氨基戊二酸

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概述

氨基戊二酸(glutamic acid;Glu)的化学名称为2-氨基-5-羧基戊酸,它是谷氨酰胺脯氨酸以及精氨酸的前体物质。氨基戊二酸是人体非必需氨基酸,在体内可以由葡萄糖转变而来。

氨基戊二酸是一种酸性氨基酸分子内含两个羧基,化学名称为α-谷氨酸。氨基戊二酸是里索逊1856年发现的,为无色晶体,有鲜味,微溶于水,而溶于盐酸溶液,等电点3.22。大量存在于谷类蛋白质中,动物脑中含量也较多。氨基戊二酸在生物体内的蛋白质代谢过程中占重要地位,参与动物、植物和微生物中的许多重要化学反应医学上氨基戊二酸主要用于治疗肝性昏迷,还用于改善儿童智力发育。食品工业上,味精是常用的仪器增鲜剂,其主要成分是氨基戊二酸钠盐。过去生产味精主要用小麦面筋(谷蛋白)水解法进行,现改用微生物发酵法来进行大规模生产。

谷氨酰胺在肾上管上皮细胞中经谷氨酰胺酶水解而脱出氨,氨再与H+结合成铵盐而排出,在体内氨还可与α酮戊二酸合成氨基戊二酸。临床检测氨基戊二酸代谢有利于疾病诊断。

氨基戊二酸的医学检查

检查名称

氨基戊二酸

分类

血液生化检查 > 氨基酸、氮化物、有机酸测定

氨基戊二酸的测定原理

离子交换层析法测定。

试剂

同离子交换层析法测定。

操作方法

同离子交换层析法测定。

正常值

14~192μmol/L。

化验结果临床意义

升高:痛风胰腺肿瘤

附注

(1)临床上测定血清血浆的氨基戊二酸,要避免食物消化后的影响,应在清晨空腹采血

(2)标本溶血时不宜采用,以免由于红细胞中的氨基戊二酸进入血浆导致假性增高。

相关疾病

痛风

氨基戊二酸药典标准

品名

中文名

氨基戊二酸

汉语拼音

Gu'ansuan

英文名

Glutamic Acid

结构式

分子式与分子量

C5H9NO4147.13

来源(名称)、含量(效价)

本品为L-2-谷氨酸。按干燥品计算,含C5H9NO4不得少于98.5%。

性状

本品为白色结晶或结晶性粉末;味微酸。

本品在热水溶解,在水中微溶,在乙醇丙酮乙醚中不溶,在稀盐酸或1mol/L氢氧化钠溶液中易溶。

比旋度

取本品,精密称定,加2mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含70mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+31.5°至+32.5°。

鉴别

(1)取本品与氨基戊二酸对照品各适量,分别加0.5mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的供试品溶液与对照品溶液。照其他氨基酸项下的色谱条件试验,供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》958图)一致。

检查

溶液的透光率

取本品1.0g,加2mol/L盐酸溶液20ml溶解后,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A),在430nm的波长处测定透光率,不得低于98.0%。

氯化物

取本品0.30g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液6.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。

硫酸盐

取本品0.50g,加稀盐酸2ml和水5ml,振摇使溶解,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。

铵盐

取本品0.10g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ K),与标准氯化铵溶液2.0ml制成的对照液比较,不得更深(0.02%)。

其他氨基酸

取本品,加0.5mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用0.5mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;另取氨基戊二酸对照品与门冬氨酸对照品各适量,置同一量瓶中,加0.5mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中分别约含氨基戊二酸10mg和门冬氨酸0.05mg的溶液,作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述三种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以正丁醇-水-冰醋酸(2:1:1)为展开剂,展开,晾干,喷以茚三酮的丙酮溶液(1→50),在80℃加热至斑点出现,立即检视。对照溶液应显一个清晰的斑点,系统适用性试验溶液应显两个完全分离的斑点。供试品溶液如显杂质斑点,其颜色与对照溶液的主斑点比较,不得更深(0.5%)。

干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

铁盐

取本品2.0g,加稀盐酸6ml与水适量,加热使溶解,放冷,加水至25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ G),与标准铁溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更深(0.0005%)。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

砷盐

取本品2.0g,加盐酸5ml和水23ml使溶解,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法),应符合规定(0.0001%)。

热原

取本品,加氯化钠注射液制成每1ml中含20mg的溶液,加热使溶解,放冷至37℃,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ D),剂量按家兔体重每1kg注射10ml,应符合规定(供注射用)。

含量测定

取本品约0.25g,精密称定,加沸水50ml使溶解,放冷,加溴麝香草酚蓝指示液5滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液由黄色变为蓝绿色。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于14.71mg的C5H9NO4。

类别

氨基酸类药。

贮藏

遮光,密封保存

制剂

(1)氨基戊二酸片 (2)氨基戊二酸钠注射液 (3)氨基戊二酸钾注射液

版本

中华人民共和国药典》2010年版

氨基戊二酸说明书

药品名称

氨基戊二酸

英文名称

Glutamic Acid

氨基戊二酸的别名

L-氨基戊二酸麸氨酸;谷氨酸;左旋氨基戊二酸;Glutacid;L-Glutamic Acid

分类

消化系统药物 > 肝脏疾病辅助治疗药物

剂型

片剂:每片0.3g,0.5g。

氨基戊二酸的药理作用

确切机制不详。氨基戊二酸在ATP供能和氨基戊二酸胺合成酶的催化下,能通过肝脏细胞与血中过多的氨结合,成为无害的谷氨酰胺随尿排出,使血氨下降;同时氨基戊二酸也有利于门冬氨酸的生成,帮助鸟氨酸循环促进尿素合成,解除氨中毒,防治肝性脑病,多用其钠盐或钾盐。然而,近年来认为,血氨增高在肝性脑病时不是恒定存在的,昏迷程度与血氨水平亦不相一致。因此,肝性脑病时这类药物不再作为常规应用。同时,氨基戊二酸还参与脑蛋白质与糖代谢,促进氧化过程,改善中枢神经系统功能,可用于治疗癫痫小发作、精神运动型发作、神经衰弱精神分裂症等,多用氨基戊二酸及其钙盐。此外,氨基戊二酸在体内可转化为丙酮酸及葡萄糖,可升高血糖,减少糖异生,从而减少脂肪分解酮体也就相应减少,故可试用于减轻酮尿症和酮血症。氨基戊二酸还可用于治疗胃酸不足,0.3g氨基戊二酸的酸化力相当于稀盐酸0.6ml。据动物试验,氨基戊二酸尚有促进红细胞生成的作用,可与硫酸亚铁联合使用。还可制止初孕期(头3个月)的恶心反应。

氨基戊二酸的药代动力学

谷氨氨基戊二酸在肠黏膜上通过转氨基作用生成丙氨酸分布于肝脏。是否经乳汁排泄尚不清楚。

氨基戊二酸的适应证

1.用作肝性脑病和某些精神-神经系统疾病(如精神分裂症和癫痫)治疗的辅助用药。用于癫痫小发作,能减少发作次数。

2.也可用于胃酸不足和胃酸过少症。

氨基戊二酸的禁忌证

胃酸过多或消化性溃疡患者禁用。

注意事项

肾功能不全或无尿患者慎用。

氨基戊二酸的不良反应

1.服药后约20min可出现面部潮红症状。

2.大量口服可发生恶心、呕吐腹泻等。

氨基戊二酸的用法用量

1.预防肝性脑病:每次2.5~5g,每天4次;

2.癫痫小发作:每次2~3g,每天3~4次;

3.胃酸不足:每次0.3g,每天3次。

氨基戊二酸与其它药物的相互作用

1.氨基戊二酸与常用的抗癫痫药联用,可提高对癫痫小发作及精神运动性发作的疗效。

2.氨基戊二酸不宜与碱性药物合用。

3.氨基戊二酸与抗胆碱药物合用时,可能会减弱后者的药理作用。

4.氨基戊二酸与长春新碱合用时,可减弱后者的作用。

专家点评

谷氨氨基戊二酸盐与氨结合生成氨基戊二酸胺,经肾排出,理论上氨基戊二酸盐可促进氨清除。但对于应用氨基戊二酸盐,临床上尚无对照研究证明其肯定疗效,很多人认为疗效不确切或无效,但临床针对病情适当应用也有一定辅助效果,应注意氨基戊二酸不易通过血-脑屏障,而且氨基戊二酸盐为碱性,可使pH值升高,钠离子可加重腹水脑水肿

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