新青霉素Ⅰ
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新青霉素Ⅰ说明书
药品名称
新青霉素Ⅰ
英文名称
Meticillin
新青霉素Ⅰ的别名
二甲氧基苯青霉素;二甲氧苯青霉素;甲氧苯青霉素;甲氧西林;美替西林;Azapen;Celbenin;Dimocillin
分类
剂型
1g,4g,6g,10g。
新青霉素Ⅰ的药理作用
新青霉素Ⅰ对产青霉素酶金黄色葡萄球菌有良好的作用,其MIC为2μg/ml。对青霉素敏感的葡萄球菌属、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和脑膜炎奈瑟菌的抗菌活性仅为青霉素的1/10~1/50。除流感嗜血杆菌外(敏感度为2μg/ml),革兰阴性杆菌对新青霉素Ⅰ均耐药。
新青霉素Ⅰ的药代动力学
新青霉素Ⅰ口服不吸收,必须注射给药。肌内注射1g后tmax为30~60min,Cmax为12~17μg/ml。静脉注射1g,血清浓度在20~40μg/ml范围内。血清蛋白结合率为35%~40%。与其他青霉素类一样,药物大部分进入细胞外液。甲氧西西林通过肾小球分泌的形式从肾脏快速排泄。大约80%的药物以原形从尿中排出,10%以下的药物被代谢。肾功能正常者的消除半衰期约为30min,肾功能减退的患者半衰期则延长,在使用时应注意调整用药剂量。
新青霉素Ⅰ的适应证
主要用于治疗金黄色葡萄球属所致的败血症、心内膜炎、肺炎、脑膜炎、脑脓肿、心包炎、尿路感染、皮肤软组织感染、骨髓炎、假膜性肠炎等。
新青霉素Ⅰ的禁忌证
对青霉素有过敏史者禁用。
注意事项
使用前需进行青霉素皮肤过敏试验。
新青霉素Ⅰ的不良反应
肌内注射新青霉素Ⅰ疼痛较为明显,白细胞减少较常见,停药后即恢复正常。大剂量静脉给药可出现间质性肾炎,表现为血尿和蛋白尿,可伴发热、皮疹、嗜酸粒细胞增多,甚至肾功能减退。停药后绝大部分患者能完全恢复。
新青霉素Ⅰ的用法用量
成人每天6~12g,儿童每天100~250mg/kg,分3~4次给予,溶于0.9%氯化钠注射剂10~20ml静注5min,或溶于0.5%利多卡因注射剂中肌注。
新青霉素Ⅰ与其它药物的相互作用
丙磺丙磺舒能抑制肾小管分泌,因而可延长青霉素血药浓度维持时间,对新青霉素Ⅰ有增效作用。
专家点评
新青霉素Ⅰ为第一个应用于临床的耐青霉素酶的青霉素,由于其抗菌活性不强,疗效不甚满意,不良反应也多,目前已基本不用,国外也较少生产和应用。