多巴胺D2或组胺H1受体结合,而且不抑制单胺氧化化酶。它只微弱地抑制去甲肾上腺上腺上腺素与多巴胺的再摄取,因而无相关的不良反应,故抗抑郁效果更好。由于帕罗克赛与神经元及血小板结合紧密,长久而有效地抑制了血小板及突触对5-HT的再摄取,导致了血中5-HT浓度降低。
帕罗克赛的药代动力学
口服后迅速吸收,5h可达血药峰值。在肝内进行广泛代谢,大部分要经首过代谢。蛋白结合率约为95%。主要通过氧化途径代谢,再与葡萄糖醛酸或硫酸结合由尿中排出(占64%)。t1/2约为21h。服药后7~14天达稳态血药浓度。可进入乳汁。
帕罗克赛的适应证
帕罗克赛的禁忌证
1.对帕罗克赛过敏者禁用。
2.哺乳妇女禁用。
注意事项
1.过量时可出现恶心、呕吐、震颤、瞳孔散大、口干、烦躁、出汗和嗜睡,尚未见致死的报告。过量时无特殊解救药,可按其他抗抑郁药过量中毒的解救方法处理。早期服用药用炭能延缓帕罗克赛的吸收。
2.肝、肾功能不全时是否需调整剂量:肾功能不全时剂量应降低用量。肝功能不全时口服可从每天10mg开始,每天最大用量不超过40mg。
3.其他:(1)治疗期间应定期进行肝脏功能、肾脏功能、血压和脉搏的监测。(2)停药时应逐渐减量,防止停药综合征。停药后,帕罗克赛的作用还可持续5周,所以停药后仍须继续观察服药期间的所有反应。(3)与食物、水同服可避免胃部刺激。(4)由卧位或坐位起立时应小心,防止因头晕而摔倒。(5)如出现口干,可咀嚼无糖型口香糖或吮吸冰块。(6)如出现便秘,可食用富含纤维的食物,多参加锻炼或多喝水。(7)帕罗克赛在服药1~3周后才能充分显效;停药2周后,方能换用单胺氧化化酶抑制药;反之亦然。(8)用药初期出现失眠或神经质时可降低剂量或给予短暂的对症处理。(9)患者由抑郁症转为躁狂症时应中断用药,必要时给予镇静药。
帕罗克赛的不良反应
1.乏力、便秘、腹泻、头晕、口干、头痛、视力模糊、多汗、失眠、性功能减退、震颤、尿频或尿潴留、恶心、呕吐。偶见:焦虑、食欲改变(增强或减弱)、心悸、感觉异常、味觉改变、肝功能异常、体重变化(减轻或增加)、肌痛、肌无力、直立性低血压、血管神经性水肿、低钠血症、荨麻疹。
2.罕见:锥体外系反应如静坐不能、肌张力低下、肌张力不协调、构音障碍。另外还有瞳孔扩大、躁狂发作等。突然停用帕罗克赛,可产生停药综合征,患者表现为睡眠障碍、激动、焦虑、头痛、心跳加快、恶心、呕吐、出汗、意识模糊等。
帕罗克赛的用法用量
每天早晨1次服用20mg。然后逐渐增量至每天30mg,每天1次,最大剂量不能超过每天50mg。老年及体弱患者不超过每天40mg。
帕罗克赛与其它药物的相互作用
与酶抑制药合用时(三环类抗抑郁药与吩噻嗪类药)应调整用药剂量的低限;与酶诱导药合用时无需调整剂量。
专家点评
具有良好的抗抑郁和抗惊恐发作的效果。副作用小,半衰期短,无活性代谢产物及用药方便等特点。