甲氧吡嗪
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概述
甲氧吡嗪是一种烟酸类衍生物，抑制脂肪组织释放游离脂肪酸，致使游离脂肪酸进入肝脏减少，TG合成受阻，与载脂蛋白Bl00所形成的VLDL-C相应减少，LDL-C也降低，能激活脂蛋白酯酶，减低VLDL-C和LDL-C，而降低TG和总TC，提高HDL水平。主要用于治疗高甘油三酯血症（Ⅳ型）、高胆固醇血症Ⅱa型及Ⅱb型、Ⅲ型及V型高脂蛋白血症。尤其对伴有痛风、糖尿病的高脂血症病人疗效较好。
甲氧吡嗪说明书
药品名称
甲氧吡嗪
英文名称
Acipimox
甲氧吡嗪的别名
阿西莫司；乐脂平；吡莫酸；氧甲吡嗪；比莫酸；阿昔莫司；Olbemox；Olbetam
分类
循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > 烟酸类药
性状
结晶性粉末，不溶于水。
剂型
胶囊：每粒0.25g。
甲氧吡嗪的药理作用
1.抑制脂肪组织的分解，减少游离脂肪酸的释出，减少三酰甘油的合成；
2.抑制VLDL和LDL的生成；
3.抑制肝脂肪酶活性，减少HDL胆固醇异化；
4.激活脂肪组织的脂蛋白脂肪酶，加速LDL分解，有利HDL胆固醇增高。其降血脂作用较烟酸强。甲氧吡嗪与胆汁酸结合树脂合用可增强降脂效果。可改善患者的葡萄糖耐量，降低空腹血糖15%左右。
甲氧吡嗪的药代动力学
口服吸收迅速。服药后2h左右可达血浆峰浓度，不与血浆蛋白结合，半衰期为2h。在体内无显著代谢，基本上均以原形从尿中排泄。
甲氧吡嗪的适应证
高脂蛋白血高脂蛋白血症Ⅱa型、高脂蛋白血症Ⅲb型、高脂蛋白血症ⅢⅢ型、高脂蛋白血症ⅣⅣ型、高脂蛋白血症ⅤⅤ型。
甲氧吡嗪的禁忌证
对甲氧吡嗪过敏者、孕妇及哺乳期妇女禁用，严重溃疡病、肝功能严重损害者禁用。
注意事项
肾功能不全者酌减用量，或延长间隔时间。
甲氧吡嗪的不良反应
不良反应明显小于烟酸。目前尚未发现有明显的肝、肾功能损害情况；未见有明显的代谢紊乱现象；面部潮红、皮肤瘙痒的发生率约6%。个别患者有上腹不适、胃灼热、恶心、腹泻。这些不良反应多在服药几日后逐渐自行减轻或消失。
甲氧吡嗪的用法用量
饭后服药。对Ⅳ型患者每次250mg，每天3次；对Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型患者可每次250mg，每天3次，必要时最大量可用到每天1 200mg。
甲氧吡嗪与其它药物的相互作用
与口服降糖药、口服抗凝药合用尚未见有药物相互作用。
专家点评
临床研究表明，甲氧吡嗪是一种安全、有效的血脂调节药物，可使TC降低25%，TG降低50%，HDL-C升高20%。
甲氧吡嗪中毒
甲氧吡嗪（乐脂平、氧甲吡嗪）是一种烟酸类衍生物，抑制脂肪组织释放游离脂肪酸，致使游离脂肪酸进入肝脏减少，TG合成受阻，与载脂蛋白Bl00所形成的VLDL-C相应减少，LDL-C也降低，能激活脂蛋白酯酶，减低VLDL-C和LDL-C，而降低TG和总TC，提高HDL水平。主要用于治疗高甘油三酯血症（Ⅳ型）、高胆固醇血症Ⅱa型及Ⅱb型、Ⅲ型及V型高脂蛋白血症。尤其对伴有痛风、糖尿病的高脂血症病人疗效较好。本药口服吸收完全，半衰期2h，未经代谢而由尿排出。大鼠LD50口服>4g/kg。常用量口服每次0.25g，2～3/d。
临床表现
不良反应少，治疗初期可引起皮肤潮热感、瘙痒；偶有胃灼热感、上腹痛、头痛等。极少数患者可出现荨麻疹、斑丘疹、唇水肿、皮疹、哮喘、呼吸困难、低血压等。
治疗
甲氧吡嗪中毒的治疗要点为：
立即停药，抗过敏治疗，必要时使用糖皮质激素治疗，维持血压及其他对症治疗。
