托佩马特
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托佩马特说明书
药品名称
托佩马特
英文名称
Topiramate , Topamax
托佩马特的别名
分类
剂型
1.片剂：25mg，50mg，100mg；
2.胶囊：100mg，300mg，400mg。
托佩马特的药理作用
1.阻断电压依赖性钠离子通道，从而减少癫痫样放电的持续时间和每次放电产生的动作电位数目。
2.通过作用于GABA受体的非苯二氮卓部位而增强γ-氨基丁酸（GABA）的活性，抑制兴奋性氨基丁酸的释放。
3.拮抗红藻氨酸/AMPA-谷氨酸受体。
4.轻度抑制碳酸酐酶。托佩马特的多重作用机制使其对多种发作类型有效，而且不会产生耐药性。
托佩马特的药代动力学
托佩马特口服吸收良好，生物利用度为75%～80%。其吸收速度和程度不受食物影响。一次性口服100mg后，血浆峰浓度可达4.68±0.85μg/ml；口服200mg时可达8.18±1.23μg/ml，口服400mg时可达到16.41±1.74μg/ml，达峰时间在1.75～4.3h之间，达峰时间的长短与口服剂量有关。血浆的浓度高低与口服药物剂量呈直线相关。药物进入血液后，血浆蛋白结合率为9%～17%，托佩马特代谢程度不大，半衰期为18.7～23h，约80%经肾脏排出。
托佩马特的适应证
作为成人和儿童难治性癫痫发作的辅助治疗，包括癫痫单纯部分性、复杂部分性发作和全身强直-阵挛性发作，以及肌阵挛性癫痫（Lennox-Gastaut综合征）的癫痫发作。
托佩马特的禁忌证
对托佩马特过敏者。
注意事项
1.（1）驾车或操作机械者，因托佩马特可导致嗜睡或眩晕。（2）行为障碍和认知缺陷患者。（3）泌尿道结石病患者。（4）感觉异常者。（5）肝肾功能不全者。
2.药物对妊娠影响：FDA妊娠分类为C类，孕妇使用时权衡利弊。
托佩马特的不良反应
1.常见共济失调、注意力受损、意识模糊、头晕、头痛、疲劳、感觉异常、嗜睡、思维异常和畏食等，不良反应的发生与用药剂量无关。
2.少见焦虑、遗忘、食欲缺乏、失语、忧郁、复视、情绪不稳、恶心、眼球震颤、言语表达障碍和体重减轻。
3.少见焦虑、遗忘、食欲缺乏、失语、忧郁、复视、情绪不稳、恶心、眼球震颤和言语表达障碍。
4.有发生血栓栓塞的个案报道，其与药物间的相关性不明确。
托佩马特的用法用量
推荐从低剂量开始治疗，逐渐加至有效剂量。从每晚服用25mg开始，每周加药1次，每次增加25mg，直至症状控制为止。一般当剂量加至每天50mg时，即见疗效，达每天200mg（分次服）时疗效较好。
托佩马特与其它药物的相互作用
1.在其他抗癫痫药（苯妥英钠、磷苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸、扑米酮、苯巴比妥）基础上加用托佩马特，一般不会改变它们的稳态血药浓度，但在个别情况下，在苯妥英钠基础上加用托佩马特可升高苯妥英钠的浓度。苯妥英钠和卡马西平可降低托佩马特的血浆浓度。
2.托佩马特可降低地高辛的浓度。
3.托佩马特还可降低口服避孕药的效果。
4.与乙酰唑胺、双氯非那胺、醋甲唑胺和多佐胺联合应用会增加尿石症的危险。
6.停药应逐渐减量以免出现癫痫发作。
专家点评
该药在临床上主要用于伴有或不伴有继发性全身发作和部分性癫痫发作的辅助治疗，效果较好。应用托佩马特治疗时，不必监测血浆托吡托佩马特浓度即可达到托佩马特治疗最佳疗效。
