比莫酸
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概述
比莫酸是一种烟酸类衍生物,抑制脂肪组织释放游离脂肪酸,致使游离脂肪酸进入肝脏减少,TG合成受阻,与载脂蛋白Bl00所形成的VLDL-C相应减少,LDL-C也降低,能激活脂蛋白酯酶,减低VLDL-C和LDL-C,而降低TG和总TC,提高HDL水平。主要用于治疗高甘油三酯血症(Ⅳ型)、高胆固醇血症Ⅱa型及Ⅱb型、Ⅲ型及V型高脂蛋白血症。尤其对伴有痛风、糖尿病的高脂血症病人疗效较好。
比莫酸说明书
药品名称
比莫酸
英文名称
Acipimox
比莫酸的别名
阿西莫司;乐脂平;吡莫酸;氧甲吡嗪;阿昔莫司;甲氧吡嗪;Olbemox;Olbetam
分类
循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > 烟酸类药
性状
结晶性粉末,不溶于水。
剂型
胶囊:每粒0.25g。
比莫酸的药理作用
1.抑制脂肪组织的分解,减少游离脂肪酸的释出,减少三酰甘油的合成;
2.抑制VLDL和LDL的生成;
3.抑制肝脂肪酶活性,减少HDL胆固醇异化;
4.激活脂肪组织的脂蛋白脂肪酶,加速LDL分解,有利HDL胆固醇增高。其降血脂作用较烟酸强。比莫酸与胆汁酸结合树脂合用可增强降脂效果。可改善患者的葡萄糖耐量,降低空腹血糖15%左右。
比莫酸的药代动力学
口服吸收迅速。服药后2h左右可达血浆峰浓度,不与血浆蛋白结合,半衰期为2h。在体内无显著代谢,基本上均以原形从尿中排泄。
比莫酸的适应证
高脂蛋白血高脂蛋白血症Ⅱa型、高脂蛋白血症Ⅲb型、高脂蛋白血症ⅢⅢ型、高脂蛋白血症ⅣⅣ型、高脂蛋白血症ⅤⅤ型。
比莫酸的禁忌证
对比莫酸过敏者、孕妇及哺乳期妇女禁用,严重溃疡病、肝功能严重损害者禁用。
注意事项
肾功能不全者酌减用量,或延长间隔时间。
比莫酸的不良反应
不良反应明显小于烟酸。目前尚未发现有明显的肝、肾功能损害情况;未见有明显的代谢紊乱现象;面部潮红、皮肤瘙痒的发生率约6%。个别患者有上腹不适、胃灼热、恶心、腹泻。这些不良反应多在服药几日后逐渐自行减轻或消失。
比莫酸的用法用量
饭后服药。对Ⅳ型患者每次250mg,每天3次;对Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型患者可每次250mg,每天3次,必要时最大量可用到每天1 200mg。
比莫酸与其它药物的相互作用
与口服降糖药、口服抗凝药合用尚未见有药物相互作用。
专家点评
临床研究表明,比莫酸是一种安全、有效的血脂调节药物,可使TC降低25%,TG降低50%,HDL-C升高20%。
比莫酸中毒
比莫酸(乐脂平、氧甲吡嗪)是一种烟酸类衍生物,抑制脂肪组织释放游离脂肪酸,致使游离脂肪酸进入肝脏减少,TG合成受阻,与载脂蛋白Bl00所形成的VLDL-C相应减少,LDL-C也降低,能激活脂蛋白酯酶,减低VLDL-C和LDL-C,而降低TG和总TC,提高HDL水平。主要用于治疗高甘油三酯血症(Ⅳ型)、高胆固醇血症Ⅱa型及Ⅱb型、Ⅲ型及V型高脂蛋白血症。尤其对伴有痛风、糖尿病的高脂血症病人疗效较好。本药口服吸收完全,半衰期2h,未经代谢而由尿排出。大鼠LD50口服>4g/kg。常用量口服每次0.25g,2~3/d。
临床表现
不良反应少,治疗初期可引起皮肤潮热感、瘙痒;偶有胃灼热感、上腹痛、头痛等。极少数患者可出现荨麻疹、斑丘疹、唇水肿、皮疹、哮喘、呼吸困难、低血压等。
治疗
比莫酸中毒的治疗要点为:
立即停药,抗过敏治疗,必要时使用糖皮质激素治疗,维持血压及其他对症治疗。