枸环戊酯

概述

枸环戊酯为非成瘾性中枢镇咳药。常用其枸橼酸盐,为白色或类白色的结晶性或颗粒性粉末;无臭,味苦。选择性地直接作用于咳嗽中枢，阻断咳嗽反射，并对痉挛的支气管平滑肌有松弛作用。镇咳强度为可待因的1/3，适用于干咳无痰的患者。本药毒性低，不良反应少见。

枸环戊酯说明书

药品名称

枸环戊酯

英文名称

Pentoxyverine

枸环戊酯的别名

维静宁；咳必清；托可拉斯；托克拉斯；枸橼酸维静宁；喷托维林；Carbetapentane；Toclase

分类

呼吸系统药物 > 镇咳药物 > 中枢性非麻醉性镇咳药

剂型

1.片剂：每片25mg。

2.滴丸：每丸25mg。

3.复方咳必清糖浆：每100ml内含维静宁0.2g、氯化铵3g.

性状

常用其枸橼酸盐,为白色或类白色的结晶性或颗粒性粉末;无臭,味苦。在水中易溶,在乙醇中溶解,在氯仿中略溶,在乙醚中几不溶。熔点88-93℃。

枸环戊酯的药理作用

枸环戊酯为氨基酯类衍生物，对咳嗽中枢有直接抑制作用，其镇咳作用为可待因的1/3，兼有对呼吸道黏膜的局部麻醉作用，又有微弱的阿托品样作用。大剂量可使痉挛的支气管松弛，降低呼吸道阻力，因此也有一些末梢镇咳作用。

枸环戊酯的药代动力学

口服吸收，在20～30min内起效，每次给药作用于持续4～6h。枸环戊酯吸收后部分由呼吸道排出。

枸环戊酯的适应证

用于干咳及由上呼吸道感染引起的急性咳嗽。

注意事项

青光眼及肺部淤血的咳嗽患者和心功能不全者慎用。

枸环戊酯的不良反应

便便秘，轻度头痛、头晕、口干、恶心、腹胀等。

枸环戊酯的用法用量

1.每天3～4次，每次25mg。

2.小儿：5岁以上每次口服6.25～12.5mg，每天2～3次。

枸环戊酯与其它药物的相互作用

枸环戊酯与马来酸酯奋乃静、阿伐斯汀、阿吡坦、异戊巴比妥、安他唑啉、阿普比妥、阿扎他啶、巴氯芬、溴哌利多、溴苯那敏、布克利嗪、丁苯诺啡、丁螺环酮、水合氯醛等合用，可增加枸环戊酯的中枢神经系统和呼吸系统抑制作用。

专家点评

国内报道，枸环戊酯对急、慢性支气管炎患者的镇咳有效率较高，适用于上呼吸道感染引起的无痰干咳和百日咳及其他原因引起的干咳。

枸环戊酯中毒

枸环戊酯（咳必清、托可拉斯、维静宁）为非成瘾性中枢镇咳药。选择性地直接作用于咳嗽中枢，阻断咳嗽反射，并对痉挛的支气管平滑肌有松弛作用。镇咳强度为可待因的1/3，适用于干咳无痰的患者。本药毒性低，不良反应少见。常用量25mg，3～4/d。

临床表现

1.不良反应有轻度头痛、头晕、口干、恶心、腹泻，偶见便秘。

2.曾报道3个儿童分别服用本药25mg、250mg和550mg后出现阿托品中毒样反应，皮肤潮红、瞳孔散大、光反射消失、口腔黏膜干燥，烦躁不安，以至癫痫样发作，昏迷。

诊断

枸环戊酯中毒的诊断要点为：

有枸环戊酯应用史，出现上述表现。

治疗

枸环戊酯中毒的治疗要点为：

对症支持治疗。

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